Dipyridamol

Tên chung quốc tế: Dipyridamole. Mã ATC: B01A C07. Loại thuốc: Thuốc kháng tiểu cầu. Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén uống chứa 25 mg, 50 mg và 75 mg dipyridamol. Nang giải phóng chậm chứa 200 mg dipyridamol. Thuốc tiêm tĩnh mạch: 10 mg/2 ml (chỉ dùng trong chẩn đoán). Dược lý và cơ chế tác dụng Dipyridamol chống tạo huyết khối bằng cách ức chế cả kết tụ lẫn kết dính tiểu cầu, vì vậy ức chế tạo cục huyết khối mới, do làm tăng tiêu hao tiểu cầu. Dipyridamol còn kéo dài thời gian sống...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Dipyridamol DipyridamolTên chung quốc tế: Dipyridamole.Mã ATC: B01A C07.Loại thuốc: Thuốc kháng tiểu cầu.Dạng thuốc và hàm lượngViên nén uống chứa 25 mg, 50 mg và 75 mg dipyridamol.Nang giải phóng chậm chứa 200 mg dipyridamol.Thuốc tiêm tĩnh mạch: 10 mg/2 ml (chỉ dùng trong chẩn đoán).Dược lý và cơ chế tác dụngDipyridamol chống tạo huyết khối bằng cách ức chế cả kết tụ lẫn kết dínhtiểu cầu, vì vậy ức chế tạo cục huyết khối mới, do làm tăng tiêu hao tiểu cầu.Dipyridamol còn kéo dài thời gian sống của tiểu cầu ở người mắc bệnh vantim, ở những người này đời sống tiểu cầu bị rút ngắn. Thuốc cũng duy trì sốlượng tiểu cầu ở người bệnh mổ tim hở.Dipyridamol cũng gián tiếp gây giãn mạch do hai cơ chế: Ức chế sự thu giữadenosin bởi hồng cầu và ức chế men GMP vòng - phosphodiesterase.Adenosin, một chất giãn mạch mạnh, chống lại tiểu cầu kết dính và kết tụ dokích thích adenylyl cyclase. Dipyridamol cũng ức chế men AMP vòng -phosphodiesterase và bằng cách đó làm tăng tác dụng của cả adenosin và củacác prostacyclin có hoạt tính ức chế kết tụ tiểu cầu. Dược động họcDipyridamol được hấp thu không hoàn toàn qua đường tiêu hóa, với mức độthay đổi tùy theo cá thể. Sau khi uống một liều dipyridamol, nồng độ đỉnhcủa thuốc trong huyết tương đạt trong vòng 45 - 150 phút. Dipyridamol phânbố rộng rãi trong các mô và có trong sữa mẹ. Một lượng nhỏ qua nhau thai.Thuốc liên kết khoảng 91 - 99% với protein huyết tương, chủ yếu vớialbumin và cả với glycoprotein acid alpha 1 (alpha1 - AGP). Sau khi uống,nồng độ dipyridamol giảm dần theo 2 pha. Nửa đời của thuốc trong pha đầukhoảng 40 - 80 phút, và nửa đời của pha đào thải cuối cùng khoảng 10 - 12giờ.Dipyridamol chuyển hóa ở gan và đào thải vào mật, chủ yếu ở dạngmonoglucuronid và một lượng nhỏ ở dạng diglucuronid. Dipyridamol và cácglucuronid có thể theo vòng tuần hoàn ruột - gan và đào thải chủ yếu quaphân. Một lượng nhỏ đào thải qua nước tiểu. Chỉ địnhDipyridamol là thuốc phụ thêm cùng thuốc chống đông coumarin để dựphòng trong những trường hợp cần làm giảm kết dính tiểu cầu, ví dụ sauphẫu thuật van tim, và để dự phòng huyết khối tắc mạch do van tim nhântạo.Chống chỉ địnhSốc hoặc trụy tuần hoàn. Thận trọngVì dipyridamol là thuốc giãn mạch mạnh, nên phải hết sức thận trọng ởngười có bệnh mạch vành tim nặng, hẹp động mạch chủ dưới van, hoặc suytim mất bù.Phải dùng dipyridamol với liều thấp ở người bệnh có giảm huyết áp, vìthuốc có thể gây giãn mạch ngoại biên và làm giảm huyết áp thêm nữa.Vì chưa xác định được mức độ an toàn và hiệu lực của dipyridamol ở trẻ emdưới 12 tuổi, nên không được dùng dipyridamol cho trẻ em dưới 12 tuổi.Thời kỳ mang thaiChưa xác định được mức độ an toàn của dipyridamol đối với người mangthai. Vì cho tới nay chưa có những nghiên cứu đầy đủ và có kiểm chứng vềviệc áp dụng dipyridamol cho người mang thai, nên chỉ dùng thuốc này chongười mang thai khi thật cần.Thời kỳ cho con búVì dipyridamol được phân bố trong sữa mẹ, phải cân nhắc xem nên ngừngcho con bú hoặc ngừng dùng thuốc, có chú ý đến tầm quan trọng của thuốcđối với người mẹ.Tác dụng không mong muốn (ADR)ADR do trị liệu bằng dipyridamol thường liên quan với liều dùng và có thểhồi phục. Phần lớn ADR của dipyridamol có tính chất nhất thời và sẽ hết khiđiều trị bằng dipyridamol dài ngày. Trong một số ít trường hợp đã xảy raADR tồn tại dài ngày hoặc không thể chịu đựng được nhưng hết khi ngừngthuốc.Thường gặp, ADR>1/100Tim mạch: Giảm huyết áp, nhịp tim nhanh.Thần kinh trung ương: Chóng mặt, nhức đầu.Da: Ban.Dạ dày - ruột: Rối loạn tiêu hóa (buồn nôn, nôn).Hô hấp: Khó thở.Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100Tim mạch: Giãn mạch, đỏ bừng, ngất, phù, đau thắt ngực.Thần kinh trung ương: Nhức nửa đầu.Dạ dày - ruột: Ỉa chảy, nôn.Gan: Loạn chức năng gan.Thần kinh - cơ và xương: Yếu cơ, tăng trương lực cơ.Hô hấp: Viêm mũi, thở sâu nhanh.Khác: Phản ứng dị ứng, đau ngực.Hướng dẫn cách xử trí ADRTrong trường hợp có ADR tồn tại dài ngày hoặc không thể chịu đựng được,nên ngừng dùng dipyridamol, ADR này sẽ mất đi. Liều lượng và cách dùngCách dùng: Dipyridamol được dùng uống.Liều lượng:Liều dipyridamol thường dùng cho người lớn, khi uống phụ thêm với thuốcchống đông coumarin để dự phòng biến chứng huyết khối tắc mạch sau thaythế van tim là 75 - 100 mg, 4 lần mỗi ngày, trước khi ăn.Khi dùng dạng thuốc giải phóng chậm (nang Persantine chậm), để dự phòngthứ phát đột quỵ thiếu máu cục bộ và cơn thiếu máu cục bộ nhất thời, hoặcphụ thêm với thuốc uống chống đông để dự phòng huyết khối tắc mạch dovan tim giả, liều thường dùng cho người lớn là 200 mg, hai lần mỗi ngày,nên uống cùng thức ăn.Chú ý: Chỉ dùng thuốc tiêm tĩnh mạch dipyridamol để thăm dò chức năngcủa hệ tim mạch: chụp lấp lánh cơ tim, siêu âm tim. Cần tham khảo thông tinvề chế phẩm.Tương tác thuốcVì dipyridamol có thể ức chế kết t ...