DIFLUCAN – TRIFLUCAN

Fluconazole là một thuốc thuộc nhóm kháng nấm mới loại triazole, ức chế mạnh và đặc hiệu đối với sự tổng hợp sterol của nấm. Khi dùng đường uống và cả theo đường tiêm tĩnh mạch, fluconazole tác động trên các loại nhiễm nấm khác nhau ở thú vật thử nghiệm. Thuốc đã được chứng minh có tác động chống lại các nấm cơ hội, như nhiễm Candida spp., bao gồm nhiễm
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
DIFLUCAN – TRIFLUCAN DIFLUCAN – TRIFLUCANFluconazole là một thuốc thuộc nhóm kháng nấm mới loại triazole, ức chếmạnh và đặc hiệu đối với sự tổng hợp sterol của nấm.Khi dùng đường uống và cả theo đường tiêm tĩnh mạch, fluconazole tácđộng trên các loại nhiễm nấm khác nhau ở thú vật thử nghiệm. Thuốc đãđược chứng minh có tác động chống lại các nấm cơ hội, như nhiễm Candidaspp., bao gồm nhiễmDiflucan viên nang 150 mg : vỉ 1 viên, vỉ 2 viên.Triflucan viên nang 50 mg : vỉ 7 viên, chai nhựa 100 viên.Triflucan dung dịch tiêm truyền 2 mg/ml : lọ thủy tinh 50 ml, 100 ml -Bảng B.THÀNH PHẦN cho 1 viên nang Fluconazole 150 mg cho 1 viên nang Fluconazole 50 mg cho 1 ml dung dịch Fluconazole 2 mgDƯỢC LỰCFluconazole là một thuốc thuộc nhóm kháng nấm mới loại triazole, ức chếmạnh và đặc hiệu đối với sự tổng hợp sterol của nấm.Khi dùng đường uống và cả theo đường tiêm tĩnh mạch, fluconazole tácđộng trên các loại nhiễm nấm khác nhau ở thú vật thử nghiệm. Thuốc đãđược chứng minh có tác động chống lại các nấm cơ hội, như nhiễm Candidaspp., bao gồm nhiễm Candida toàn thân trên thú vật bị làm suy giảm miễndịch ; nhiễm Cryptococcus neoformans, bao gồm nhiễm nấm nội sọ ; nhiễmMicrosporum spp., và Trichophyton spp. Fluconazole cũng cho thấy có hoạttính trên các mẫu thú vật nhiễm nấm khác như Blastomyces dermatitides ;nhiễm Coccidioides immitis, bao gồm nhiễm nấm bên trong hộp sọ ; và vớiHistoplasma capsulatum ở thú vật bình thường và thú bị làm suy giảm miễndịch.Fluconazole có tính đặc hiệu cao đối với enzyme lệ thuộc cytochrome P-450ở nấm. Dùng 50 mg fluconazole mỗi ngày đến 28 ngày đã được chứng minhkhông làm ảnh hưởng đến nồng độ testosterone trong huyết tương ở namgiới cũng như nồng độ steroide ở nữ giới trong độ tuổi có thể có con. D ùngfluconazole 200-400 mg mỗi ngày không có ảnh hưởng đáng kể về mặt lâmsàng trên nồng độ steroide nội sinh hay trên đáp ứng kích thích ATCH ởnhững người nam tình nguyện khỏe mạnh. Các nghiên cứu tương tác thuốcvới antipyrine cho thấy rằng liều đơn hay nhiều liều fluconazole 50 mgkhông làm ảnh hưởng chuyển hóa của chất này.DƯỢC ĐỘNG HỌCTính chất dược động học của fluconazole khi dùng theo đường uống vàđường tiêm tĩnh mạch cũng tương tự nhau. Fluconazole được hấp thu dễdàng sau khi uống và đạt đến nồng độ trong huyết tương (và sinh khả dụngtoàn thân) trên 90% nồng độ đạt được sau khi tiêm tĩnh mạch. Sự hấp thutheo đường uống không bị ảnh hưởng khi dùng đồng thời với thức ăn. Nồngđộ đỉnh trong huyết tương lúc đói đạt được từ 0,5 đến 1,5 giờ sau khi uốngvới thời gian bán hủy đào thải trong huyết tương vào khoảng 30 giờ. Nồngđộ huyết tương tỷ lệ với liều lượng và đạt đến 90% nồng độ ổn định vàongày 4-5 khi dùng nhiều lần liều duy nhất mỗi ngày.Liều tấn công (vào ngày thứ nhất) gấp đôi liều thông thường hàng ngày chophép đạt đến khoảng 90% nồng độ ổn định trong huyết tương vào ngày thứhai. Thể tích phân bố đo được gần bằng tổng lượng nước của cơ thể. Thuốcít gắn kết với proteine huyết tương (11-12%).Fluconazole xâm nhập tốt vào tất cả các mô cơ thể. Nồng độ fluconazoletrong nước bọt và đờm tương tự như nồng độ trong huyết tương. Ở nhữngbệnh nhân viêm màng não do nấm, nồng độ flucoanzole trong dịch não tủykhoảng 80% nồng độ tương ứng trong huyết tương.Nồng độ fluconazole ở da cao trên mức nồng độ trong huyết thanh đạt đượcở lớp sừng, thượng bì-biểu bì và mồ hôi. Fluconazole tích tụ trong lớp sừng.Với liều 50 mg mỗi ngày một lần, nồng độ fluconazole sau 12 ngày là 73mg/g và sau khi ngưng điều trị 7 ngày nồng độ vẫn còn duy trì 5,8 mg/g. Vớiliều 150 mg mỗi tuần một lần, nồng độ fluconazole trong lớp sừng vào ngàythứ bảy là 23,4 mg/g và 7 ngày sau liều thứ hai vẫn còn giữ được là 7,1mg/g.Nồng độ fluconazole ở móng sau 4 tháng dùng 150 mg mỗi tuần một lần là4,05 mg/g ở móng khỏe mạnh và 1,8 mg/g ở móng bị nhiễm nấm ;fluconazole vẫn còn tìm thấy được trong móng 6 tháng sau khi ngưng điềutrị.Đường đào thải chủ yếu của thuốc là ở thận, với khoảng 80% liều dùng xuấthiện trong nước tiểu dưới dạng không đổi. Thanh thải fluconazole tỷ lệ vớithanh thải creatinine. Không thấy các chất chuyển hóa trong máu.Thời gian bán hủy trong huyết tương kéo dài làm cơ sở cho việc trị liệu liềuduy nhất trong bệnh Candida âm đạo dùng mỗi ngày một lần và mỗi tuầnmột lần đối với những chỉ định khác.Trong một nghiên cứu so sánh nồng độ trong nước bọt và huyết tương sauliều duy nhất 100 mg fluconazole dưới dạng hỗn dịch uống bằng cách súc vàgiữ lại trong miệng 2 phút rồi nuốt hay dùng dưới dạng viên nang, nồng độtối đa trong nước bọt của fluconazole sau khi uống hỗn dịch đạt được sau 5phút và gấp 182 lần so với khi dùng viên nang có nồng độ tối đa trong nướcbọt đạt được sau 4 giờ. Sau khoảng 4 giờ, nồng độ fluconazole ...