CÁC THUỐC PROGESTOGEN (còn gọi progestin)

Progesteron: Nội tiết tố hoàng thể và nhau thai (sau khi trứng thụ tinh).Hoạt tính: Giữ bào thai chắc chắn ở dạ con, phát triển nhau thai. Ngăn cản rụng trứng tiếp sau.Thuốc: Gọi chung là các progestogen.- Hormon thiên nhiên: Progesteron- Các chất BTH: Medroxyprogesteron, norethisteron, levonorgestrel...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
CÁC THUỐC PROGESTOGEN (còn gọi progestin) CÁC THUỐC PROGESTOGEN (còn gọi progestin)* Progesteron: Nội tiết tố hoàng thể và nhau thai (sau khi trứng thụ tinh).Hoạt tính: Giữ bào thai chắc chắn ở dạ con, phát triển nhau thai. Ngăn cản rụng trứng tiếp sau.Thuốc: Gọi chung là các progestogen. - Hormon thiên nhiên: Progesteron - Các chất BTH: Medroxyprogesteron, norethisteron, levonorgestrel...Cấu trúc: Khung cơ bản là Pregnan (21 carbon, 17-ethyl): 20 18 21 12 17 11 13 C D 16 H 14 19 9 15 1 2 10 H 8 H A B 3 5 7 4 6 H PregnanChỉ định chung: - Dùng đơn độc hoặc phối hợp với một thuốc estrogen điều trị đau bụngkinh, vô kinh, chảy máu tử cung, lạc nội mạc tử cung. - Phối hợp với thuốc estrogen trong liệu pháp tránh thai, thay thế sau m ãnkinh; tránh nguy cơ ung thư tử cung và tuyến vú. - Phòng xảy thai.Tác dụng KMM: Một số chất ít/nhiều có hoạt tính androgen, estrogen.PROGESTERONNguồn gốc: Hormon thiên nhiên. Sản xuất bằng BTH.Công thức: MeBảng 7-Hormon/dh 20 CO Me H 17Progesterone-tiếp Me H H H 3 OTên KH: Pregn-4-en-3,20-dionĐiều chế: Từ diosgenin (chiết từ cây họ Dioscorea)- Xem HD II.Tính chất: Bột kết tinh màu trắng ánh vàng sáng; dễ biến màu. Không tan/ nước; rất tan/ ethanol; tan kém/ ether, dầu thực vật.Định tính: Phổ IR và SKLM, so với chuẩn.Định lượng: Quang phổ UV/Et-OH. Đo ở 241 nm; E(1%, 1 cm) = 535.Hoạt tính sinh học: Hormon giúp cho trứng làm tổ và duy trì thai sản; giảm tiết và làm đặc quánh chất nhầy cổ tử cung; giãn cơ trơn tử cung, kích thích nang vú phát triển; ngăn cản trứng rụng tiếp sau.Dược động học: Uống hấp thu tốt, bị mất hoạt tính ở gan n ên kém hiệu quả; Hấp thu khi đặt trực tràng, âm đạo và từ vị trí tiêm bắp; t1/2 ở huyết tương khoảng vài phút.Chỉ định: Các chỉ định phổ biến nhất của progesteron gồm: - Vô kinh: Tiêm IM 50 mg/24 h. Từ ngày thứ 12 kỳ kinh nguyệt, cho tới khi có kinh. Cũng có thể đặt âm đạo 200-400 mg/24 h. - Chảy máu tử cung, loạn chức năng sinh dục nữ: Tiêm IM 5-10 mg/24 h; trong 5-10 ngày trước dự kiến có kinh. Hoặc đặt âm đạo, trực tràng 1 viên thuốc đạn 200 mg/ngày. - Phòng sẩy thai: Tiêm IM d.d. dầu 25-100 mg/lần  2-5 lần/tuần.Dạng bào chế: D.d. dầu, ống 10 và 25 mg/ml; Thuốc đạn 200 mg.Tác dụng KMM: Mọc mụn mặt; phụ nữ nam hóa. Tích nước (phù); giảm chức năng gan, thận, tim-mạch.Thận trọng: Suy gan, thận; bệnh tim-mạch, hen; Động kinh, đau nửa đầu, suy tinh thần; mang thai. Rối loạn vận huyết: huyết khối, tai biến mạch n ão v.v...Bảo quản: Tránh ánh sáng. Tiệt trùng dịch tiêm bằng nhiệt khô.Bảng 8-Hormon/dhMEDROXYPROGESTERON ACETATBiệt dược: Farlutal; ProveraNguồn gốc: D/c của progesteron; tổng hợp hóa học từ DPA. Me 20 CO MeCông thức: OCO Me 17 Me H H H 3 O H MeTên KH: 6 ...