Các dược phẩm gây tê

Tham khảo bài thuyết trình các dược phẩm gây tê, y tế - sức khoẻ, y học thường thức phục vụ nhu cầu học tập, nghiên cứu và làm việc hiệu quả
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Các dược phẩm gây tê CÁC DƯỢC PHẨM GÂY TÊLOCAL ANESTHETICS I. ĐỊNH NGHĨA  Các dược phẩm gây tê là thuốc có khả năng ức chế có hồi phục sự phát sinh và dẫn truyền xung động thần kinh từ ngoại vi về trung ương, làm mất cảm giác (cảm giác đau, nóng, lạnh,…) của một vùng cơ thể nơi đưa thuốc. Liều cao, thuốc ức chế cả chức năng vận động.2 I. ĐỊNH NGHĨA  Các DP gây tê ngăn chặn sự dẫn truyền XĐTK tại mô thần kinh mà nó tiếp xúc, với nồng độ thích hợp – Thuốc họat động trên bất kỳ phần nào của cấu trúc thần kinh và mọi lọai sợi thần kinh, nên ảnh hưởng đến các chức năng của thần kinh cảm giác, vận động và tự chủ. – Sau khi sử dụng, phải có 1 sự hồi phục hoàn toàn lại chức năng thần kinh cũng như không có sự tổn thương trong cấu trúc của sợi hay mô thần kinh. – Có ảnh hưởng đến mô cơ, nhất là những màng tế bào3 dễ bị kích thích. 1.1. THỜI GIAN TIỀM PHỤC VÀ THỜI GIAN TÁC DỤNG  Thời gian tiềm phục  Thời gian tác dụng Dài hay ngắn phụ thuộc vào: Tốc độ bị khử tại nơi tiếp xúc. Tốc độ phân hủy sau khi được hấp thu vào máu và qua gan. Ảnh hưởng của thuốc co mạch phối hợp.4 1.2. Những đặc tính của một DP gây tê  Không gây tổn thương mô thần kinh.  Có hiệu ứng gây tê chuyên biệt, độc tính toàn thân thấp.  Có hiệu quả tê bất chấp gây tê bằng đường nào.  Thời gian tiềm phục càng ngắn càng tốt.  Thời gian tác dụng kéo dài vừa đủ thao tác kỹ thuật.  Mức độ gây tê phải đủ sâu, các lọai sử dụng tại chổ phải có khả năng xuyên thấm.  Không gây đặc ứng hay quá mẩn.5 II.1. CẤU TRÚC R1 R1 H O R2 N C O [CH2]n N R3 R1 NHÂN THƠM CHUỖI TRUNG GIAN AMIN KỴ NƯỚC Dây nối Ankyl ƯA NƯỚC Cầu nối : ESTER: - CO – O - AMID: - NH – CO - CÊTON: - CO - ÊTE: -O-6 II.1. CẤU TRÚC  Nhóm không phân cực thân dầu thường là nhân thơm, có ảnh hưởng đến sự khuyếch tán và hiệu lực tác dụng gây tê.  Nhóm phân cực thân nước thường là nhóm amin bậc 3 (-N=) hoặc bậc 2 (-N-), qui định tính tan trong nước và sự ion hóa của dược phẩm7 II.1. CẤU TRÚC  Chuỗi trung gian gồm: Dây Ankyl có 4-6 nguyên tử carbon (dài 6- 9nm), ảnh hưởng đến độc tính, chuyển hóa và thời gian tác dụng của thuốc. Cầu nối mang các nhóm chức khác nhau sẽ bị thủy phân nhanh hay khó bị thủy phân trong máu và gan, ảnh hưởng lên thời gian tác dụng dài hay ngắn.8 II.2. PHÂN LOẠI  Theo nguồn gốc: – Chiết suất từ thiên nhiên : Cocain – Tổng hợp : Procain, Lidocain9 II.2. PHÂN LOẠI  Theo cấu tạo hóa học: Theo đường nối giữa nhóm amin và nhân thơm. – Nhóm ester (-CO-O-)  Ester của acid benzoic: Cocain  Ester của PABA: Procain, Tetracain. – Nhóm amid (-NH-CO-): Lidocain, Dibucain, Mepivacain, Bupivacain, Etidocain, Prilocain. – Nhóm ether (-O-): Pramoxime (Tronothane)10 – Nhóm cetone (-CO-): Dyclonine (Dyclone) II.2. PHÂN LOẠI – Các nhóm khác, không thuộc cấu trúc chung:  Các dẫn xuất phenetidin: Phenacain  Tinh dầu: Eugenol  Ethyl chloride (C2H5-Cl): Kélène11 III. ĐẶC TÍNH BAZ YẾU CỦA DƯỢC PHẨM GÂY TÊ Do có nhóm amin nên thuốc là một baz yếu, có tính nhận H+. R1 R1 H O R2 N C O [CH2]n N R3 R1 (R1,R2,R3)N + HCl (R1,R2,R3)NH+Cl- B + H+ BH+ (Dạng baz, (Dạng muối, không tan tan trong nước) trong nước)12 III. ĐẶC TÍNH BAZ YẾU CỦA DƯỢC PHẨM GÂY TÊ Do có nhóm amin nên thuốc là một baz yếu, có tính nhận H+. R1 R1 H O R2 N C O [CH2]n N R3 R1 (R1,R2,R3)N + HCl (R1,R2,R3)NH+Cl- B + H+ BH+ (Dạng baz, (Dạng muối, không tan tan trong nước) trong nước)13 III. ĐẶC TÍNH BAZ YẾU CỦA DƯỢC PHẨM GÂY TÊ  Có thể sử dụng các DP gây tê ở hai dạng thuốc:  Dạng B: Dạng baz hay dạng không ion hoá, dễ khuyếch tán qua da và niêm mạc; được dùng làm thuốc gây tê bề mặt.  Dạng BH+: Dạng muối hoà tan trong nước hay dạng ion hoá, dùng cho đường tiêm chích (thường dưới dạng muối HCl)14 III. ĐẶC TÍNH BAZ YẾU CỦA DƯỢC ...