Ergotamin Tartrat

Tên chung quốc tế: Ergotamine tartrate. Mã ATC: N02C A02. Loại thuốc: Thuốc chống đau nửa đầu. Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén 1mg; viên ngậm dưới lưỡi 2 mg; bình xịt 22,5 mg/2,5 ml (0,36 mg/liều xịt). Dược lý và cơ chế tác dụng Ergotamin là alcaloid của nấm cựa gà. Ở liều điều trị, ergotamin gây co mạch ngoại vi (nếu trương lực mạch giảm) chủ yếu do kích thích thụ thể alpha - adrenergic, tuy nhiên, thuốc gây giãn mạch ở các mạch có trương lực rất cao. Ở liều cao hơn, ergotamin cũng có...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Ergotamin Tartrat Ergotamin TartratTên chung quốc tế: Ergotamine tartrate.Mã ATC: N02C A02.Loại thuốc: Thuốc chống đau nửa đầu.Dạng thuốc và hàm lượngViên nén 1mg; viên ngậm dưới lưỡi 2 mg; bình xịt 22,5 mg/2,5 ml (0,36mg/liều xịt). Dược lý và cơ chế tác dụngErgotamin là alcaloid của nấm cựa gà. Ở liều điều trị, ergotamin gây comạch ngoại vi (nếu trương lực mạch giảm) chủ yếu do kích thích thụ thểalpha - adrenergic, tuy nhiên, thuốc gây giãn mạch ở các mạch có trương lựcrất cao. Ở liều cao hơn, ergotamin cũng có tác dụng ức chế cạnh tranh alpha- adrenergic, nhưng tác dụng này được che dấu bởi hoạt động chủ vận alpha- adrenergic của thuốc. Với liều điều trị, ergotamin cũng ức chế sự tái thunhận vào nang chứa của norepinephrin, do đó duy trì được nồng độ caonorepinephrin trong máu và làm tăng tác dụng co mạch của ergotamin.Ergotamin gây co mạch mạnh hơn các alcaloid nấm cựa gà khác nhưng tácdụng chẹn alpha - adrenergic thì kém hơn dihydroergotamin. Ergotamin làmgiảm tốc độ ngưng kết tiểu cầu đã được tăng lên bởi serotonin. Tác dụng củathuốc phần nào cũng có liên quan với catecholamin và serotonin. Thuốcđược dùng để điều trị đau đầu nặng, cảm giác đau giật ở đầu như đau nửađầu và đau đầu do vận mạch. Ðau đầu do vận mạch là loại đau đầu chưa rõbệnh căn, nhưng một phần do nguồn gốc vận mạch. Người bệnh bị một hoặcnhiều cơn đau nửa đầu thời gian ngắn nhưng mãnh liệt, thường vào cùngmột thời điểm trong ngày và hay bị vào ban đêm. Thời kỳ đau đầu do vậnmạch kéo dài trong nhiều tuần.Khi uống, sự hấp thu ergotamin tartrat không ổn định, nồng độ đỉnh huyếttương đạt được trong vòng 0,5 - 3 giờ. Thuốc hấp thu kém qua đường tiêuhóa. Ergotamin chuyển hóa mạnh ở gan, đa số sản phẩm chuyển hóa đ ượcthải trừ qua mật. Ergotamin và sản phẩm chuyển hóa thấy trong sữa. Nửađời thải trừ của ergotamin từ 2 đến 3 giờ nhưng tác dụng co mạch vẫn còn24 giờ hoặc lâu hơn khi thuốc không còn trong huyết tương. Ergotamin quahàng rào máu - não và có trong sữa.Chỉ địnhÐau nửa đầu (migrain).Phòng cơn đau đầu trong thời kỳ đau đầu do vận mạch.Chống chỉ địnhRối loạn mạch ngoại biên, bệnh mạch ngoại biên, tăng huyết áp, bệnh thiếumáu cục bộ tim, tiền sử đau thắt tim do gắng sức, bệnh loét dạ dày, bệnhthận hoặc gan, suy dinh dưỡng, quá mẫn với nấm cựa gà, nhiễm khuẩn, vàngười mang thai do tác dụng trợ đẻ của thuốc.Thuốc không dùng dự phòng vì dùng kéo dài có thể gây hoại thư.Không nên dùng ergotamin cho trẻ em.Thận trọngDùng thận trọng ergotamin cho người bị bệnh thiếu máu hoặc cường giápnặng, vì có thể làm nặng thêm các triệu chứng tim mạch.Tránh dùng ergotamin cho phụ nữ cho con bú, không dùng trong những casuy giảm chức năng gan và tình trạng nhiễm khuẩn do giảm thải trừergotamin.Thời kỳ mang thaiKhông dùng ergotamin trong khi mang thai do thuốc làm tăng khả năng đẻnon, kết quả có thể gây sẩy thai.Thời kỳ cho con búErgotamin bài tiết vào sữa và có thể gây những tác dụng không mong muốnnhư buồn nôn, ỉa chảy, mạch yếu, huyết áp không ổn định hoặc cơn co giậtvà có thể ngăn cản bài tiết sữa do ức chế bài tiết prolactin ở tuyến yên ngườimẹ, vì thế không dùng ergotamin trong thời gian cho con bú.Tác dụng không mong muốn (ADR)Sau khi dùng liều điều trị, nôn và buồn nôn thường xảy ra, đó là do tác dụngtrực tiếp lên trung tâm nôn của ergotamin. Yếu cơ và đau cơ ở các chi, tê vàđau nhói dây thần kinh ngón tay và ngón chân có thể xảy ra. Những ngườibệnh viêm nhiễm, đặc biệt những người bị nhiễm khuẩn nặng, bệnh gan,bệnh thận hoặc bệnh tắc mạch ngoại vi, có thể là dấu hiệu ngộ độc cấp hoặcmạn ở liều bình thường. Tác dụng co mạch là nguy cơ cao hơn. Liều caocũng gây ra bệnh thiếu máu cục bộ ruột, co thắt mạch mạc treo và gây hoạitử một phần lưỡi. Ðiều trị đau nửa đầu có thể dẫn tới biểu hiện hạ huyết áplâm sàng của ngộ độc nấm cựa gà trong thời gian dài, và từ đó gây bệnh tắcmạch ngoại vi. Cần theo dõi chặt chẽ huyết áp tâm thu ngoại vi ở nhữngngười dùng ergotamin thường xuyên.Người dùng quá nhiều ergotamin hàng ngày trong thời gian dài có thể trởnên phụ thuộc thuốc và thường suy nhược thần kinh, mệt mỏi và tăng tầnsuất đau đầu. Thường gặp, ADR > 1/100Tiêu hóa: Nôn, buồn nôn.Mạch máu ngoại vi: Sưng ở mặt, ngón tay, bàn chân hay cẳng chân. Hiếmgặp, ADR < 1/1000Thần kinh: Lú lẫn, co giật, đau đầu nặng.Tuần hoàn: Tim đập nhanh hoặc chậm.Tác dụng khác: Co mạch máu ở não, mắt, ruột, thận.Hướng dẫn cách xử trí ADRPhải ngừng dùng thuốc. Sau khi ngừng thuốc, đau đầu nặng vẫn dai dẳng vàingày nữa và sau đó giảm đi.Liều lượng và cách dùngCách dùng:Ðặt thuốc dưới lưỡi tới khi tan hết. Không được nhai hoặc nuốt viên thuốc,vì khi ngậm thuốc được hấp thu vào máu nhanh hơn qua mao mạch củamiệng. Không ăn, uống hoặc hút thuốc trong khi thuốc đang còn dưới lưỡi.Viên ngậm dưới lưỡi:Người lớn: Ðể giảm đau nửa đầu hoặc đau đầu từng cụm: 1 - 2 mg ...