Cefapirin

Tên chung quốc tế: CEFAPIRIN Mã ATC: J01D A30. Loại thuốc: Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1. Dạng thuốc và hàm lượng Dạng bột pha tiêm: Lọ 1 g cefapirin (dạng muối natri), kèm theo dung môi pha thuốc 5 ml/ống Dược lý và cơ chế tác dụng Cefapirin (natri) là cephalosporin thế hệ thứ nhất. Thuốc có tác dụng rất giống cefalotin. Giống như benzylpenicilin, thuốc ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Cefapirin CefapirinTên chung quốc tế: CEFAPIRINMã ATC: J01D A30. Loại thuốc: Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1.Dạng thuốc và hàm lượngDạng bột pha tiêm: Lọ 1 g cefapirin (dạng muối natri), kèm theo dung môipha thuốc 5 ml/ốngDược lý và cơ chế tác dụngCefapirin (natri) là cephalosporin thế hệ thứ nhất. Thuốc có tác dụng rấtgiống cefalotin. Giống như benzylpenicilin, thuốc ức chế tổng hợp thành tếbào vi khuẩn. Thuốc có tác dụng lên nhiều cầu khuẩn Gram dương và có tácdụng hạn chế lên một số vi khuẩn Gram âmVi khuẩn nhạy cảm với cefapirin (MIC £ 8 mg/lít): Các chủngStaphylococcus nhạy cảm với methicillin; các chủng Streptococcus bao gồmS. pneumoniae nhạy cảm với penicillin; các chủng họ vi khuẩn đường ruộtE. coli, Salmonella (trừ S. typhi, S. paratyphi), Shigella, Proteus mirabilis,Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Clostridium perfringens,Peptococcus. Nhưng về lâm sàng, cefapirin không được coi là có ích đối vớiHaemophilus và các chủng Neisseria tuy thuốc có chút ít tác dụng ức chếcác vi khuẩn đó in vitroVi khuẩn nhạy cảm thất thường: Klebsiella.Vi khuẩn kháng cefapirin (MIC ³ 32 mg/lít): Các chủng Enterococcus, cácchủngStaphylococcus kháng methicilin, các chủngStreptococcus khángpenicilin, Acinetobacter, Bacteroides fragilis, Bordetella, Campylobacter,Chlamydia, Citrobacter,Clostridium spp, Enterobacter, Legionella, Listeriamonogenes, Morganella, Mycobacteria, Mycoplasma, Proteus vulgaris,Providencia, Pseudomonas, Serratia, vàVibrio.Theo số liệu của ASTS năm 2000, ở Việt nam mức độ kháng thuốccephalosporin thế hệ 1 của các vi khuẩn như sau:Các chủng E.coli phân lâp từ nước tiểu và các bệnh phẩm khác có mức độkháng khoảng 60% (bệnh viện Bạch Mai), Enterobacter spp. kháng khoảng85% (bệnh viện Chợ Rẫy), các chủng họ vi khuẩn đường ruột (Citrobacter,Enterobacter, Klebsiella, Morganella, Proteus, Serratia...) kháng khoảng56% (bệnh viện Bạch Mai); Enterococcus kháng khoảng 43% (bệnh việnBạch Mai); S. aureus có mức độ kháng chênh lệch nhiều tùy vùng, có nơilên đến 50% (bệnh viện Chợ Rẫy) và có nơi chỉ 8% (Hà nội). Các số liệutrên cho thấy ở Việt nam mức độ kháng cephalosporin đang tăng lên, có tỷ lệthay đổi theo vùng. Việc sử dụng thuốc kháng sinh và phối hợp kháng sinhcần dựa trên kháng sinh đồDược động họcCefapirin hấp thu rất ít qua đường tiêu hóa. Khoảng 30 - 45 phút sau khitiêm bắp một liều 1 g thì đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 9,4microgram/ml. Sau khi tiêm tĩnh mạch một liều 1 g chừng 5 - 10 phút thìnồng độ thuốc trong huyết tương đạt đến mức 70 microgram/ml. Cefapirinphân bố rộng khắp các mô và dịch (đặc biệt ở phổi, phế quản, xương, khớpvà nhu mô thận). Thuốc khó ngấm vào não và dịch não - tủy, nên khôngdùng để điều trị viêm màng não. Thuốc đi qua nhau thai và vào máu bàothai. Thuốc được bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp. Khoảng 40 - 50%cefapirin trong máu liên kết với protein huyết tương. Thời gian nửa đờitrong huyết tương ở người có chức năng thận bình thường là 30 - 45 phút.Thời gian này kéo dài ở người bệnh bị suy thận; càng suy nặng thì thời giannày càng kéo dài (nửa đời trong huyết tương ở người suy thận nặng có thểdài tới 10 giờ). Khoảng 20 đến 30% cefapirin nhanh chóng bị khử acetyl ởgan; trong vòng 24 giờ khoảng 80% liều được ống thận thải theo nước tiểudưới dạng nguyên vẹn hoặc chất chuyển hóa (dạng desacetyl) ít hoạt tính.Nồng độ thuốc ở trong nước tiểu cao ngay cả sau khi được tiêm bắp.Probenecid ức chế thải trừ cefapirin qua thận. Một lượng rất nhỏ cefapirinthải trừ theo mậtCefapirin chỉ được dùng theo đường tiêm: Tiêm bắp (chỗ bị tiêm ít đau hơnso với tiêm cefalotin) hoặc tiêm tĩnh mạch chậm, truyền tĩnh mạch ngắtquãng hoặc liên tục. Phần lớn tác dụng không mong muốn do cefapirin vàcác thuốc khác thuộc nhóm cephalosporin thường giống như của penicilinChỉ địnhNhiễm khuẩn do bất cứ vi khuẩn nào nhạy cảm với cefapirinNhiễm khuẩn hô hấp trên và dưới: Phổi, tai, mũi, họngNhiễm khuẩn huyếtViêm nội tâm mạcNhiễm khuẩn đường tiết niệu sinh dụcNhiễm khuẩn ở da, thanh mạc, xương (viêm cốt tủy xương), khớpNhiễm khuẩn đường tiêu hóa do E. coli, Salmonella, Klebsiella.Dự phòng trong ngoại khoaChống chỉ địnhDị ứng với các kháng sinh nhóm cephalosporinDị ứng với lidocain (dung môi của dạng thuốc tiêm bắp có chứa lidocain).Không dùng dạng tiêm bắp có lidocain cho trẻ dưới 30 thángThận trọngPhải hết sức thận trọng khi dùng cefapirin cho người bệnh mẫn cảm vớipenicilin (có khoảng 10% số người bệnh mẫn cảm với penicilin có thể bị dịứng với các cephalosporin). Ðề phòng phản ứng quá mẫn. Cần biết tiền sử d ịứng của người bệnh trước khi chỉ định bất kỳ thuốc kháng sinh nào. Nếungười bệnh chắc chắn bị dị ứng với penicilin thì phải chọn thuốc khác khôngcó phản ứng chéo với penicilin để thay thếPhải giảm liều ở người bệnh bị suy thậnTiêm tĩnh mạch là chính, khi cầ ...