Ceftriaxon

Tên chung quốc tế: Ceftriaxone Mã ATC: J01D A13 Loại thuốc: Kháng sinh cephalosporin thế hệ 3. Dạng thuốc và hàm lượng Lọ 250 mg, 500 mg, 1 g dạng bột để tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, có ống dung môi kèm theo. Dung môi để tiêm bắp chứa 1% lidocain. Dung môi tiêm tĩnh mạch chứa nước cất vô khuẩn Lọ 2 g dạng bột để tiêm truyền Dược lý và cơ chế tác dụng Ceftriaxon là một cephalosporin thế hệ 3 có hoạt phổ rộng, được sử dụng dưới dạng tiêm. Tác dụng diệt khuẩn của nó...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Ceftriaxon CeftriaxonTên chung quốc tế: CeftriaxoneMã ATC: J01D A13Loại thuốc: Kháng sinh cephalosporin thế hệ 3.Dạng thuốc và hàm lượngLọ 250 mg, 500 mg, 1 g dạng bột để tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, có ống dungmôi kèm theo. Dung môi để tiêm bắp chứa 1% lidocain. Dung môi tiêm tĩnhmạch chứa nước cất vô khuẩnLọ 2 g dạng bột để tiêm truyềnDược lý và cơ chế tác dụngCeftriaxon là một cephalosporin thế hệ 3 có hoạt phổ rộng, được sử dụngdưới dạng tiêm. Tác dụng diệt khuẩn của nó là do ức chế sự tổng hợp thànhtế bào vi khuẩn. Ceftriaxon bền vững với đa số các beta lactamase(penicilinase và cephalosporinase) của các vi khuẩn Gram âm và Gramdương. Ceftriaxon thường có tác dụng in vitro và trong nhiễm khuẩn lâmsàng đối với các vi khuẩn dưới đâyGram âm ưa khí: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes,Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (bao gồmcác chủng kháng ampicilin) Haemophilus parainfluenzae, Klebsiellaoxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseriagonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris,Serratia marcescens.Ceftriaxon cũng có tác dụng đối với nhiều chủng Pseudomonas aeruginosaGhi chú: nhiều chủng của các vi khuẩn nêu trên có tính đa kháng với nhiềukháng sinh khác như penicilin, cephalosporin và aminoglycosid nhưng nhạycảm với ceftriaxonGram dương ưa khí: Staphylococcus aureus (bao gồm cả chủng sinhpenicilinase), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae,Streptococcus pyogenes, Streptococcus nhóm viridansGhi chú: Staphylococcus kháng methicilin cũng kháng với cáccephalosporin bao gồm cả ceftriaxon. Ða số các chủng thuộcStreptococcusnhóm D và Enterococcus, thí dụEnterococcus faccalis đều kháng vớiceftriaxonKỵ khí: Bacteroides fragilis, Clostridium các loài, các loàiPeptostreptococcusGhi chú: Ða số các chủng C. difficile đều kháng với ceftriaxon. Ceftriaxonđược chứng minh in vitro có tác dụng chống đa số các chủng của các vikhuẩn sau đây, nhưng ý nghĩa về mặt lâm sàng chưa biết rõGram âm hiếu khí: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, các loàiProvidencia (bao gồm Providencia rettgeri) các loài Salmonella (bao gồm S.typhi), các loài ShigellaGram dương ưa khí: Streptococcus agalactiae.Kỵ khí: Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.Dược động họcCeftriaxon không hấp thu qua đường tiêu hóa, do vậy được sử dụng quađường tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp. Sinh khả dụng sau khi tiêm bắp là100%Nồng độ huyết tương tối đa đạt được do tiêm bắp liều 1,0 g ceftriaxon làkhoảng 81 mg/lít sau 2 - 3 giờ. Ceftriaxon phân bố rộng khắp trong các môvà dịch cơ thể. Khoảng 85 - 90% ceftriaxon gắn với protein huyết tương vàtùy thuộc vào nồng độ thuốc trong huyết tương. Thể tích phân bố củaceftriaxon là 3 - 13 lít và độ thanh thải huyết tương là 10 - 22 ml/phút, trongkhi thanh thải thận bình thường là 5 - 12 ml/phút. Nửa đời trong huyết tươngxấp xỉ 8 giờ. ở người bệnh trên 75 tuổi, nửa đời dài hơn, trung bình là 14 giờThuốc đi qua nhau thai và bài tiết ra sữa với nồng độ thấp. Tốc độ đào thảicó thể giảm ở người bệnh thẩm phân. Khoảng 40 - 65% liều thuốc tiêm vàođược bài tiết dưới dạng không đổi qua thận, phần còn lại qua mật rồi cuốicùng qua phân dưới dạng không biến đổi hoặc bị chuyển hóa bởi hệ vi sinhđường ruột thành những hợp chất không còn hoạt tính kháng sinhTrong trường hợp suy giảm chức năng gan, sự bài tiết qua thận được tănglên và ngược lại nếu chức năng thận bị giảm thì sự bài tiết qua mật tăng lên.Chỉ địnhCeftriaxon chỉ nên dùng điều trị các bệnh nhiễm khuẩn nặng. Cần hết sứchạn chế sử dụng các cephalosporin thế hệ 3Các nhiễm khuẩn nặng do các vi khuẩn nhạy cảm với ceftriaxon kể cả viêmmàng não, trừ thể do Listeria monocytogenes, bệnh Lyme, nhiễm khuẩnđường tiết niệu (gồm cả viêm bể thận), viêm phổi, lậu, thương hàn, giangmai, nhiễm khuẩn huyết, nhiễm khuẩn xương và khớp, nhiễm khuẩn daDự phòng nhiễm khuẩn trong các phẫu thuật, nội soi can thiệp (như phẫuthuật âm đạo hoặc ổ bụng)Chống chỉ địnhMẫn cảm với cephalosporin, tiền sử có phản ứng phản vệ với penicilinVới dạng thuốc tiêm bắp thịt: Mẫn cảm với lidocain, không dùng cho trẻdưới 30 thángThận trọngTrước khi bắt đầu điều trị bằng ceftriaxon, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứngcủa người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khácCó nguy cơ dị ứng chéo ở những người bệnh dị ứng với penicilin. Trongnhững trường hợp suy thận, phải thận trọng xem xét liều dùngVới người bệnh bị suy giảm cả chức năng thận và gan đáng kể, liềuceftriaxon không nên vượt quá 2 g/ngày nếu không theo dõi được chặt chẽnồng độ thuốc trong huyết tươngThời kỳ mang thaiKinh nghiệm lâm sàng trong điều trị cho người mang thai còn hạn chế. Sốliệu nghiên cứu trên súc vật chưa thấy độc với bào thai. Tuy vậy chỉ nêndùng thuốc cho người mang thai khi thật cần thiếtThời kỳ cho con búThuốc bài tiết qua sữa ở nồng độ thấp, cần thận trọng khi d ùng thuốc chongười đang cho con búTác dụng không mong muốn (ADR)Nói chung, ceftriaxon dung nạp tốt. Khoảng 8% số người bệnh được điều trịcó tác dụng phụ, tần xuất phụ thuộc vào liều và thời gian điều trịThường gặp, ADR >1/100Tiêu hóa: Ỉa chảyDa: Phản ứng da, ngứa, nổi banít gặp, 1/100 > ADR >1/1000Toàn thân: Sốt, viêm tĩnh mạch, phùMáu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầuDa: Nổi mày đayHiếm gặp, ADR < 1/1000Toàn thân: Ðau đầu, chóng mặt, phản vệMáu: Thiếu máu, mất bạch cầu hạt, rối loạn đông máuTiêu hóa: Viêm đại tràng có màng giảDa: Ban đỏ đa dạngTiết niệu - sinh dục: Tiểu tiện ra máu, tăng creatinin huyết thanhTăng nhất thời các enzym gan trong khi điều trị bằng ceftriaxon. Sau khiđiều trị với các thuốc kháng sinh thường ảnh hưởng đến hệ vi khuẩn đườngruột và gây tăng phát triển các nấm, men hoặc những vi khuẩn khác. Trường ...