Cơ chế vi khuẩn kháng các penicillin

Penicillin là một trong một nhóm kháng sinh thu được từ nấm Penicillium hay được điều chế. Alexander Fleming đã tình cờ phát hiện ra penicillin vào năm 1928 nhưng phải 10 năm sau thì penicillin mới được nhà hóa sinh người Anh gốc Đức Ernest Chain và nhà nghiên cứu bệnh học Úc Howard Florey và một số nhà khoa học khác nghiên cứu kỹ. Penicillin sát trùng bằng cách giết vi khuẩn và hạn chế sự sinh trưởng của chúng. Chất này không giết các phần tử trong trạng thái nghỉ mà chỉ tiêu diệt các phần tử...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Cơ chế vi khuẩn kháng các penicillin TRƯỜNG …………………. KHOA………………………. ----- ----- DƯỢC HỌC Cơ chế vi khuẩnkháng các penicillin Cơ chế vi khuẩn kháng các penicillin VK tạo ra -lactamase (với penicillin gọi là các penicillinase),là những enzym có tác dụng mở vòng -lactam (mất hoạt tính): S R CO N H N O S R CO N H HN HOOC a.penicillanic -lactamase*  -lactamaseCấu tạo: Phong phú về chủng loại, lượng và hoạt lực; Ví dụ, kiểu Amido-ester: Ar-CH2-CONH-CH2-COORPhân bố: VK g ram (+): Trên bề mặt tế b ào. VK g ram (-): Trong vỏ tế bào.Phân loại: VK sinh -lactamase Loại KS nhạy cảm Tụ cầu vàng A Penicillin B (có Zn) Cephalosporin E. coli và  C Cephalosporin ..........Các chất kháng  -lactamase: Là các chất có cấu trúc gần giống penicillin, công thức chung: H H X X = O, S, C H R N O COO H Kháng -lactamase-tiếpBảng 17 -penicillin/dhTác dụng: Thu hút -lactamase thay cho các penicillin, bảo vệ hoạt chất. Hiện nay dùng phổ biến: clavulanat kali và sulbactam natri phối hợp vớipenicillin phổ rộng để kéo dài th ời hạn tác dụng.CLAVULANAT KALINguồn gốc: Từ nuôi cấy S treptomyces clavuligerusCông thức: H H O H CH CH 2OH N O COO KTính chất: Bột m àu trắng, vị đắng. Tan trong nước và alcol.Tác dụng: Nhạy cảm với -lactamase sinh ra từ: - Tụ cầu vàng. - VK gram (-): Haemophillus, Neisseria, E. coli, Shigella...Sử dụng: Phối hợp với penicillin phổ rộng để kéo dài tác dụng. Tỷ lệ phối hợp: Penicillin/cla.. (4-5/1)Ví dụ: Biệt dược phối hợp penicillin với chất kháng  -lactamase: Biệt dược AUGMENTIN Amoxicilin với clavulanat kali: Amoxicilin Clavulanat kali Viên nén: 500 mg 125 mg Viên nhai: 250 mg 62,5 mgTự đọc: Sulbactam natriBảng 18 -cephalosporin/dhB. CÁC CEPHALOSPORIN S 1 6 7 2Khung cơ sở: Cephem 3 8 5 N 4 O Khung cơ sở của cephalosporin: CephemCEPHALOSPORIN THIÊN NHIÊN:1. Cephalosporin C1 H H NH 2 S 1 CH (CH3)3 CO NH 6 7 2 COOH 3 8 5 N 4 CH2 OCO CH3 O COOH Cephalosp orin C1Nguồn gốc: Từ nấm Cephalosporium acremonium (1945) (trong vùng cửa cống nư ớc thải ra biển)Hoạt tính kháng khuẩn: - Tụ cầu đã kháng penicillin G - Hoạt lực thấp; không bền/acid. ...