ĐẠI CƯƠNG THUỐC TÊ

Phong bế dẫn truyền TK “Ngoại vi  Trung ương”.Chỉ làm giảm đau ở khu vực (không cần mê toàn thân).Cách gây tê: - Gây tê bề mặt: Bôi, phun…- Gây tê sâu: Tiêm.THUỐC TÊ A. THUỐC TÊ TIÊMMuối tan trong nước của các chất cấu trúc: 1. Ester: Acid thơm + aminoacid mạch thẳng- Dẫn chất acid p-aminobenzoic: Procain, tetracain, cloprocain- Dẫn chất acid m-aminobenzoic: Primacain- Dẫn chất acid p-ethoxybenzoic: Parethoxycain Phổ biến dùng d/c acid p-aminobenzoic, do độc tính thấp.2. Amid: Lidocain, etidocain v.v... Đặc điểm tác dụng của 2 nhóm cấu trúc:- Dị ứng: Thuốc ester...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
ĐẠI CƯƠNG THUỐC TÊ THUỐC TÊMục đích gây tê: Phong bế dẫn truyền TK “Ngoại vi  Trung ương”. Chỉ làm giảm đau ở khu vực (không cần mê toàn thân).Cách gây tê: - Gây tê bề mặt: Bôi, phun… - Gây tê sâu: Tiêm.THUỐC TÊA. THUỐC TÊ TIÊM Muối tan trong nước của các chất cấu trúc:1. Ester: Acid thơm + aminoacid mạch thẳng - Dẫn chất acid p-aminobenzoic: Procain, tetracain, cloprocain - Dẫn chất acid m-aminobenzoic: Primacain - Dẫn chất acid p-ethoxybenzoic: Parethoxycain Phổ biến dùng d/c acid p-aminobenzoic, do độc tính thấp.2. Amid: Lidocain, etidocain v.v... Đặc điểm tác dụng của 2 nhóm cấu trúc: - Dị ứng: Thuốc ester > Thuốc amid - Thời hạn tác dụng: Amid > EsterTác dụng phụ: (ngoài dị ứng) - Tuần hoàn, hô hấp: Hạ HA, chậm nhịp tim, suy hô hấp. - Thần kinh: Hoa mắt, giảm khả năng cảm nhận.* Một số kỹ thuất gây tê tiêm 1. Gây tê thấm (ngấm): Tiêm thuốc vào vị trí đau. 2. Phong bế trường: Tiêm thuốc tê quanh vùng đau. 3. Gây tê tủy sống: Tiêm thuốc vào dịch não-tủy.Chú ý: Các kỹ thuật gây tê dùng dung dịch đẳng trương, trừ gây tê tủy sống.B. THUỐC TÊ BỀ MẶT Dạng Base (B) của thuốc tê độc tính cao; Dạng muối (B. HA) gây tê tiêm có tác dụng gây tê bề mặt. Ethyl clorid: Bay hơi thu nhiệt gây tê.Danh mục thuốc: Lidocain, tetracain, cocain, ethyl clorid v.v...Kỹ thuật gây tê: Bôi, phun, đặt thuốc vào vị trí cần gây tê. (Dạng bào chế thích hợp)* Một số thuốc têBảng 15 -T. tê/dhLIDOCAIN HYDROCLORIDTên khác: Lignocain hydrocloridCông thức: CH3 C2H5 N HCO C H2 N . HCl . H2O C2H5 C H3Tên KH: 2-Diethylamino-2’,6’-dimethylacetanilid hydrocloridĐiều chế: Xem Hóa dược I.Tính chất: Bột kết tinh màu trắng, vị đắng; F = 76oC. Rất tan trong nước; tan trong ethanol, cloroform.Hoá tính: Tính base và tính khử (amin III)Định tính: - Phản ứng của ion Cl-. - Phổ IR hoặc SKLM so với lidocain hydroclorid chuẩn.Định lượng: Bằng các phương pháp sau: 1. Acid-base / acid acetic khan; HClO4 0,1 M; đo thế. (tính base). 2. Acid-base/ ethanol 96%; NaOH 0,1M; đo thế (HCl kết hợp).Chỉ định:1. Gây tê: Tiêm hoặc gây tê bề mặt đều hiệu qủa. - Tiêm: Phát huy tác dụng nhanh và kéo dài 60-75 phút; nếu kèm adrenalin, tê kéo dài 120 phút. Liều gây tê: Tuỳ vùng rộng/hẹp. Tiêm qua da 5-300 mg/lần (1-60 ml dung dịch 0,5% hoặc 0,5-30 ml dung dịch 1%) - Gây tê bề mặt: Kem, gel 2-5%; khí dung 4% phun niêm mạc.2. Loạn nhịp tim: Loạn nhịp thất (phẫu thuật hoặc nguyên nhân khác). NL, lúc đầu truyền 50-100 mg, tốc độ 25-50 mg/phút; Tiếp sau truyền một nửa liều ban đầu; không quá 250 mg/h.Tác dụng phụ: Chủ yếu trên thần kinh. Hoa mắt, loạn thị giác, run cơ; loạn tâm thần tạm thời.Bảo quản: Tránh ánh sáng.PROCAIN HYDROCLORIDTên khác: Novocain hydrocloridCông thức: C2H5 . HC l H2N C O O CH2 CH2 N C2H5Bảng 16-T. tê/dh Procain-tiếpTên KH: 2-Diethylaminoethyl-4-aminobenzoat hydrocloridTính chất: Bột kết tinh màu trắng, vị đắng; biến màu chậm/ AS, KK; Dễ tan/ nước (1g/1ml), tan/ ethanol; khó tan trong dung môi hữu cơ.Hoá tính: Tính base và tính khử (do các nhóm amin).Định tính: 1- Phản ứng đặc trưng nhóm amin thơm I: Ar-NH2 + NaNO2 + 2 HCl  [Ar-N+N] Cl - + NaCl + 2 H2O (1) Muối diazoni Ar N N HO [Ar-N+N] Cl- + -naphtol/NaOH  2- Dung dịch procain làm mất màu thuốc tím; 3- D. d. procain + thuốc thử chung alcaloid: kết tủa 4- Phổ IR hoặc SKLM, so với procain hydroclorid chuẩn.Định lượng: Phương pháp đo nitrit -Phản ứng (1) ở trên.Tác dụng: Gây tê tiêm; gây tê bề mặt không kết qủa. Thời hạn tác dụng 1 h. Cần tiêm cùng adrenalin. - Gây tê ngấm: Tiêm dưới da d.d. 1-2%. Tối đa 3 mg/kg. - Gây tê tủy sống: Dung dịch 5 và 10%. Tối đa 0,5 g/lần.Tác dụng KMM: Khả năng gây dị ứng thuốc (cấu trúc ester); Các tác dụng khác trên thần kinh tương tự lidocain.Bảo quản: Tránh ánh sáng.TETRACAIN HYDROCLORIDTên khác: AmethocainCông thức: CH3 H9C4 NH CO O CH2 CH2 N CH3 . HC lTên KH: 2-Dimethylaminoethyl 4-butylaminobenzoat hydrocloridTính chất: Bột kết tinh màu trắng, vị hơi đắng và tê lưỡi. Dễ tan / nước; tan / ethanol; khó tan trong nhiều dung môi hữu cơ.Tác dụng: Thuốc tê cấu trúc ester; gây tê tiêm và bề mặt. Phát huy tác dụng chậm, nhưng kéo dài (do ít chuyển hoá). Phối hợp với procain hydroclorid để nhanh tác dụng. Thích hợp gây tê nhãn khoa, gây tê tuỷ sống kéo dài 2-3 h.Bảng 17-T. tê/dh Tetracain-tiếpChỉ định, liều dùng: - Giảm đau bề mặt: Bôi kem, mỡ 0,5-1%. Còn dùng gây tê miệng bằng phun khí dung. - Gây tê tuỷ sống: Tiêm 5-15 mg, dung dịch 0,5%. - Gây tê nhãn khoa: Nhỏ mắt dung dịch 0,5-1%.Tác dụng KMM: Như thuốc tê ester khác; đối kháng với sulfamid.Bảo quản: Tránh ánh sáng.TETRACAIN BASETính chất: Chất rắn dạng sáp, màu trắng ánh vàng. Không tan trong nước; tan dung môi hữu c ơ.Chỉ định: Dùng các dạng bào chế thích hợp, nồng độ ...