CEREBROLYSIN

Đặc điểm : Cerebrolysin là hợp chất chứa các peptide và acide amine, được sản xuất từ protéine tinh khiết ở não lợn bằng công nghệ sinh học, dựa trên phương pháp dùng enzyme cắt đoạn chuẩn hóa có kiểm soát. Khoảng 15% trọng lượng khô của thuốc là các peptide có trọng lượng phân tử thấp không quá 10 KD và 85% còn lại là acide amine. Dung dịch dùng để tiêm hoặc truyền, không chứa protéine, lipide hoặc các hợp chất có tính kháng nguyên. 1 ml Cerebrolysin chứa 215,2 mg tinh chất peptide từ não lợn....
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
CEREBROLYSIN CEREBROLYSINDƯỢC LỰCĐặc điểm :Cerebrolysin là hợp chất chứa các peptide và acide amine, được sản xuất từprotéine tinh khiết ở não lợn bằng công nghệ sinh học, dựa trên phươngpháp dùng enzyme cắt đoạn chuẩn hóa có kiểm soát. Khoảng 15% trọnglượng khô của thuốc là các peptide có trọng lượng phân tử thấp không quá10 KD và 85% còn lại là acide amine.Dung dịch dùng để tiêm hoặc truyền, không chứa protéine, lipide hoặc cáchợp chất có tính kháng nguyên.1 ml Cerebrolysin chứa 215,2 mg tinh chất peptide từ não lợn.Dược lực :Cerebrolysin là một thuốc thuộc nhóm dinh dưỡng thần kinh, bao gồm cácacide amine và peptide có hoạt tính sinh học cao, tác động lên não theonhiều cơ chế khác nhau và có thể được giải thích cô đọng như sau :- Tăng cường và cải thiện chuyển hóa của các tế bào thần kinh, do đó ngănchận được hiện tượng nhiễm acid lactic trong thiếu oxy não hoặc thiếu máunão.- Điều chỉnh sự dẫn truyền synap thần kinh, từ đó cải thiện đ ược hành vi vàkhả năng học tập.- Có hiệu quả dinh dưỡng thần kinh giống như NGF (nerve growth factor -vì thế riêng ở khía cạnh đặc biệt này Cerebrolysin còn được gọi là nervegrowth factor like). Hiệu quả này bao gồm : tăng biệt hóa tế bào thần kinh,đảm bảo chức năng thần kinh và bảo vệ tế bào não tránh khỏi tổn thương dothiếu máu và nhiễm độc gây ra.Cơ chế tác dụng, tính năng, hiệu quả của Cerebrolysin được chứng minh quamột loạt các thử nghiệm trong phòng thí nghiệm, trên động vật và trên cácthử nghiệm lâm sàng tiêu biểu là những thí nghiệm như sau :Nuôi cấy tế bào thần kinh trong môi trường Cerebrolysin đã chứng minhđược rằng Cerebrolysin có đặc tính giống NGF ở chỗ đảm bảo cho tế bàothần kinh sống bởi vì trước đó việc nuôi cấy tế bào thần kinh chỉ thực hiệntrong môi trường có NGF. Sau đó đặc tính trên của Cerebrolysin cũng đượcchứng minh qua thử nghiệm tách rời vùng Fimbria-fornix ở não chuột, gâyra hiện tượng chết tế bào ở hồi hải mã do thiếu NGF. Trên thí nghiệm này,việc thêm Cerebrolysin vào làm ngăn ngừa sự thoái hóa và teo tế bào thầnkinh cholinergique bị hư hại, đã tăng số tế bào sống sót từ 30-50%. Các thínghiệm trên đã chứng tỏ đặc tính duy trì sự sống tế bào thần kinh củaCerebrolysin.Điều đặc biệt quan trọng là NGF tự nhiên không thể ứng dụng điều trị vìtrọng lượng phân tử quá lớn, không vượt qua hàng rào máu não được nênkhông thể tiêm truyền ngoại biên. Còn Cerebrolysin do trọng lượng phân tửnhỏ nên có thể tiêm truyền ngoại biên mà vẫn cho tác dụng giống như tiêmthẳng vào não thất do dễ dàng vượt qua hàng rào máu não.Rất nhiều thử nghiệ m khác nhau trên động vật mô phỏng bệnh tật của ngườiđã được nghiên cứu trong đó đặc biệt quan trọng là thí nghiệm mô phỏngthiếu oxy ở tế bào thần kinh (mô phỏng đột quỵ thiếu máu) với việc đ ưa vàomôi trường nuôi cấy tế bào thần kinh chất cyanure đã tạo ra hiện tượng thiếuoxy ở tế bào thần kinh dẫn đến chết tế bào. Đưa Cerebrolysin trước hay saukhi xử lý chất độc vào môi trường trên có tác dụng cứu sống tế bào thần kinh(hơn 60%) do tác dụng bảo vệ tế bào thần kinh của Cerebrolysin. In vivo cáckhảo sát sau khi gây nghẽn động mạch cảnh hai bên cho thấy điều trị bằngCerebrolysin làm giảm 50% tỷ lệ tử vong do ngăn ngừa sự phù nề do ngộđộc trong thân não và phần nền của não trước.Các gốc tự do là sản phẩm cuối cùng của các tổn thương thiếu máu cục bộhay tổn thương do ngộ độc. Chúng làm hại các tế bào thần kinh và dẫn đếnsự chết hoại của tế bào. Tác dụng điều biến chuyển hóa quan trọng nhất củaCerebrolysin là giảm gốc tự do, tăng hiệu quả sử dụng oxy trong tế bào thầnkinh, chính vì thế có tác dụng bảo vệ tế bào thần kinh.Nghiên cứu ở mức độ sâu hơn, người ta nhận thấy rằng Cerebrolysin biếnđổi dẫn truyền qua synapse thần kinh trên vùng CA1, ở mô não chuột tại hồihải mã. Phân tích chi tiết đã chứng minh rằng sự ức chế là ức chế tiềnsynapse và có thể giảm bớt với liều thấp 8-cyclopentylthéophylline là mộtchất ức chế đặc hiệu của thụ thể A1 của adénosine. Do không tìm thấy bất kỳmột lượng adénosine nào trong Cerebrolysin, tác dụng trên thụ thể adénosineA1 là gián tiếp, có lẽ là do sự phóng thích chất chủ vận nội sinh.Bên cạnh đó đã chứng minh được rằng Cerebrolysin tác động trên hàng ràomáu não ở mức độ tăng vận chuyển tích cực glucose qua hàng rào máu nãodo tăng tổng hợp ARN thông tin, đặc hiệu cho tổng hợp một chất mang làGLUT1 glucotransporter.Thử nghiệm lâm sàng :Ba thử nghiệm lâm sàng quan trọng minh họa cho tác dụng của Cerebrolysinvà các chỉ định của nó như sau :- Thử nghiệm lâm sàng của giáo sư Ruther (1984) trên bệnh nhân Alzheimervới phương pháp mù đôi và placebo có kiểm soát đã chứng minh tác dụngcủa Cerebrolysin khi tiêm tĩnh mạch 30 ml Cerebrolysin với 70 ml dungdịch muối sinh lý 5 ngày mỗi tuần, trong 4 tuần lễ đã cải thiện tình trạng lâmsàng, triệu chứng của 61,7% bệnh nhân (đánh giá dựa trên tiêu chuẩn CGI :Clini ...