Ciprofloxacin

Tên chung quốc tế: Ciprofloxacin. Mã ATC: J01M A02, S01A X13, S03A A07 Loại thuốc: Kháng sinh nhóm quinolon Dạng thuốc và hàm lượng Dạng để uống là ciprofloxacin hydroclorid, dạng tiêm là ciprofloxacin lactat Viên nén 100 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg, 400 mg, 500 mg, 750 mg, nang 200 mg Ðạn trực tràng 500 mg Thuốc tiêm 200 mg/100 ml, 100 mg/50 ml, 100 mg/10 ml Thuốc nhỏ mắt 0,3%
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Ciprofloxacin CiprofloxacinTên chung quốc tế: Ciprofloxacin.Mã ATC: J01M A02, S01A X13, S03A A07Loại thuốc: Kháng sinh nhóm quinolonDạng thuốc và hàm lượngDạng để uống là ciprofloxacin hydroclorid, dạng tiêm là ciprofloxacin lactatViên nén 100 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg, 400 mg, 500 mg, 750 mg, nang200 mgÐạn trực tràng 500 mgThuốc tiêm 200 mg/100 ml, 100 mg/50 ml, 100 mg/10 mlThuốc nhỏ mắt 0,3%Dược lý và cơ chế tác dụngCiprofloxacin là thuốc kháng sinh bán tổng hợp, có phổ kháng khuẩn rộng,thuộc nhóm quinolon, còn được gọi là các chất ức chế DNA girase. Do ứcchế enzym DNA girase, nên thuốc ngăn sự sao chép của chromosom khiếncho vi khuẩn không sinh sản được nhanh chóng. Ciprofloxacin có tác dụngtốt với các vi khuẩn kháng lại kháng sinh thuộc các nhóm khác(aminoglycosid, cephalosporin, tetracyclin, penicilin...) và được coi là mộttrong những thuốc có tác dụng mạnh nhất trong nhóm fluoroquinolonCiprofloxacin hấp thu nhanh và dễ dàng ở ống tiêu hóa. Khi có thức ăn vàcác thuốc chống toan, hấp thu thuốc bị chậm lại nhưng không bị ảnh hưởngmột cách đáng kể. Sau khi uống, nồng độ tối đa của ciprofloxacin trong máuxuất hiện sau 1 - 2 giờ với khả dụng sinh học tuyệt đối là 70 - 80%. Với liều250 mg (cho người bệnh nặng 70 kg), nồng độ tối đa trung bình trong huyếtthanh là vào khoảng 1,2 mg/lít. Nồng độ tối đa trung b ình trong huyết thanhứng với các liều 500 mg, 750 mg, 1000 mg là 2,4 mg/lít, 4,3 mg/lít và 5,4mg/lít.Nồng độ tối đa trong huyết tương sau khi truyền tĩnh mạch trong 30 phút vớiliều 200 mg là 3 - 4 mg/lítNửa đời trong huyết tương là khoảng 3,5 đến 4,5 giờ ở người bệnh có chứcnăng thận bình thường, thời gian này dài hơn ở người bệnh bị suy thận và ởngười cao tuổi (xem thêm ở phần liều lượng). Dược động học của thuốckhông thay đổi đáng kể ở người bệnh mắc bệnh nhày nhớtThể tích phân bố của ciprofloxacin rất lớn (2 - 3 lít/kg thể trọng) và do đó,lọc máu hay thẩm tách màng bụng chỉ rút đi được một lượng nhỏ thuốc.Thuốc được phân bố rộng khắp và có nồng độ cao ở những nơi bị nhiễmkhuẩn (các dịch cơ thể, các mô), nói chung thuốc dễ ngấm vào mô. Nồng độtrong mô thường cao hơn nồng độ trong huyết thanh, đặc biệt là ở các nhumô, cơ, mật và tuyến tiền liệt. Nồng độ trong dịch bạch huyết và dịch ngoạibào cũng gần bằng nồng độ trong huyết thanh. Nồng độ thuốc trong nướcbọt, nước mũi, đờm, dịch ổ bụng, da, sụn và xương tuy có thấp hơn, nhưngvẫn ở mức độ thích hợp. Nếu màng não bình thường, thì nồng độ thuốctrong dịch não tủy chỉ bằng 10% nồng độ trong huyết tương; nhưng khimàng não bị viêm, thì thuốc ngấm qua nhiều hơn. Ciprofloxacin đi qua nhauthai và bài tiết qua sữa mẹ. Trong mật cũng có nồng độ thuốc caoKhoảng 40 - 50% liều uống đào thải dưới dạng không đổi qua nước tiểu nhờlọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Khoảng 75% liều tiêm tĩnh mạch đàothải dưới dạng không đổi qua nước tiểu và 15% theo phân. Hai giờ đầu tiênsau khi uống liều 250 mg, nồng độ ciprofloxacin trong nước tiểu có thể đạttới trên 200 mg/lít và sau 8 - 12 giờ là 30 mg/lít. Các đường đào thải khác làchuyển hóa ở gan, bài xuất qua mật, và thải qua niêm mạc vào trong lòngruột (đây là cơ chế đào thải bù trừ ở người bệnh bị suy thận nặng). Thuốcđược đào thải hết trong vòng 24 giờPhổ kháng khuẩn:Ciprofloxacin có phổ kháng khuẩn rất rộng, bao gồm phần lớn các mầmbệnh quan trọng. Phần lớn các vi khuẩn Gram âm, kể cả PseudomonasvàEnterobacter đều nhạy cảm với thuốcCác vi khuẩn gây bệnh đường ruột như Salmonella, Shigella, Yersina vàVibrio cholerae thường nhạy cảm cao. Tuy nhiên, với việc sử dụng ngàycàng nhiều và lạm dụng thuốc, đã có báo cáo về tăng tỷ lệ kháng thuốccủaSalmonella.Các vi khuẩn gây bệnh đường hô hấp như Haemophilus vàLegionellathường nhạy cảm, Mycoplasma vàChlamydia chỉ nhạy cảm vừa phải vớithuốcNeisseria thường rất nhạy cảm với thuốcNói chung, các vi khuẩn Gram dương (các chủng Enterococcus,Staphylococcus, Streptococcus, Listeria monocytogenes...) kém nhạy cảmhơn. Ciprofloxacin không có tác dụng trên phần lớn các vi khuẩn kỵ khíDo cơ chế tác dụng đặc biệt của thuốc nên ciprofloxacin không có tác dụngchéo với các thuốc kháng sinh khác như aminoglycosid, cephalosporin,tetracyclin, penicilin..Theo báo cáo của Chương trình giám sát quốc gia của Việt Nam về tínhkháng thuốc của vi khuẩn gây bệnh thường gặp (1997) và thông tin số 4 năm1999, thì ciprofloxacin vẫn có tác dụng cao đối với Salmonella typhi(100%), Shigella flexneri (100%). Các vi khuẩn đang tăng khángciprofloxacin gồm có Staphylococcus aureus kháng ciprofloxacin với tỉ lệ20,6%, Escherichia coli kháng ciprofloxacin với tỉ lệ 27,8% và S.pneumoniae kháng ciprofloxacin với tỉ lệ 30%. Tình hình kháng kháng sinhở các tỉnh phía nam có cao hơn các tỉnh phía bắc. Việc sử dụngciprofloxacin cần phải thận trọng, có chỉ định đúng, vì kháng ciprofloxacincũng giống như kháng các ...