Dimercaprol

Tên chung quốc tế: Dimercaprol. Mã ATC: V03A B09. Loại thuốc: Thuốc giải độc. Dạng thuốc và hàm lượng Thuốc tiêm 50 hoặc 100 mg/ml pha trong dầu lạc trung hòa và chất ổn định là benzyl benzoat. Dược lý và cơ chế tác dụng Dimercaprol dùng để điều trị ngộ độc kim loại nặng. Một số kim loại nặng (đặc biệt là arsen, vàng, chì và thủy ngân) khi vào cơ thể liên kết với các nhóm sulphydril (SH) của hệ thống enzym pyruvat - oxydase, ức chế sự hoạt động bình thường của những enzym này. ...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Dimercaprol DimercaprolTên chung quốc tế: Dimercaprol.Mã ATC: V03A B09.Loại thuốc: Thuốc giải độc.Dạng thuốc và hàm lượngThuốc tiêm 50 hoặc 100 mg/ml pha trong dầu lạc trung hòa và chất ổn địnhlà benzyl benzoat.Dược lý và cơ chế tác dụngDimercaprol dùng để điều trị ngộ độc kim loại nặng. Một số kim loại nặng(đặc biệt là arsen, vàng, chì và thủy ngân) khi vào cơ thể liên kết với cácnhóm sulphydril (SH) của hệ thống enzym pyruvat - oxydase, ức chế sự hoạtđộng bình thường của những enzym này. Dimercaprol có ái lực mạnh hơnđối với kim loại nên tạo phức với những kim loại này và giải phóng trở lạicác nhóm SH tự do cho các enzym nói trên. Phức hợp dimercaprol - kim loạitương đối bền vững, nhanh chóng được đào thải ra ngoài chủ yếu qua thận.Dimercaprol có hiệu quả hơn nhiều khi được dùng càng sớm càng tốt ngaysau khi tiếp xúc với kim loại, vì thuốc có hiệu quả hơn trong việc ngăn ngừasự ức chế enzym sulphydril hơn là trong việc tái hoạt chúng. Sau khi tiêm,thuốc phân bố vào mọi tổ chức, bao gồm cả não. Nồng độ cao nhất ở gan vàthận. Nồng độ đỉnh đạt 30 - 60 phút sau khi tiêm bắp. Tác dụng xuất hiệnsau khoảng 30 phút và kéo dài 4 giờ. Vì vậy để duy trì hiệu quả điều trị, cứ 3- 4 giờ phải tiêm 1lần.Chỉ địnhÐiều trị ngộ độc cấp bởi một số các kim loại nặng như arsen, thủy ngân vôcơ, vàng.Dùng phối hợp với dinatri calci edetat (calci EDTA) để điều trị ngộ độc chì,đặc biệt dùng tốt cho trẻ em.Trong ngộ độc bismuth và antimon, kết quả dùng dimercaprol còn nghi ngờ,vì vậy chỉ định này không được chấp nhận.Chống chỉ địnhTrong ngộ độc methyl thủy ngân và các hợp chất thủy ngân hữu cơ khác vìdimercaprol làm tăng sự phân bố thủy ngân vào não.Trong ngộ độc hơi ngạt arsen (AsH3) vì không ngăn ngừa được huyết tán.Trong các trường hợp ngộ độc sắt, cadimi, bạc, selen hoặc urani vì nhữngphức dimercaprol - kim loại này còn độc hơn là kim loại riêng lẻ.Người bệnh suy gan.Người bệnh quá nhạy cảm với dimercaprol.Người bệnh thiếu hụt glucose - 6 - phosphat dehydrogenase.Thận trọngÐối với những người bệnh nhạy cảm với thuốc này và người tăng huyết áp.Trong thời gian điều trị, nếu xảy ra suy thận cấp cần phải ngừng thuốc hoặcnếu tiếp tục dùng thuốc thì phải rất thận trọng.Thuốc có thể không hiệu quả trong trường hợp suy thận kèm theo một sốtrường hợp ngộ độc arsin hoặc arsen.Nếu thấy bất kỳ triệu chứng không bình thường nào xảy ra sau khi tiêm liềuđầu (ví dụ: sốt...) đều cần phải cân nhắc và xem xét có thể tiếp tục điều trịbằng dimercaprol được không. Ngoài ra, cũng cần phải sử dụng những biệnpháp điều trị ngộ độc chung khác cho từng kim loại nặng đặc biệt.Thời kỳ mang thaiMặc dù thuốc tiêm dimercaprol đã được sử dụng điều trị bệnh Wilson ởnhững người mang thai, nhưng vẫn chưa đủ thông tin để sử dụng cho ngườiđang trong thời kỳ mang thai trong trường hợp bị ngộ độc. Vì vậy việc sửdụng dimercaprol ở những người này phải rất thận trọng.Thời kỳ cho con búChỉ sử dụng dimercaprol trong các trường hợp thật sự cần thiết.Tác dụng không mong muốn (ADR)Tác dụng không mong muốn của dimercaprol xảy ra ở khoảng 50% số ngườibệnh tiêm bắp 5 mg/kg thể trọng.Thường gặp, ADR > 1/100Tuần hoàn: Dimercaprol làm tăng huyết áp tối đa và tối thiểu kèm theo nhịptim nhanh.Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100Toàn thân: Ðau đầu.Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn mửa và đau bụng.Thần kinh trung ương: Cảm giác rát bỏng môi, miệng, họng; cảm giác bịnghẹt; đau họng, ngực hoặc tay.Mắt mũi: Viêm kết mạc, co thắt mí, chảy nước mắt, chảy nước mũi, nướcbọt.Tác dụng khác: Giật giật ở tay, cảm giác rát bỏng ở dương vật, đổ mồ hôitrán, tay và các vùng khác.Hiếm gặp, ADR Tiêm bắp: 2,5 - 3 mg/kg thể trọng, cứ 4 giờ một lần trong 2 ngày đầu, 2 - 4lần trong ngày thứ ba, sau đó 1 - 2 lần trong 10 ngày hoặc cho tới khi hồiphục.Liều dùng cho trẻ em cũng tính theo cân nặng như của người lớn.Với người cao tuổi: Vì dimercaprol thải trừ qua thận, nên khi sử dụng thuốccần theo dõi cẩn thận.Tương tác thuốcKhông nên sử dụng các thuốc cung cấp sắt trong c ùng thời gian điều trị bằngdimercaprol, vì sắt có thể tạo phức với thuốc này và gây độc cho ngườibệnh.Ðộ ổn định và bảo quảnBảo quản ở nhiệt độ 2 - 25oC, tránh ánh sáng. Thuốc tiêm dimercaprol có thểbị vẩn đục ở nhiệt độ thấp khi trời lạnh. Nếu điều này xảy ra, có thể làm ấ mnhẹ thuốc trước khi sử dụng.Tương kỵCho đến nay, chưa thấy hiện tượng tương kỵ nào đáng kể xảy ra vớidimercaprol.Quá liều và xử tríTriệu chứng: Thông thường khi quá liều, người bệnh có thể bị tăng huyết ápvà nhịp tim nhanh, buồn nôn, nôn mửa, đau đầu; cảm giác rát bỏng môi,miệng và họng; cảm giác co thắt họng, ngực, và tay; viêm kết mạc, chảynước mắt, chảy nước mũi, tiết nước bọt, ngứa ở tay; rát bỏng dương vật; đổmồ hôi ở trán và tay; đau bụng, run tay và đau lưng; mệt mỏi, lo âu, và bồnchồn.Ðối với trẻ em: Sốt dai dẳng, đau và áp ...