ĐẶC ĐIỂM LÝ-HÓA TÍNH CỦA KHÁNG SINH

Hình thể: Bột màu trắng. Mùi đặc trưng penicillin.Bảng 9-penicillin/dh 2. Dạng acid (nhóm -COOH tự do):- Tạo muối Na, K tan trong nước; dùng pha tiêm;- Tạo với các base hữu cơ (procain, benzathin...) sản phẩm không tan/nước: Dùng hỗn dịch tiêm IM, giải phóng chậm hoạt chất.Chú ý: Các thuốc tính base sẽ kết tủa với penicillin. - Tạo ester với alcol: Giải phóng chậm hoạt chất.3. Hấp thụ UV:PenicillinMAX (nm)Dung môiPenicillin G264nướcPenicillin V268nướcAmpicillin257NaOH 0,1MAmoxicillin291KOH 0,1M....................... ...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
ĐẶC ĐIỂM LÝ-HÓA TÍNH CỦA KHÁNG SINH ĐẶC ĐIỂM LÝ-HÓA TÍNH CỦA KHÁNG SINH1. Hình thể: Bột màu trắng. Mùi đặc trưng penicillin.Bảng 9-penicillin/dh2. Dạng acid (nhóm -COOH tự do): - Tạo muối Na, K tan trong nước; dùng pha tiêm; - Tạo với các base hữu cơ (procain, benzathin...) sản phẩm không tan/nước:Dùng hỗn dịch tiêm IM, giải phóng chậm hoạt chất.Chú ý: Các thuốc tính base sẽ kết tủa với penicillin. - Tạo ester với alcol: Giải phóng chậm hoạt chất.3. Hấp thụ UV: MAX (nm) Penicillin Dung môi nước Penicillin G 264 nước Penicillin V 268 Ampicillin 257 NaOH 0,1M Amoxicillin 291 KOH 0,1M .......................4. Vòng  -lactam không bền: Môi trường pH > 8 mở vòng: S H H S H 2N R CONH Me Me C Me HN . . . .. . ..O Me N O() O A cid penicilloic CO OH CO O H OH- Các ion k/l (Zn, Pb, Hg...) phân hủy tiếp acid penicilloic, ví du: ++ H O OC CH C (CH 3)2 Hg S H 2N NH2 SH Me D penicillamin HgCl2 C Me HN . . . .. . ..O O() H2N CH 2 CH O A cid penicilloic COO H Đây là nguyên lý định lượng penicillin bằng đo Hg.5. Penicillin + hydroxylamin  Acid hydroxamic: Acid hydroxamic + FeCl3  Màu đỏ Acid hydroxamic + CuSO4  Xanh lục. (Xem cơ chế phản ứng ở sách HD II)6. Phản ứng màu phân biệt các penicillin và cephalosporinTiến hành: 2mg/ống nghiệm, thêm 1 giọt nước làm ẩm; Thêm 2ml TT formaldehyd/H2SO4 96%, trộn đều: Xem màu. Đặt ống nghiệm vào cách thủy 100o C; quan sát đổi màu /1 phút:Quan sát đổi màu: Khác nhau giữa các chất -lactam. (Xem bảng trang sau)Bảng 10-penicillin/dhBảng...Thay đổi màu của các -lactam trong 1 phút Mẫu penicillin thử TT Formol/H2SO4 TT Formol/H2SO4 t o phòng 100oC/1 phút Vàng sẫmAmoxicillin Không màu Vàng sẫmAmpicillin Không màu Nâu đỏBenzathin penicillin G Không màu Nâu đỏPenicillin G Không màu Vàng nhạt Vàng sẫmCephalexin Đỏ Đỏ nâuCephaloridin Đỏ Đỏ nâuCephalothin Vàng xanh lục Vàng đậmCloxacillin Vàng xanh lụcDicloxacillin Vàng Vàng xanh lụcFlucloxacillin Vàng Nâu đỏ Nâu đỏ sẫm Penicillin VCÁC PHƯƠNG PHÁP ĐỊNH LƯỢNG PENICILLIN:1. Phương pháp vi sinh: Là kinh điển, áp dụng cho kháng sinh.Hàm lượng: Tính theo đơn vị quốc tế (UI = Unité Internationale) - Penicillin G, thử trên chủng tụ cầu vàng: 1UI = 0,6 g penicillin G natri tinh khiết = 0,627g penicillin G kali tinh khiết. (1mg penicillin G natri tương đương 1667 UI);2. Phương pháp đo Hg: - Thủy phân penicillin thử/NaOH; to phòng/15 phút; - Trung hòa bằng HNO3; thêm đệm pH 4,6; - Chuẩn độ bằng ...