Diethylcarbamazin

Tên chung quốc tế:Diethylcarbamazine. Mã ATC: P02C B02. Loại thuốc: Diệt giun sán. Dạng thuốc và hàm lượng Thường dùng dạng diethylcarbamazin citrat; 100 mg citrat tương đương 51 mg dạng bazơ. Siro hay dung dịch uống: 10 mg/ml; 24 mg/ml. Viên nén: 50 mg, 100 mg. Dược lý và cơ chế tác dụng Diethylcarbamazin là dẫn chất piperazin tổng hợp, có tác dụng chống các loại giun trưởng thành và ấu trùng Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, Brugia timori, Loa loa.Thuốc có tác dụng diệt ấu trùng giun chỉ Onchocerca volvulus ở da nhưng không diệt ấu trùng giun...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Diethylcarbamazin DiethylcarbamazinTên chung quốc tế:Diethylcarbamazine.Mã ATC: P02C B02.Loại thuốc: Diệt giun sán.Dạng thuốc và hàm lượngThường dùng dạng diethylcarbamazin citrat; 100 mg citrat tương đương 51mg dạng bazơ.Siro hay dung dịch uống: 10 mg/ml; 24 mg/ml.Viên nén: 50 mg, 100 mg.Dược lý và cơ chế tác dụngDiethylcarbamazin là dẫn chất piperazin tổng hợp, có tác dụng chống cácloại giun trưởng thành và ấu trùng Wuchereria bancrofti, Brugia malayi,Brugia timori, Loa loa.Thuốc có tác dụng diệt ấu trùng giun chỉ Onchocerca volvulus ở da nhưngkhông diệt ấu trùng giun chỉ ở các hạch nhỏ có chứa giun trưởng thành (giuncái); không có tác dụng với ấu trùng giun chỉWuchereria bancrofti trongdịch màng tinh hoàn (hydrocele) mặc dù thuốc có thâm nhập vào trong dịch.Thuốc có 2 kiểu tác động. Tác động thứ nhất làm giảm hoạt động cơ củagiun và gây liệt giun, có thể do tác dụng quá phân cực cơ giun của phầnpiperazin, làm giun rời khỏi vị trí và bị tống ra khỏi vật chủ. Tác động thứ 2làm thay đổi màng ngoài của ấu trùng giun làm chúng dễ bị tiêu diệt bởi cơchế đề kháng của cơ thể.Ðã có bằng chứng là diethylcarbamazin diệt được giun trưởng thành của Loaloa và có thể cả Wuchereria bancrofti và Brugia malayi, nhưng tác dụng íttrên giun trưởng thành của Onchocerca volvulus. Thuốc cũng ảnh hưởng đếnđáp ứng miễn dịch đặc hiệu và phản ứng viêm của vật chủ nhưng vẫn chưaxác định được cơ chế.Diethylcarbamazin được hấp thụ nhanh qua đường tiêu hóa. Nồng độ tối đađạt được trong vòng 1 - 2 giờ, sau khi uống một liều đơn độc và nửa đờitrong huyết tương từ 2 - 10 giờ tùy thuộc vào pH nước tiểu. Thuốc chuyểnhóa nhanh và mạnh, thải trừ qua cả đường niệu và ngoài đường niệu. Trên50% liều uống xuất hiện trong nước tiểu acid, dưới dạng không biến đổi,nhưng giá trị này sẽ thấp nếu nước tiểu kiềm. Kiềm hóa nước tiểu sẽ làmtăng nồng độ thuốc trong huyết tương và kéo dài nửa đời trong huyết tương,làm tăng cả tác dụng điều trị và tăng độc tính. Do vậy phải giảm liều ở ngườicó rối loạn chức năng thận và có nước tiểu kiềm.Chỉ địnhNhiễm giun chỉ bạch huyết, giun chỉ Loa loa.Bệnh ấu trùng giun chỉ Onchocerca (chỉ dùng nếu không có sẵn ivermectin).Chống chỉ địnhKhông tuyệt đối chống chỉ định. Phải cẩn thận với người tăng huyết áp vàsuy thận.Thận trọngNên tránh dùng thuốc đại trà ở những vùng có dịch địa phươngOnchocercahoặc Loa loa, mặc dù có thể dùng cho những người du lịch nước ngoàimuốn phòng lây nhiễm. Cho dùng trước corticoid và kháng histamin đểgiảm thiểu các phản ứng gián tiếp do ấu trùng chết gây ra. Cần giảm liều ởngười có rối loạn chức năng thận hay có nước tiểu kiềm.Người bệnh nghi có bệnh sốt rét cần được chữa sốt rét trước khi cho uốngdiethylcarbamazin, vì thuốc có thể gây tái phát nhiễm trùng sốt rét không cótriệu chứng.Người bệnh bị viêm mạch bạch huyết do giun chỉ Wuchereria bancrofti hayBrugia malayi nên được điều trị vào giai đoạn bệnh không hoạt động, giữacác đợt bột phát.Thời kỳ mang thaiKhông được dùng thuốc này.Thời kỳ cho con búKhông cho con bú trong khi dùng thuốc.Tác dụng không mong muốn (ADR)Phản ứng do thuốc:Thường gặp: Nhức đầu, khó chịu, chán ăn, yếu mệt.Ít gặp: Nôn, buồn nôn, chóng mặt, uể oải.Phản ứng do protein lạ được phóng thích từ các ký sinh trùng chết ở ngườibệnh nhạy cảm:Phản ứng trong nhiễm Onchocerca:Mắt: Thị lực có thể bị tổn thương vĩnh viễn.Da: Ngứa.Phản ứng có thể nặng, đặc biệt nếu nhiễm trùng nặng và ấu trùng giun chỉ ởgần mắt.Phản ứng trong nhiễm W. bancrofti, B. malayi vàLoa loa:Phản ứng do ấu trùng giun chỉ W. bancrofti chết thường nhẹ, nặng hơn vớiB. malayi và rất nặng với Loa loa.Thường gặp: Sốt, khó chịu, nhức đầu, triệu chứng tiêu hóa, ho, đau ngực,đau cơ khớp, ban sần, tăng bạch cầu.Ít gặp: Tăng bạch cầu ái toan, protein niệu.Hiếm gặp: Xuất huyết võng mạc, bệnh não.Từ ngày điều trị thứ ba đến thứ 12, có thể có phản ứng tại chỗ như viêmbạch mạch, sưng to từng vùng, hoặc áp xe bạch huyết, nốt phỏng nhỏ, sầndẹt.Liều lượng và cách dùngUống sau bữa ăn.Ðiều trị nhiễm giun Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, Brugia timori Loaloa và Onchocerca volvulus.Diethylcarbamazin là thuốc được lựa chọn để điều trị những loại giun này,thuốc có hiệu quả cao và ít độc. Thuốc diệt nhanh ấu trùng các loại này. Vớigiun trưởng thành thì tác dụng chậm hơn, thường phải qua vài đợt điều trị.Thuốc này có hiệu lực cao đối với Loa loa trưởng thành. Mức độ diệtWuchereria bancrofti vàBrugia malayi trưởng thành chưa được biết rõ. Tuynhiên, nếu điều trị đủ liều, cả ấu trùng lẫn giun trưởng thành đều bị diệt.Có thể dùng thuốc kháng histamin trong 4 - 5 ngày đầu của đợt điều trị bằngdiethylcarbamazin để giảm các phản ứng dị ứng. Nếu các phản ứng nặng xảyra, cần tiêm corticosterorid và giảm liều tạm thời hoặc ngừng hẳn dùngdiethylcarbamazin.Phải xét nghiệm ấu trùng trong máu trong nhiều tuần ...