Các yếu tố ảnh hưởng đến quá trình tổng hợp 2-methyl-5-nitroimidazole

Bài viết này là kết quả nghiên cứu tổng hợp tiền chất 2-Methyl-5-nitroimidazole và các yếu tố ảnh hưởng đến quá trình tổng hợp. Kết quả nghiên cứu là cơ sở khoa học cho việc ứng dụng vào các quá trình công nghệ sản xuất, góp phần giải quyết vấn đề tự chủ nguồn nguyên liệu dược tại Việt Nam.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Các yếu tố ảnh hưởng đến quá trình tổng hợp 2-methyl-5-nitroimidazole CÁC YẾU TỐ ẢNH HƯỞNG ĐẾN QUÁ TRÌNH TỔNG HỢP 2 METHYL - 5 NITROIMIDAZOLE TS. Lê Văn Huỳnh*, Nguyễn Thị Ngọc Mai, Đặng Thị Hằng Trường Đại học Thành Đông * Email: lehuynh1058@gmail.com TÓM TẮT Tiền chất 2-Methyl-5-nitroimidazole được sử dụng để tổng hợp thuốc kháng sinhMetronidazole dùng để điều trị các bệnh nhiễm khuẩn. Quá trình nghiên cứu tổng hợp2-Methyl-5-nitroimidazole đã đưa ra được các thông số tối ưu cho phản ứng nitro hóa2-methyl-1H-imidazole để tạo ra sản phẩm 2-methyl-5-nitroimidazole như sau: Tỷ lệsố mol 2-methyl-1H-imidazole với thể tích acid HNO3 là 1mol / 125ml; Nhiệt độ củaphản ứng là 140 – 150C; pH của môi trường phản ứng là 5 – 6. Hiệu suất đạt 98%.Tinh thể có màu vàng nhạt và có điểm chảy ở 250 – 252C. Bài bào này là kết quảnghiên cứu tổng hợp tiền chất 2-Methyl-5-nitroimidazole và các yếu tố ảnh hưởng đếnquá trình tổng hợp. Kết quả nghiên cứu là cơ sở khoa học cho việc ứng dụng vào các quátrình công nghệ sản xuất, góp phần giải quyết vấn đề tự chủ nguồn nguyên liệu dược tạiViệt Nam. Từ khóa: Tổng hợp; 2-Methyl-5-nitroimidazole; yếu tố ảnh hưởng. ABSTRACT The precursor 2-Methyl-5-nitroimidazole is used to synthesize the antibioticMetronidazole used to treat bacterial infections. The process of synthesizing 2-Methyl-5-nitroimidazole gave the optimal parameters for the nitrification reaction of 2-methyl-1H-imidazole to produce 2-methyl-5-nitroimidazole products as follows: Themolar ratio of 2-methyl-1H-imidazole to the volume of HNO3 acid is 1mol / 125ml;The reaction temperature is 140 – 150oC; The pH of the reaction medium is 5 – 6; Theefficiency is 98%. The crystals are pale yellow and have a melting point at 250 –252oC; This article is the result of research on synthesis of 2-Methyl-5-nitroimidazoleprecursor and factors affecting the synthesis. The research results are the scientificbasis for application to the production technology process, contributing to solving theproblem of self-reliance in pharmaceutical raw materials in Vietnam. Keyword: The process of synthesizing; 2-Methyl-5-nitroimidazole; factors influencing 11. ĐẶT VẤN ĐỀ metronidazol, đây là một loại thuốc rất Metronidazole là loại thuốc kháng đắng, cần phải uống sau khi ăn no đểsinh được sử dụng rộng rãi, với công tránh những cảm giác khó chịu do thuốcdụng đặc trị các bệnh nhiễm khuẩn do như cảm giác đắng miệng khi uống nước,các vi khuẩn gây ra như: lị amip gây nên cảm giác chóng mặt nhẹ, buồn nôn.tình trạng nhiễm trùng đường ruột, phá Nhóm thuốc Imidazole thườnghủy hệ tiêu hóa và suy giảm chức năng được dùng để điều trị lị amip. Thuốcthận dẫn đến tử vong. Metronidazole là khuếch tán, thâm nhập sâu vào bênhoạt chất có khả năng chống các vi trong và phá hủy hay ức chế sự tổng hợpkhuẩn yếm khí, metronidazole đã được AND của ký sinh trùng. Loại thuốc nàyđưa vào sử dụng làm thuốc để điều trị có ưu điểm diệt được cả thể kén và thểcác bệnh apxe viêm nhiễm chân răng và đơn bào amíp.lợi, ngoài ra cũng được sử dụng trong Metronidazol chuyển hóa ở ganđiều trị bệnh có liên quan tới dạ dày. thành các chất chuyển hóa dạng hydroxy Bệnh do amip phổ biến ở các vùng và acid và thải trừ qua nước tiểu mộtkhí hậu nhiệt đới, do điều kiện vệ sinh phần dưới dạng glucuronid.kém có thể gây ra các đại dịch nguy Cùng với các dòng kháng sinh β-hiểm. Ở Việt Nam, tỷ lệ người lành lactam, quinolon, các imidazole là mộtmang mầm bệnh lỵ amip có nơi lên đến dòng kháng sinh thiết yếu và rất quan25%. Lứa tuổi mắc bệnh nhiều nhất ở 20 trọng được sử dụng rộng rãi trong điều– 30 tuổi. Bệnh lị amip ruột do trùng kiết trị các bệnh nhiễm khuẩn, ký sinh trùnglị thâm nhập vào ruột để nuốt hồng cầu ở và virus.đó. Bệnh nhân đau bụng vặt, hay đi Hàng năm, Việt Nam tiêu thụngoài cho phân có lẫn máu và chất nhày khoảng 700 tấn thuốc kháng sinh cácnhư nước mũi. Nếu điều trị không đúng, loại cho điều trị bệnh, với tổng giá trịbệnh dễ tái phát và gây apxe gan. Bệnh lị khoảng 200 triệu USD. Yêu cầu tự chủamip gan dẫn đến viêm gan, gan hóa mủ, nguồn thuốc trong nước đã và đang trởgan to, sốt cao. Gan hóa mủ có thể gây thành một vấn đề cấp thiết. Nhu cầu vềtràn mủ màng phổi và gây áp-xe phổi. nhóm thuốc imidazole trị các ký sinh Người bệnh mắc lị amip do ăn phải trùng là rất ...