Colistin

Tên chung quốc tế: Colistin. Mã ATC: A07A A10, J01X B01. Loại thuốc: Kháng sinh. Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén 1.500.000 đvqt colistin sulfat (tương đương với 50 mg colistin base). Sirô: 250.000 đvqt/5 ml (colistin sulfat). Thuốc tiêm dạng bột 500.000 đvqt/lọ (tương đương với 40 mg colistin natri methansulfonat hoặc 16,66 mg colistin base); 1.000.000 đvqt/lọ (tương đương với 80 mg colistin natri methansulfonat hoặc 33,33 mg colistin base). Dung môi để pha kèm theo: Ống 3 ml dung dịch natri clorid 0,9%. ...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Colistin ColistinTên chung quốc tế: Colistin. Mã ATC: A07A A10, J01X B01.Loại thuốc: Kháng sinh.Dạng thuốc và hàm lượngViên nén 1.500.000 đvqt colistin sulfat (tương đương với 50 mg colistinbase).Sirô: 250.000 đvqt/5 ml (colistin sulfat).Thuốc tiêm dạng bột 500.000 đvqt/lọ (tương đương với 40 mg colistin natrimethansulfonat hoặc 16,66 mg colistin base); 1.000.000 đvqt/lọ (t ươngđương với 80 mg colistin natri methansulfonat hoặc 33,33 mg colistin base).Dung môi để pha kèm theo: Ống 3 ml dung dịch natri clorid 0,9%.Thuốc dùng tại chỗ: Thuốc nước nhỏ tai, nhỏ mắt; thuốc mỡ tra mắt...Dược lý và cơ chế tác dụngColistin là thuốc kháng sinh nhóm polymyxin, thường dùng để điều trịnhững trường hợp nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn Gram âm, đặc biệt là cáctrường hợp nhiễm Pseudomonas aeruginosa (mặc dù hiện nay người tathường dùng các kháng sinh khác ít độc hơn để điều trị nhiễm khuẩn toànthân như các aminoglycosid, carboxypenicilin, ureidopenicilin, vàcephalosporin). Phổ kháng khuẩn và cơ chế tác dụng của colistin cũng tươngtự như của polymyxin B, nhưng dạng colistin sulfat thì có tác dụng hơi kémhơn, còn dạng colistin sulfomethat (colistin natri methan sulfonat) thì có tácdụng kém hơn polymyxin B nhiều. Các polymyxin có tác dụng diệt khuẩnngay cả với tế bào ở trạng thái nghỉ, vì thuốc làm thay đổi tính thẩm thấuchọn lọc của màng tế bào. Nồng độ thuốc tối thiểu ức chế (MIC) phần lớncác loại vi khuẩn nhạy cảm là từ 0,01 đến 4 microgam/ml. Nồng độ có tácdụng đối với các chủng Pseudomonas aeruginosa nhạy cảm với thuốcthường thấp hơn 8 microgam/ml.Colistin tác dụng tại phổi chỉ giới hạn ở các vi khuẩn Gram âm:Pseudomonas aeruginosa, E. Coli, Klebsiella, Enterobacter, Salmonella,Shigella, Haemophillus, Bordetella pertussis, Pasteurella, Citrobacter,Acinetobacter (MIC = 0,25 - 1 microgam/ml). Chưa thấy nói đến vi khuẩntrở nên kháng thuốc theo cơ chế di truyền hay qua trung gian plasmid.Vi khuẩn kháng tự nhiên với colistin: Vi khuẩn Gram dương, cầu khuẩnGram âm, Proteus, Providencia, Mycobacteria và vi khuẩn kỵ khí.Có kháng chéo với polymyxin B.Chú ý:Kháng thuốc ở Việt Nam: không có dữ liệu về kháng colistin ở ViệtNam. Nhưng theo Chương trình Giám sát Quốc gia về tình trạng khángthuốc của một số vi khuẩn gây bệnh thường gặp thì P. aeruginosa - mộttrong những loại hay gặp nhất ở Việt Nam - đã kháng với hầu hết các khángsinh thường dùng, trừ amikacin là còn có tỷ lệ nhạy cảm cao (tỷ lệ khángthuốc: 10 - 53%). Việc chỉ định dùng kháng sinh trong các trường hợpnhiễm khuẩn da cần phải dựa vào kháng sinh đồ để tránh làm tăng tỷ lệkháng thuốc của Pseudomonas aeruginosa đối với amikacin và các khángsinh khác có thể còn có tác dụng.Dùng colistin sulfat uống để điều trị nhiễm khuẩn đường tiêu hóa và dùngkết hợp với các thuốc khác để chống nhiễm khuẩn có chọn lọc đường tiêuhóa cho người bệnh được hồi sức cấp cứu. Sau khi uống, colistin phát huytác dụng kháng sinh tại chỗ ở ruột; thuốc không ảnh hưởng đến hệ vi khuẩnruột ở trẻ em được nuôi dưỡng bình thường nhưng lại gây rối loạn nặng hệvi khuẩn ruột ở trẻ được nuôi bằng đường tiêm truyền.Dùng colistin natri mesilat (methan sulfonat) tiêm để điều trị nhiễm khuẩnhuyết, viêm màng não, nhiễm khuẩn thận, nhiễm khuẩn đường niệu - dục docác vi khuẩn nhạy cảm với thuốc.Trong một số trường hợp cá biệt, dùng colistin tại chỗ để chữa viêm taingoài, bội nhiễm vết bỏng nông, vết loét ở chi dưới; đôi khi còn dùngcolistin natri sulfomethat theo cách hít để điều trị nhiễm khuẩn hô hấp, đặcbiệt ở người bệnh bị xơ nang.Cũng giống như đối với bất kỳ kháng sinh nào khác, chỉ định dùng colistinphải dựa trên kháng sinh đồ.Dược động họcColistin sulfat và colistin natri sulfomethat được hấp thu rất kém ở đườngtiêu hóa (chỉ khoảng 0,5%) và không được hấp thu qua da lành. Sau khiuống, thuốc đào thải qua phân dưới dạng không đổi. Sau khi tiêm bắpcolistin natri sulfomethat từ 2 đến 3 giờ, thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyếttương. In vivo, một tỷ lệ nhỏ colistin natri sulfomethat có thể bị thủy phânthành colistin. Colistin gắn lỏng lẻo vào các mô, song dạng sulfomethat thìkhông kết gắn. Colistin không qua hàng rào máu - não, và xuất hiện rất íttrong dịch nhãn cầu, dịch ổ khớp, dịch màng phổi.Nửa đời huyết tương là từ 2 - 3 giờ. Colistin sulfomethat đào thải chủ yếunhờ quá trình lọc ở cầu thận dưới dạng không đổi hoặc dạng chuyển hóa.Trong vòng 24 giờ, có thể tới 80% liều thuốc đã tiêm xuất hiện trong nướctiểu. ở trẻ em thuốc đào thải nhanh hơn so với người lớn và thuốc đào thảichậm ở người bị suy giảm chức năng thận.Chỉ địnhChỉ sử dụng khi không dùng được những thuốc khác trong các điều trị sau:Ðiều trị nhiễm khuẩn đường tiêu hóa, và phối hợp với các thuốc khác để khửnhiễm chọn lọc ở đường tiêu hóa cho người bệnh chăm sóc tăng c ường(dùng theo đường uống).Nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn G ...