Clindamycin

Tên chung quốc tế: Clindamycin Mã ATC: J01F F01, G01A A10, D10A F01 Loại thuốc: Kháng sinh họ lincosamid Dạng thuốc và hàm lượng Clindamycin được lưu hành dưới dạng hydroclorid hydrat, palmitat hydroclorid và phosphat ester. Hàm lượng thuốc được biểu thị dưới dạng clindamycin. Viên nang 75, 150 và 300 mg, dung dịch uống 1%, dạng tiêm: 300 mg/2 ml, 600 mg/4 ml, 900 mg/6 ml, dạng bôi 1% Dược lý và cơ chế tác dụng Clindamycin là kháng sinh thuộc nhóm lincosamid. ...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Clindamycin ClindamycinTên chung quốc tế: ClindamycinMã ATC: J01F F01, G01A A10, D10A F01Loại thuốc: Kháng sinh họ lincosamidDạng thuốc và hàm lượngClindamycin được lưu hành dưới dạng hydroclorid hydrat, palmitathydroclorid và phosphat ester. Hàm lượng thuốc được biểu thị dưới dạngclindamycin.Viên nang 75, 150 và 300 mg, dung d ịch uống 1%, dạng tiêm: 300 mg/2 ml,600 mg/4 ml, 900 mg/6 ml, dạng bôi 1%Dược lý và cơ chế tác dụngClindamycin là kháng sinh thuộc nhóm lincosamid. Tác dụng củaclindamycin là liên kết với tiểu phần 50S của ribosom, do đó ức chế tổnghợp protein của vi khuẩn. Clindamycin có tác dụng kìm khuẩn ở nồng độthấp và diệt khuẩn ở nồng độ caoCơ chế kháng thuốc của vi khuẩn đối với clindamycin là methyl hóa RNAtrong tiểu phần 50S của ribosom của vi khuẩn; kiểu kháng này thường quatrung gian plasmid. Có sự kháng chéo giữa clindamycin và erythromycin, vìnhững thuốc này tác dụng lên cùng một vị trí của ribosom vi khuẩnTác dụng in vitro của clindamycin đối với các vi khuẩn sau đây:Cầu khuẩn Gram dương ưa khí: Staphylococcus aureus, Staphylococcusepidermidis, Streptococcius (trừ S. faecalis), PneumococcusTrực khuẩn Gram âm kỵ khí: Bacteroides (B. fragilis) vàFusobacterium sppTrực khuẩn Gram dương kỵ khí không sinh nha bào:Propionibacterium,Eubacterium và Actinomyces sppCầu khuẩn Gram dương kỵ khí: Peptococcus vàPeptostreptococcus spp.,Clostridium perfringens (trừC. sporogenes và C. tertium)Các vi khuẩn khác: Chlamydia trachomatis, Toxoplasma gondii,Plasmodium falciparum, Pneumocystis carinii, Gardnerella vaginalis,Mycoplasma brominn. Các loại vi khuẩn sau đây thường kháng clindamycin:các trực khuẩn Gram âm ưa khí; Streptococcus faecalis; Nocardia sp;Neisseria meningitidis; Staphylococcus aureus kháng methicillin;Haemophilus influenzaeClindamycin có thể uống vì bền vững ở môi trường acid. Nồng độ ức chế tốithiểu: 1,6 microgram/mlKhoảng 90% liều uống của clindamycin hydroclorid được hấp thụ. Sau khiuống 150, 300 và 600 mg (tính theo clindamycin), nồng độ đỉnh huyết tươngtương ứng là 2 - 3 microgam/ml, 4 và 8 microgam/ml trong vòng 1 giờ. Khi300 mg clindamycin phosphat được tiêm bắp cứ 8 giờ một lần, nồng độ đỉnhhuyết tương đạt được khoảng 6 microgam/ml trong vòng 3 giờ. Nồng độđỉnh huyết tương là 10 microgam/ml khi tiêm truyền 600 mg clindamycinphosphat trong 20 phút cứ 8 giờ 1 lần. In vivo, clindamycin hydrocloridnhanh chóng được thủy phân thành clindamycin. Clindamycin được phân bốrộng khắp trong các dịch và mô của cơ thể, gồm cả xương, nhưng sự phânbố không đạt được nồng độ có ý nghĩa trong dịch não tủy. Hơn 90%clindamycin liên kết với protein của huyết tương. Nửa đời của thuốc từ 2 - 3giờ, nhưng có thể kéo dài ở trẻ sơ sinh và những người bệnh suy thận nặng.Khoảng 10% thuốc uống được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng hoạt độnghay chất chuyển hóa và khoảng 4% bài tiết qua phânTuổi tác không làm thay đổi dược động học của clindamycin nếu chức nănggan thận bình thườngChỉ địnhVì có nguy cơ cao gây viêm đại tràng giả mạc (xem tác dụng phụ), nênclindamycin không phải là thuốc được lựa chọn đầu tiênNên dành thuốc này để điều trị những bệnh nhiễm vi khuẩn nhạy cảm vớiclindamycin như Bacteroides fragilis vàStaphylococcus aureus, và đặc biệtđiều trị những người bệnh bị dị ứng với penicilin. Clindamycin được dùngtrong những trường hợp sau:Phòng ngừa viêm màng trong tim hoặc nhiễm khuẩn do cấy ghép phẫu thuậtcho những người bệnh dị ứng với penicilin hoặc những người đã điều trị lâubằng penicilinViêm phổi sặc và áp xe phổi, nhiễm khuẩn đường hô hấp nặng do các vikhuẩn kỵ khí, Streptococcus, Staphylococcus, vàPneumococcus.Nhiễm khuẩn trong ổ bụng như viêm phúc mạc và áp xe trong ổ bụngNhiễm khuẩn vết thương mưng mủ (phẫu thuật hoặc chấn thương)Nhiễm khuẩn máuSốt sản (đường sinh dục), nhiễm khuẩn nặng vùng chậu hông và đường sinhdục nữ như: viêm màng trong tử cung, áp xe vòi trứng không do lậu cầu,viêm tế bào chậu hông, nhiễm khuẩn băng quấn ở âm đạo sau khi phẫu thuậtdo vi khuẩn kỵ khíChấn thương xuyên mắtTrứng cá do vi khuẩn đã kháng lại các kháng sinh khácHoại thư sinh hơiChống chỉ địnhNgười bệnh mẫn cảm với clindamycinThận trọngNgười bệnh có bệnh đường tiêu hóa hoặc có tiền sử viêm đại tràng. Ngườibệnh cao tuổi nhạy cảm đặc biệt với thuốc.Clindamycin tích lũy ở những người bệnh suy gan nặng, do đó phải điềuchỉnh liều dùng và định kỳ phân tích enzym gan cho những người bệnh này.Thời kỳ mang thaiChỉ dùng clindamycin khi thật cần thiếtThời kỳ cho con búClindamycin bài tiết vào sữa mẹ (khoảng 0,7 - 3,8 microgam/ml), vì vậy nêntránh cho con bú trong thời gian điều trị thuốcTác dụng không mong muốn (ADR)Clindamycin có nguy cơ cao gây viêm đại tràng giả mạc do độc tốcủaClostridium difficile tăng quá mức. Ðiều này xảy ra khi những vi khuẩnthường có ở đường ruột bị clindamyci ...