Diloxanid

Tên chung quốc tế: Diloxanide. Mã ATC: P01A C01. Loại thuốc: Thuốc diệt amip. Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén 500 mg diloxanid furoat. Dược lý và cơ chế tác dụng Diloxanid, một dẫn chất dicloroacetanilid, là thuốc có tác dụng chủ yếu diệt amip trong lòng ruột và được dùng để điều trị các bệnh amip ở ruột. Thuốc có hiệu quả cao ở người bị bệnh do amip chuyển sang thể kén không có triệu chứng lâm sàng. Hiện chưa có đủ số liệu về hiệu quả khi dùng đơn độc diloxanid trong lỵ amip cấp...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Diloxanid DiloxanidTên chung quốc tế: Diloxanide.Mã ATC: P01A C01.Loại thuốc: Thuốc diệt amip.Dạng thuốc và hàm lượngViên nén 500 mg diloxanid furoat.Dược lý và cơ chế tác dụngDiloxanid, một dẫn chất dicloroacetanilid, là thuốc có tác dụng chủ yếu diệ tamip trong lòng ruột và được dùng để điều trị các bệnh amip ở ruột. Thuốccó hiệu quả cao ở người bị bệnh do amip chuyển sang thể kén không có triệuchứng lâm sàng. Hiện chưa có đủ số liệu về hiệu quả khi dùng đơn độcdiloxanid trong lỵ amip cấp tính.Cơ chế tác dụng của diloxanid còn chưa thật rõ. Giống cloramphenicol vềmặt cấu trúc (cùng là dẫn xuất của dicloroacetamid), nên diloxanid có thể cótác dụng phong bế sự tổng hợp protein trong vi sinh vật. Este furoat củadiloxanid có hoạt tính ở 0,01 đến 0,1 microgam/ml, tức là mạnh hơn khánhiều so với emetin.Dược động họcDiloxanid chỉ dùng để uống. Thuốc được hấp thu rất chậm, nên nồng độthuốc ở trong ruột khá cao. Dạng ester bị thủy phân trong ruột thànhdiloxanid và acid furoic. Chỉ diloxanid là ở trong máu với nồng độ đỉnh đạtđược trong vòng 1 giờ, nhưng lại giảm chỉ còn một phần sau 6 giờ.Lượng thuốc đã hấp thu bị thải trừ chủ yếu (khoảng trên một nửa) qua thậndưới dạng glucuronid trong 6 giờ đầu tiên, nhưng sự thải trừ có thể tiếp tụcsau 48 giờ. Dưới 10% liều dùng thải trừ qua phân.Chỉ địnhDiloxanid là thuốc được chọn để điều trị amip Entamoeba histolytica đãchuyển sang thể kén và không có triệu chứng lâm sàng ở những vùng khôngcó dịch bệnh lưu hành. Thuốc cũng được dùng sau khi đã điều trị bằngmetronidazol để diệt amip thể hoạt động ở trong ruột.Chống chỉ địnhCòn chưa biết các chống chỉ định của thuốc.Thời kỳ mang thaiTài liệu nghiên cứu trên người còn thiếu. Diloxanid có thể dùng an toàn khicó thai, tuy vậy không nên dùng trong 3 tháng đầu thai kỳ.Thời kỳ cho con búCòn chưa biết thuốc thải trừ qua sữa đến mức nào, tuy vậy cũng nên hạn chếdùng trong thời kỳ cho con bú.Tác dụng không mong muốn (ADR)Diloxanid được dung nạp rất tốt dù dùng liều cao. Ðầy hơi là tác dụng phụcó ý nghĩa duy nhất thấy ở 87% người bệnh nhưng cũng là rối loạn chungthường gặp của người bệnh (31%) trước khi điều trị. Tỷ lệ người thấy tácdụng có hại khi dùng diloxanid thay đổi nhiều tùy theo nhóm chủng tộc. Sựkhác nhau do chủng tộc trong chuyển hóa dicloxamid còn chưa rõ.Thường gặp, ADR >1/100Tiêu hóa: Ðầy hơi (87%), chán ăn (3%), nôn (6%), ỉa chảy (2%), co cứngbụng (2%).Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100Thần kinh trung ương: Nhức đầu, ngủ lịm, chóng mặt, hoa mắt.Mắt: Nhìn đôi (song thị).Thần kinh ngoại vi: Dị cảm.Liều lượng và cách dùngLiều được biểu thị theo miligam diloxanid furoat.Ðiều trị người bệnh mang kén amip không triệu chứng:Người lớn: 500 mg/lần, ngày uống 3 lần, uống trong 10 ngày. Nếu cần, điềutrị có thể kéo dài đến 20 ngày.Trẻ em: 20 mg/kg chia làm 3 lần trong 24 giờ, uống liền 10 ngày. Nếu cần,có thể dùng thêm đợt khác.Ðiều trị lỵ amip cấp: Cần điều trị bằng metronidazol trước, sau đó tiếp theobằng diloxanid furoat, liều như trên.Tương tác thuốcChưa thấy có thông báo về tương tác có hại của thuốc.Diloxanid furoat thường dùng phối hợp với một thuốc diệt amip thích hợp,có tác dụng trên toàn cơ thể hoặc có tác dụng hỗn hợp (vừa tác dụng tại chỗở ruột, vừa tác dụng trên toàn cơ thể) như metronidazol, dehydroemetin, đểđảm bảo điều trị được bệnh amip ở ngoài ruột.Ðộ ổn định và bảo quảnBảo quản ở nhiệt độ phòng. Tránh ẩm và tránh ánh sáng.Thông tin qui chếDiloxanid có trong Danh mục thuốc thiết yếu Việt Nam ban hành lần thứ tưnăm 1999.