Cyanocobalamin và Hydroxocobalamin

Tên chung quốc tế:Cyanocobalamin and hydroxocobalamin. Mã ATC: B03B A03. Loại thuốc: Thuốc tạo máu. Dạng thuốc và hàm lượng Viên 1 mg, 500 microgam, 200 microgam. ống tiêm 1 mg/1 ml, 1 mg/4 ml, 500 microgam/1 ml, 200 microgam/1 ml. Mỗi ống còn có natri clorid, acid hydrocloric dược dụng và nước cất pha tiêm, pH 4,8 - 5,0. Dược lý và cơ chế tác dụng Hai dạng vitamin B12, cyanocobalamin và hydroxocobalamin đều có tác dụng tạo máu. Trong cơ thể người, các cobalamin này tạo thành các coenzym hoạt động là methylcobalamin và 5 - deoxyadenosylcobalamin...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Cyanocobalamin và Hydroxocobalamin Cyanocobalamin và HydroxocobalaminTên chung quốc tế:Cyanocobalamin and hydroxocobalamin.Mã ATC: B03B A03.Loại thuốc: Thuốc tạo máu.Dạng thuốc và hàm lượngViên 1 mg, 500 microgam, 200 microgam.ống tiêm 1 mg/1 ml, 1 mg/4 ml, 500 microgam/1 ml, 200 microgam/1 ml.Mỗi ống còn có natri clorid, acid hydrocloric dược dụng và nước cất phatiêm, pH 4,8 - 5,0.Dược lý và cơ chế tác dụngHai dạng vitamin B12, cyanocobalamin và hydroxocobalamin đều có tácdụng tạo máu. Trong cơ thể người, các cobalamin này tạo thành cáccoenzym hoạt động là methylcobalamin và 5 - deoxyadenosylcobalamin rấtcần thiết cho tế bào sao chép và tăng trưởng. Methylcobalamin rất cần để tạomethionin và dẫn chất là S- adenosylmethionin từ homocystein.Ngoài ra, khi nồng độ vitamin B12 không đủ sẽ gây ra suy giảm chức năngcủa một số dạng acid folic cần thiết khác ở trong tế bào. Bất thường huyếthọc ở các người bệnh thiếu vitamin B12 là do quá trình này. 5 -deoxyadenosylcobalamin rất cần cho sự đồng phân hóa, chuyển L -methylmalonyl CoA thành succinyl CoA. Vitamin B12 rất cần thiết cho tất cảcác mô có tốc độ sinh trưởng tế bào mạnh như các mô tạo máu, ruột non, tửcung. Thiếu vitamin B12 cũng gây hủy myelin sợi thần kinh.Dược động họcSau khi uống, vitamin B12 được hấp thu qua ruột, chủ yếu ở hồi tràng theohai cơ chế: Cơ chế thụ động khi lượng dùng nhiều; và cơ chế tích cực, chophép hấp thu những liều lượng sinh lý, nhưng cần phải có yếu tố nội tại làglycoprotein do tế bào thành niêm mạc dạ dày tiết ra. Mức độ hấp thukhoảng 1% không phụ thuộc vào liều và do đó ngày uống 1 mg sẽ thỏa mãnnhu cầu hàng ngày và đủ để điều trị tất cả các dạng thiếu vitamin B12. Saukhi tiêm bắp, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1 giờ. Sau khihấp thu, vitamin B12 liên kết với transcobalamin II và được loại nhanh khỏihuyết tương để phân bố ưu tiên vào nhu mô gan. Gan chính là kho dự trữvitamin B12 cho các mô khác. Khoảng 3 microgam cobalamin thải trừ vàomật mỗi ngày, trong đó 50 - 60% là các dẫn chất của cobalamin không táihấp thu lại được. Hydroxocobalamin được hấp thu qua đường tiêu hóa tốthơn, và có ái lực với các mô lớn hơn cyanocobalamin.Chỉ địnhCác bệnh về máu: Thiếu máu ác tính tự phát hoặc sau khi cắt dạ dày. BệnhSpru, bệnh ỉa chảy mỡ và các bệnh khác thiếu vitamin B12 do hấp thu kém.Hấp thu giảm sau khi cắt một phần dạ dày và hội chứng quai ruột chột cũngnhư một số hiếm trường hợp thiếu máu do thai nghén. D ùng hỗ trợ khi điềutrị với aminosalicylat vì làm giảm hấp thu B12. Ðể xác định sự thiếu B12,dùng nghiệm pháp Schilling.Vitamin B12 đã từng được dùng để điều trị một số bệnh thần kinh như đaudây thần kinh tọa, đau dây thần kinh cổ - cánh tay, đau do các bệnh thầnkinh, hoặc dùng làm thuốc bổ cho người bệnh kêu mệt mỏi hoặc tình trạngdễ bị mệt, nhưng chưa có căn cứ về tính hiệu quả điều trị những bệnh này.Chống chỉ địnhCó tiền sử dị ứng với các cobalamin (vitamin B12 và các chất liên quan); Uác tính: Do vitamin B12 làm tăng trưởng các mô có tốc độ sinh trưởng cao,nên có nguy cơ làm u tiến triển; Người bệnh cơ địa dị ứng (hen, eczema).Tác dụng không mong muốn (ADR)Các phản ứng dị ứng do miễn dịch tuy hiếm, nhưng đôi khi rất nặng có thểgây chết người sau khi tiêm các chế phẩm có cobalamin.Hiếm gặp, ADR Ngoài da: Phản ứng dạng trứng cá, mày đay, ngứa, đỏ da.Liều lượng và cách dùngCách dùng: Vitamin B12 có ở dạng nguyên chất để tiêm (tiêm bắp, dưới dasâu, nhưng không bao giờ tiêm tĩnh mạch) hoặc uống, hoặc ở dạng phối hợpvới các vitamin khác và muối khoáng để uống hoặc tiêm.Tuy thuốc uống có thể dùng để bổ sung cho chế độ ăn thiếu hàng ngày,nhưng tương đối ít có giá trị để điều trị bệnh thiếu yếu tố nội hoặc bị bệnhhồi tràng. Chế phẩm được chọn lọc để điều trị thiếu vitamin B12 làcyanocobalamin tiêm bắp hoặc dưới da sâu.Liều vượt quá 100 microgam sẽ nhanh chóng bị loại khỏi huyết tương đểvào nước tiểu và cho liều cao hơn không làm cho cơ thể dự trữ vitamin đượcnhiều hơn. Liều 1000 microgam có giá trị để thực hiện test Schilling.Liều lượng:Thiếu hụt vitamin B12 ở người lớn:Liều thông thường tiêm bắp hoặc dưới da: 30 microgam/ngày trong 5 - 10ngày. Sau khi đỡ, liều duy trì hàng tháng: tiêm bắp 100 - 200 microgam/1lần. Khi cần, điều chỉnh liều để duy trì số lượng hồng cầu trên 4,5 triệu/mm3.Thiếu hụt vitamin B12 ở trẻ em: Tổng liều thông thường tiêm bắp hoặc dướida là 1 - 5 mg, cho tiêm 1 lần 100 microgam trong vòng 2 tuần hoặc hơn. Ðểduy trì, tiêm bắp hoặc dưới da ít nhất 60 microgam mỗi tháng.Khi có thêm bệnh khác, đặc biệt nhiễm khuẩn, liều duy trì phải tăng lên. Cáctriệu chứng sớm về thần kinh có thể hoàn toàn hết nếu được điều trị sớmbằng vitamin B12; tuy nhiên đỡ ít nếu đi lại khó khăn đã trên 2 năm. Khi cótổn thương thần kinh, cyanocobalamin hoặc hydroxocobalamin có thể chotới 1000 microgam, cách ngày 1 lần và kéo dài cho đến khi đỡ.Ðiề ...