DIFFERIN Gel

Adapalene là một hợp chất dạng retinoid đã được chứng minh là có hoạt tính kháng viêm in vivo và in vitro ; adapalene bền vững với oxygen và ánh sáng và không có phản ứng về mặt hóa học. Cơ chế hoạt động của adapalene, giống như tretinoin, là gắn kết vào các thụ thể acid retinoic đặc hiệu của nhân, nhưng khác tretinoin ở chỗ không gắn vào protein của thụ thể trong bào tương.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
DIFFERIN Gel DIFFERIN GelAdapalene là một hợp chất dạng retinoid đã được chứng minh là có hoạt tínhkháng viêm in vivo và in vitro ; adapalene bền vững với oxygen và ánh sángvà không có phản ứng về mặt hóa học. Cơ chế hoạt động của adapalene,giống như tretinoin, là gắn kết vào các thụ thể acid retinoic đặc hiệu củanhân, nhưng khác tretinoin ở chỗ không gắn vào protein của thụ thể trongbào tương.gel bôi ngoài da : ống 15 g, 30 g.THÀNH PHẦN cho 100 g gel Adapalene 0,1 g Tá dược : carbomer, propylene glycol, poloxamer 182, disodium edetate, methyl parahydroxybenzoate, phenoxyethanol, sodium hydroxyde để điều chỉnh pH=5, nước cất.DƯỢC LÝ LÂM SÀNGAdapalene là một hợp chất dạng retinoid đã được chứng minh là có hoạt tínhkháng viêm in vivo và in vitro ; adapalene bền vững với oxygen và ánh sángvà không có phản ứng về mặt hóa học. Cơ chế hoạt động của adapalene,giống như tretinoin, là gắn kết vào các thụ thể acid retinoic đặc hiệu củanhân, nhưng khác tretinoin ở chỗ không gắn vào protein của thụ thể trongbào tương.Adapalene khi dùng trên da có tác dụng phân hủy nhân mụn và cũng có tácdụng trên những bất thường của tiến trình sừng hóa và biệt hóa của biểu bì,cả hai trường hợp này đều là những yếu tố gây mụn trứng cá (acne vulgaris).Phương thức tác động được đề nghị của adapalene là bình thường hóa tiếntrình biệt hóa của các tế bào nang biểu mô và do đó, làm giảm sự hình thànhcác vi nhân mụn trứng cá.Adapalene có ưu điểm hơn các retinoid trong thử nghiệm kháng viêm tiêuchuẩn cả in vitro và in vivo. Cơ chế của nó là ức chế các đáp ứng hóa ứngđộng và hóa tăng động của bạch cầu đa nhân ở người và cả sự chuyển hóabằng cách lipoxide hóa acid arachidonic thành các chất trung gian tiền viêm.Đặc tính này đã gợi ý rằng thành phần viêm qua trung gian tế bào của mụntrứng cá có thể bị adapalene tác động. Các nghiên cứu ở người đã cho nhữngbằng chứng lâm sàng về việc adapalene dùng trên da có hiệu quả trong giảmbớt phần viêm của mụn trứng cá (sẩn và mụn mủ).Ở người, adapalene được hấp thu qua da kém ; trong các thử nghiệm lâmsàng, không tìm thấy được nồng độ adapalene trong huyết tương ở mức cóthể đo được khi sử dụng dài hạn trên một vùng da rộng bị mụn trứng cá vớimức độ nhạy cảm phân tích là 0,15 ng/ml. Sau khi xử lý [14C]-adapalene ởchuột lớn (tiêm tĩnh mạch, tiêm phúc mạc, uống và dùng ngoài da), ở thỏ(tiêm tĩnh mạch, uống và dùng ngoài da) và ở chó (tiêm tĩnh mạch và uống),hoạt tính phóng xạ phân bố ở một số mô và được tìm thấy nhiều nhất ở gan,lách, thượng thận và buồng trứng. Chuyển hóa thuốc ở động vật chưa đượcxác định rõ ràng, chủ yếu theo con đường O-demethyl hóa, hydroxyl hóa vàliên hợp, và đào thải chủ yếu là qua đường mật.Trong các nghiên cứu trên động vật, adapalene được dung nạp rất tốt khidùng ngoài da trong 6 tháng ở thỏ và 2 năm ở chuột nhắt. Triệu chứng ngộđộc chủ yếu tìm thấy ở các loài này khi dùng theo đường uống có liên quanđến hội chứng thặng dư vitamin A, gồm cả loãng xương, tăng phosphatasekiềm và thiếu máu nhẹ. Liều uống adapalene cao không gây tác dụng ngoạiý trên thần kinh, tim mạch hay hô hấp ở động vật. Adapalene không gây độtbiến. Các nghiên cứu suốt đời với adapalene đã được thực hiện hoàn tất ởchuột nhắt với liều bôi da là 0,6 ; 2 và 6 mg/kg/ngày và ở chuột lớn với liềuuống 0,15 ; 0,5 và 1,5 mg/kg/ngày. Khám phá đá ng kể duy nhất là sự giatăng có ý nghĩa thống kê u tế bào ưa crôm lành tính của phần tủy thượngthận ở chuột lớn đực dùng adapalene với liều 1,5 mg/kg/ngày. Các thay đổinày không được xem là có liên quan đến sự sử dụng adapalene ngoài da.CHỈ ĐỊNHDifferin Gel được dùng ngoài da để điều trị mụn trứng cá khi có nhiều nhântrứng cá (mụn cám đầu trắng, đầu đen), sẩn và mụn mủ. Thuốc dùng đượccho mụn trứng cá ở mặt, ngực và lưng.CHỐNG CHỈ ĐỊNHQuá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG LÚC DÙNGTổng quát : Nếu xuất hiện phản ứng nhạy cảm hay kích ứng trầm trọng, nênngưng thuốc. Nếu mức độ kích ứng tại chỗ là báo động, nên hướng dẫn bệnhnhân kéo dài khoảng cách dùng thuốc, tạm thời ngưng thuốc hay ngưng hẵn.Differin Gel không nên cho tiếp xúc với mắt, miệng, hốc mũi hay niêm mạc.Nếu thuốc dây vào mắt, rửa ngay lập tức bằng nước ấm. Không nên bôithuốc lên da bị trầy (da bị cắt hay bị tróc) hay da bị eczema cũng như trênbệnh nhân bị mụn trứng cá nặng.LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚKhông có thông tin về sự sử dụng adapalene ở phụ nữ có thai. Do đó, khôngnên dùng adapalene trong thai kỳ.Không biết được rằng thuốc có tiết qua sữa của động vật hoặc người haykhông. Do nhiều thuốc được bài tiết qua sữa mẹ, nên thận trọng khi dùngDifferin Gel cho phụ nữ nuôi con bú. Trong trường hợp đang nuôi con bú,không nên bôi thuốc lên ngực.TƯƠNG TÁC THUỐCKhông có tương tác nào được biết giữa các thuốc khác được s ...