Clotrimazol

Tên chung quốc tế: Clotrimazole. Mã ATC: A01A B18, D01A C01, G01A F02. Loại thuốc: Thuốc chống nấm tại chỗ, phổ rộng. Dạng thuốc và hàm lượng Viên ngậm 10 mg, kem 1%, dung dịch dùng ngoài 1%, viên đặt âm đạo 100 mg và 500 mg, kem âm đạo 1%. Dùng đơn độc hoặc phối hợp với một số thuốc khác như: betamethason (Lotriderm, Lotrisone), hydrocortison (Canesten HC). Dược lý và cơ chế tác dụng Clotrimazol là thuốc chống nấm phổ rộng được dùng điều trị các trường hợp bệnh ngoài da do nhiễm các loài nấm gây...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Clotrimazol ClotrimazolTên chung quốc tế: Clotrimazole.Mã ATC: A01A B18, D01A C01, G01A F02.Loại thuốc: Thuốc chống nấm tại chỗ, phổ rộng.Dạng thuốc và hàm lượngViên ngậm 10 mg, kem 1%, dung dịch dùng ngoài 1%, viên đặt âm đạo 100mg và 500 mg, kem âm đạo 1%.Dùng đơn độc hoặc phối hợp với một số thuốc khác như: betamethason(Lotriderm, Lotrisone), hydrocortison (Canesten HC).Dược lý và cơ chế tác dụngClotrimazol là thuốc chống nấm phổ rộng được dùng điều trị các trường hợpbệnh ngoài da do nhiễm các loài nấm gây bệnh khác nhau và cũng có tácdụng trên Trichomonas, Staphylococcus và Bacteroides. Không có tác dụngvới Lactobacilli.Cơ chế tác dụng của clotrimazol là liên kết với các phospholipid trong màngtế bào nấm, làm thay đổi tính thấm của màng, gây mất các chất thiết yếu nộibào dẫn đến tiêu hủy tế bào nấm.Invitro, clotrimazol có tác dụng kìm hãm và diệt nấm, tùy theo nồng độ, với chủngcác Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes,Epidermophyton floccosum, Microsporum canis và các loàiCandida.Kháng tự nhiên với clotrimazol hiếm gặp. Chỉ phân lập được mộtchủngCandida guilliermondi kháng clotrimazol. Kháng chéo giữa các azollà phổ biến.Dược động họcThuốc ngậm để điều trị tại chỗ có tác dụng chống nấm phụ thuộc vào nồngđộ của thuốc tại miệng, không có tác dụng toàn thân. Ở người lớn, thuốcngậm với liều 200 mg mỗi ngày cho nồng độ trong huyết tương từ 0,32 -0,35 microgam/ml. Lượng thuốc hấp thu được chuyển hóa ở gan rồi đào thảira phân và nước tiểu.Dùng bôi trên da hoặc dùng đường âm đạo, clotrimazol rất ít được hấp thu:Sáu giờ sau khi bôi kem và dung dịch 1% clotrimazol phóng xạ trên danguyên vẹn và trên da bị viêm cấp, nồng độ clotrimazol thay đổi từ 100microgam/cm3 trong lớp sừng đến 0,5 - 1 microgam/cm3 trong lớp gai và 0,1microgam/cm3 trong lớp mô dưới da.Sau khi đặt âm đạo viên nén clotrimazol - 14C 100 mg, nồng độ đỉnh huyếtthanh trung bình chỉ tương đương 0,03 microgam clotrimazol/ml sau 1 - 2ngày và xấp xỉ 0,01 microgam/ml sau 8 - 24 giờ nếu dùng 5 g kemclotrimazol - 14C 1%.Chỉ địnhClotrimazol được chỉ định để điều trị tại chỗ các bệnh nấm như: BệnhnấmCandida ở miệng, họng; bệnh nấm da, bệnh nấm Candida ngoài da, nấmkẽ ngón tay, kẽ chân, cũng như bệnh nấmCandida ở âm hộ, âm đạo, langben do Malassezia furfur, viêm móng và quanh móng...Chống chỉ địnhChống chỉ định nếu người bệnh có mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào củathuốc.Thận trọngKhông dùng clotrimazol cho điều trị nhiễm nấm toàn thân.Không dùng clotrimazol đường miệng cho trẻ dưới 3 tuổi, vì chưa xác địnhhiệu quả và độ an toàn.Nếu có kích ứng hoặc mẫn cảm khi dùng clotrimazol, phải ngừng thuốc vàđiều trị thích hợp.Phải điều trị thuốc đủ thời gian mặc dù các triệu chứng có thuyên giảm. Sau4 tuần điều trị, nếu không đỡ cần khám lại.Báo với thầy thuốc nếu có biểu hiện tăng kích ứng ở vùng bôi thuốc (đỏ,ngứa, bỏng, mụn nước, sưng), dấu hiệu của sự quá mẫn.Tránh các nguồn gây nhiễm khuẩn hoặc tái nhiễm.Thời kỳ mang thaiChưa có đủ các số liệu nghiên cứu trên người mang thai trong 3 tháng đầu.Thuốc này chỉ được dùng cho người mang thai trong 3 tháng đầu khi có chỉđịnh rõ ràng của bác sĩ.Thời kỳ cho con búVẫn chưa biết liệu thuốc có bài tiết qua sữa không, thận trọng khi dùng chongười cho con bú.Tác dụng không mong muốn (ADR)Dùng đường miệng: Những phản ứng phụ thường gặp chiếm 5%: kích ứngvà rối loạn tiêu hóa, nôn, buồn nôn. Các triệu chứng về tiết niệu như đái rắt,đái máu.Tăng enzym gan (> 10%); giảm bạch cầu trung tính, trầm cảm.Dùng tại chỗ: Các phản ứng tại chỗ (> 1%) bao gồm bỏng nhẹ, kích ứng,viêm da dị ứng do tiếp xúc, đau rát vùng bôi thuốc ở da hoặc âm đạo.Liều lượng và cách dùngDùng đường miệng để điều trị tại chỗ: Ngậm viên thuốc 10mg cho tới khitan hoàn toàn, mất khoảng 15 - 30 phút. Nuốt nước bọt trong khi ngậm.Không nhai hoặc nuốt cả viên. Mỗi ngày dùng 5 lần, trong 14 ngày liền.Dùng ngoài da: Bôi nhẹ một lượng thuốc vừa đủ lên vùng da bị bệnh, 2 lần/ngày. Nếu bệnh không đỡ sau 4 tuần điều trị, cần phải xem lại chẩn đoán.Bệnh thường đỡ trong vòng 1 tuần. Có khi phải điều trị đến 8 tuần.Ðiều trị nấm âm đạo: Ðặt một viên 100 mg vào âm đạo mỗi tối trước khi đingủ, dùng liền trong 7 ngày, hoặc một viên 500 mg, chỉ một lần. Dạng kem:dùng 5 g/lần/ngày trong 7 - 14 ngày.Tương tác thuốcChưa có thông báo về tác dụng hiệp đồng hay đối kháng giữa clotrimazol vànystatin, amphotericin B hay flucytosin với các loài C. albicans.Nồng độ tacrolimus trong huyết thanh của người bệnh ghép gan tăng lên khidùng đồng thời với clotrimazol. Do vậy nên giảm liều tacrolimus theo nhucầu.Ðộ ổn định và bảo quảnCác loại kem bảo quản dưới 250C.Thông tin qui chếClotrimazol có trong danh mục thuốc thiết yếu Việt Nam ban hành lần thứ tưnăm 1999. ...