Bước đầu nghiên cứu mối quan hệ định lượng giữa cấu trúc và tác dụng độc tính tế bào của các dẫn chất flavonol và flavanon tổng hợp

Một số nghiên cứu cho thấy các flavonoid tự nhiên và tổng hợp có khả năng chống ung thư theo một số cơ chế trong đó có chống sự tăng sinh hay ngăn chặn sự phát triển của tế bào (gây độc tế bào). Trong nghiên cứu này, với mục đích tìm ra các dẫn chất có hoạt tính kháng ung thư mạnh hơn, 11 dẫn chất flavonol và flavanon được tiến hành tổng hợp và thử nghiệm hoạt tính độc tính trên dòng tế bào ung thư vú MCF-7. Trên cơ sở đó, mối quan hệ định lượng giữa cấu trúc hóa học và độc tính tế bào (QSAR) được xây dựng.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Bước đầu nghiên cứu mối quan hệ định lượng giữa cấu trúc và tác dụng độc tính tế bào của các dẫn chất flavonol và flavanon tổng hợp Nghien CLFU - Ky thuat Ket luan only marginal Inhibitory effects against 8 strains Chung tdi da tdng hgp dugc 7 c h i t gdm 6 of fungi and bacteria tested. d i n chit A/-(benzothiazol-2-yl)-4-nitrobenzen Tai lieu tham khao sulfonamid va 1 d i n c h i t A/-(6-methoxybenzo 1. Nguyin Hai Nam, Phan Thi Phuong Dung, Dao thiazol-2-yl)-4-aminobenzensulfonamid. K i t qua Thi Kim Oanh, Tran Phuong Thao, Nguyin Anh thir hoat tinh khang khuin, khang n i m eho thiy Ngoc. Tong hgp va tac dung sinh hoc cua d i n chit benzothiazol. P h i n 1: Cac 2-acylaminobenzothiazol, ed 4 trong 7 chit (2a, 2d, 2c, 2e) ed hoat tinh Tap chi Dwac hgc s6 12/2008, 392, 12, 31-35. khang khuan, khang n i m ; c h i t 2c the hien hoat 2. Phan Thj Phuong Dung, T r i n Phuccng Thao, tinh tdt nhit khang duge 2/8 chiing VSV kiem Nguyin Hai Nam. T6ng hgp va tac dung sinh hoc cua djnh la Escherichia coli, Staphylococcus aureus d i n c h i t benzothiazol. Phan 2. Cac benzothiazol-2-yl- vdi gia trj MIC tuang ung la 50, 25 pg/ml. cyclopropylcarboxamid, Tap chi Dwac hgc s6 2/2009, Ld! c a m c n 394, 2, 29-33. 3. Phan Thi Phuong Dung, T r i n Phuong Thao, D i tai duge hoan thanh nhd mgt phin kinh Nguyin Hai Nam. Tong hgp va tac dung sinh hoc cua phi tu Chuang trinh nghien eiru ea ban, Bd dan c h i t 2-phenylbenzothiazol, Tap chi Dwac hgc so Khoa hge va Cdng nghe (NAFOSTED) c i p ehe 5/2009, 397, 43-47. PGS. TS. Nguyin Hai Nam. 4. Larry M, Kandel J. Microbiology: Essentials and Summary Applications. Inc New York. 1996. A senes of N-(benzothiazol-2-yl)-4- 5. Thao TP, Dung PTP, Nam NH. Design, synthesis and bioevaluation of several series of new nitrobenzenesulfonamlds and N-(benzothiazol- 2-acylbenzothiazol derivatives - Pharma Indochina VI 2-yl)-4-aminobenzenesulfonamld were - The development of Indochina pharmacy in the synthesized and evaluated for antifungal and context of global economic recession - Hue. antibacterial activities. All compounds exhibited 12/2009,172-177. > r Biroc dau nghien cmi moi quan he dinh luong r r giua can triic va tac dung doc tinh te bao cua ft r f cac dan chatflavonolvaflavanontong hop Thai Khac Minh Hoang Thi Kim Dung^ BO mon Hoa Duac - Khoa Duac - Dai hoc YDuac TP. Hd Chi Minh Vien Cong nghe Hoa hoc - Vien Khoa hoc va Cong nghe VN Dat van de PhuOng phap nghien CLPU Mgt sd nghien euU cho thiy cac flavonoid ty ThCp nghiem doc tinh t§ bao tren dong t l nhien va tdng hgp cd kha nang chdng ung thu bao ung thip v u MCF-7 theo mgt sd ca c h i trgng dd cd chdng sy tang Phugng phap Sulforhodamine B (SRB) dung sinh hay ngan chan sy phat trien cua t i bao de danh gia kha nang gay doe t i bao ciia tac (gay dgc t i bao)^. Trong nghien euU nay, vdi nhan nghien euU. Thu nghiem dya vao kha mue dich tim ra cae d i n chit ed hoat tinh khang nang eua SRB, la thude nhudm aminoxanthene ung thu manh han, 11 d i n c h i t flavonol va mau hdng sang vdi hai nhdm sulfonic g i n tTnh flavanon dugc tiin hanh tdng hgp^ va thCr dien vdi protein eiia cac t i bao sau khi 6ygc ed nghiem hoat tinh doe tinh tren ddng t i bao ung djnh bing TCA. T i bao 6uac nudi trong dTa 96 thu vu MCF-7. Tren ea s d dd, mdi quan he djnh giing. Sau khi ii 24 gid, t i bao duge xii ly vdi lugng giOa c i u true hda hgc va ddc tinh te bao thude d nhOng ndng do khae nhau trong 48 gid. (QSAR) duge xay dyng. Sau dd, t i bao dugc cd djnh b i n g TCA 50% va 28 TAP CHi DirpC HOC - 12/2010 (SO 416 NAM 50)  Nghien CLFU - K ...