Các thuốc chống kết tập tiểu cầu

Aspirin làm tăng khả năng chống kết dính tiểu cầu, ngăn ngừa tắc mạch máu do cục máu đông..Trong vài thập kỷ gần đây, rất nhiều nghiên cứu trên thế giới cho thấy bệnh vữa xơ động mạch (VXĐM) ngày càng tăng nhanh. Đã có nhiều báo cáo coi đây là “đại dịch” của thế giới bởi sự thường gặp và những biến chứng cùng với hậu quả do bệnh để lại. Cơ chế gây nên các biến chứng cấp tính của bệnh VXĐM, đặc biệt là hội chứng mạch vành cấp (bao gồm cơn đau thắt ngực không...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Các thuốc chống kết tập tiểu cầu Các thuốc chống kết tập tiểu cầu Aspirin làm tăng khả năng chống kết dính tiểu cầu, ngăn ngừa tắc mạch máu do cục máu đông.. Trong vài thập kỷ gần đây, rất nhiều nghiên cứu trên thế giới cho thấybệnh vữa xơ động mạch (VXĐM) ngày càng tăng nhanh. Đã có nhiều báo cáocoi đây là “đại dịch” của thế giới bởi sự thường gặp và những biến chứngcùng với hậu quả do bệnh để lại. Cơ chế gây nên các biến chứng cấp tính của bệnh VXĐM, đặc biệt là hộichứng mạch vành cấp (bao gồm cơn đau thắt ngực không ổn định và nhồi máu cơtim) và nhồi máu não đã được biết rất rõ. Đó là do sự nứt hoặc đứt gãy của mảngVXĐM, tạo điều kiện cho dòng máu tiếp xúc trực tiếp với các chất gây đông máuchứa trong mảng VX, làm cho tiểu cầu bị kết vón tại vị trí đó, sau đó hình thànhnên cục máu đông gây cản trở lưu thông dòng máu ở các cấp độ khác nhau. Chínhvì vậy, các thuốc chống kết vón tiểu cầu gần như đóng vai trò then chốt trong điềutrị các biến chứng cấp tính, cũng như dự phòng tái phát biến chứng này của bệnhVXĐM. Vai trò của các thuốc nhóm này có thể hiểu một cách đơn giản là nhằmngăn cản các tiểu cầu không cho kết tập lại để hình thành cục máu trắng, khởi đầucủa quá trình đông máu và cả quá trình sinh huyết khối – nghẽn mạch. Phân loại các thuốc chống kết tập tiểu cầu Việc phân loại dựa theo cơ chế tác động của thuốc lên quá trình kết vón tiểucầu. Các thuốc chống kết tập tiểu cầu tác động theo các cơ chế khác nhau: - Tác động đến các cảm thụ ở mảng tiểu cầu: các kháng thể kháng GPIIb/IIIa, ticlopidin (ticlid). Clopidogrel (plavix). - Tác động đến chuyển hóa acid arachidonic: ức chế men cyclo-oxygenasecản trở hình thành thromboxan A2 như aspirin, sulfinpyrazon (anturan),flurbiprofen (cebutid)... - Làm tăng AMP vòng của tiểu cầu: dipyridamol (persantin)... Như vậy tương ứng cũng có 3 nhóm thuốc. Tuy nhiên, cho đến nay chỉ cóaspirin và clopidogrel là 2 loại thuốc chủ yếu được ứng dụng trong lâm sàng hàngngày. Aspirin được dùng từ lâu để giảm đau, hạ sốt. Aspirin được phát hiện bởinhà khoa học người Đức Felix Hoffman từ năm 1899, việc ứng dụng chủ yếu làđiều trị hạ sốt và giảm đau. Mãi tới năm 1955 người ta mới phát hiện thấy ngoàitác dụng hạ nhiệt và giảm đau, aspirin còn có tác dụng kéo dài thời gian chảy máu.Sau đó tác giả Beaumont và cộng sự đã thấy có thể dùng để dự phòng huyết khốinhưng mãi đến 1967 thì những nghiên cứu trên lâm sàng mới thực sự được tiếnhành. Cơ chế tác dụng của thuốc Aspirin acetyl-hóa men cyclo-oxygenase của màng tiểu cầu và tế bào nộimạc thành mạch làm cho men này không có hoạt tính, cản trở sự tổng hợpprostaglandin endoperoxyd (qua đó ức chế việc hình thành cả thromboxan A2 vàprostacyclin). Tác động ở mảng tiểu cầu là không hồi phục vì tiểu cầu không cónhân, khác với tác động trên tế bào nội mạc thành mạch có nhân là có hồi phục, tếbào này vẫn có khả năng sản sinh men cyclo-oxygenase. Aspyrin chỉ tác động mộtphần đối với kết tập tiểu cầu do tác động của ADP, thrombin, collagen. Những nghiên cứu mới đây cho thấy aspirin đã làm các bạch cầu đa nhântăng tiết oxyt nitơ (NO), chất này cần thiết để ức chế tiểu cầu kết tập, do vậy hậuquả cũng làm tăng khả năng chống kết dính tiểu cầu. Chỉ định Aspirin được chỉ định rộng rãi trong bệnh huyết khối – nghẽn mạch như: - Nhồi máu cơ tim: nhiều nghiên cứu cho thấy thuốc có tác dụng giảm tới70% tử vong tức thời; 60% tử vong sau 5 tháng và 52% tử vong sau 2 năm điềutrị. - Đau thắt ngực không ổn định: aspirin là thuốc cần thiết, được chỉ địnhdùng phối hợp với các thuốc khác như nitrat, ức chế thụ cảm b, ức chế calci... - Tai biến thiếu máu não. Các chỉ định này không những áp dụng trong điều trị giai đoạn cấp tính màcòn có tác dụng dự phòng tái phát cũng như dự phòng các tai biến huyết khối –nghẽn mạch ở những vị trí khác. Ngoài ra aspirin cũng được chỉ định rất rộng rãi trong dự phòng tiên phátcác tai biến huyết khối – nghẽn mạch ở những bệnh nhân tim mạch có nguy cơ caonhư: loạn nhịp tim (đặc biệt rung nhĩ), suy tim... Liều lượng và cách dùng Khuyến cáo mới nhất trong nhồi máu cơ tim và cơn đau thắt ngực không ổnđịnh là dùng liều đầu tiên 300 - 500mg tiêm tĩnh mạch hoặc nhai viên thuốc. Sauđó duy trì liều dùng hàng ngày từ 75 - 162mg, dùng kéo dài nếu như không cóchống chỉ định. Thuốc phải luôn được uống sau bữa ăn để giảm bớt tác dụng gây kích ứngdạ dày (trừ các trường hợp cấp cứu). Có một dạng aspirin được bào chế chỉ hấpthu trong ruột (aspirin pH8) tránh được tổn thương dạ dày sau khi uống và thíchhợp cho bệnh nhân có bệnh ở dạ dày tá tràng, tuy nhiên phải luôn nhớ là dạng nàychỉ có tác dụng giảm kích ứng dạ dày tại chỗ, chứ không giảm được tác dụng phụtrên d ...