Estron (Foliculin)

Tên chung quốc tế: Estrone. Mã ATC: G03C A07, G03C C04. Loại thuốc: Estrogen. Dạng thuốc và hàm lượng Estron: Hỗn dịch tiêm: 2 mg/ml, 5 mg/ml. Estropipat: Dạng uống: Viên 0,75 mg, tương đương 0,625 mg estron natri sulfat. Viên 1,5 mg, tương đương 1,25 mg estron natri sulfat. Viên 3 mg, tương đương 2,5 mg estron natri sulfat. Dạng kem bôi âm đạo: 1,5 mg/g. Dược lý và cơ chế tác dụng Estron là estrogen chủ yếu ở nam và ở nữ mãn kinh. Estron có hiệu lực kém estradiol nhưng mạnh hơn estriol. Giống như các...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Estron (Foliculin) Estron (Foliculin)Tên chung quốc tế: Estrone.Mã ATC: G03C A07, G03C C04.Loại thuốc: Estrogen.Dạng thuốc và hàm lượngEstron: Hỗn dịch tiêm: 2 mg/ml, 5 mg/ml.Estropipat: Dạng uống: Viên 0,75 mg, tương đương 0,625 mg estron natrisulfat. Viên 1,5 mg, tương đương 1,25 mg estron natri sulfat. Viên 3 mg,tương đương 2,5 mg estron natri sulfat.Dạng kem bôi âm đạo: 1,5 mg/g.Dược lý và cơ chế tác dụngEstron là estrogen chủ yếu ở nam và ở nữ mãn kinh. Estron có hiệu lực kémestradiol nhưng mạnh hơn estriol. Giống như các hormon steroid khác(estron tác động chủ yếu điều hòa biểu hiện gen). Hormon ưa mỡ nàykhuếch tán thụ động qua màng tế bào, và gắn vào một thụ thể ở nhân để điềuhòa sự phiên mã các gen đích. Thụ thể estrogen có ở đường sinh sản nữ và ởcả một số mô của nam. Thụ thể estrogen ở tất cả các mô đ ược mã hóa bằngmột gen duy nhất.Estrogen chịu trách nhiệm về sự tăng trưởng và phát triển bình thường củacơ quan sinh dục nữ và duy trì các đặc tính sinh dục phụ. Estrogen làm tăngsinh nội mạc tử cung trong vòng kinh (có phóng noãn), trong khi đóprogesteron ức chế quá trình này. Ngoài các tác dụng sinh lý đó, estrogen cónhiều tác dụng chuyển hóa.Tác dụng chủ yếu của estrogen là ngăn cản tiêu xương, tác động đến tăngtrưởng xương, làm đóng các đầu xương ở trẻ gái và duy trì khối xương ở nữsau mãn kinh. Estrogen có thể đóng góp vào duy trì một cân bằng dương vềcalci, bằng cách tăng nồng độ cytochrom P450 hydroxylase để chuyển đổivitamin D thành dạng hoạt động, chất 1,25 - dihydroxyvitamin D3, ở thận.Estrogen cũng (có thể) giữ muối và nước trong cơ thể.Tác dụng quan trọng hơn của estrogen đối với chuyển hóa lipid là làm tăngnồng độ lipoprotein tỷ trọng cao (HDL) và giảm lipoprotein tỷ trọng thấp(LDL). Tuy nhiên, triglycerid hơi tăng. Các thay đổi đó trong lipoproteinhuyết thanh có thể giải thích một phần nguy cơ tim mạch giảm rõ ràng ở nữsau mãn kinh dùng liệu pháp thay thế estrogen. Estrogen làm biến đổi thànhphần mật, bằng cách tăng tiết cholesterol và giảm tiết acid mật. Ðiều nàylàm tăng tạo sỏi mật ở một số nữ dùng estrogen.Estrogen dường như không có tác dụng lớn đến chuyển hóa carbonhydrat,nhưng có tác dụng đến nhiều loại protein huyết thanh, đặc biệt các loại thamgia vào các chuỗi phản ứng đông máu và gắn hormon. Thông thường,estrogen có khuynh hướng làm tăng nồng độ các globulin gắn hormon tronghuyết tương, các globulin này gắn với cả androgen và estrogen. Với liều sinhlý hoặc liều điều trị thông thường, tác dụng của estrogen đến đông máu hiệnnay chưa rõ ràng.Dược động họcEstron có dạng uống, tiêm hoặc bôi tại chỗ. Do tính chất ưa mỡ của estron,với dạng bào chế thích hợp, hấp thu thuốc thường tốt.Estron chuyển hóa chủ yếu ở gan; thận, tuyến sinh dục, và mô cơ có thểtham gia đến một mức độ nào đó, với nửa đời trong huyết tương tính theophút. Estron phân bố hầu như khắp các mô trong cơ thể. Nồng độ cao nhấtcủa estron có thể thấy ở các lớp mỡ trong c ơ thể. 50 đến 80% estron gắn vớiprotein huyết tương, chủ yếu vào globulin gắn steroid sinh dục (SSBG) và ởmột mức độ ít hơn, vào albumin huyết thanh. Estron chuyển thành estriol,một chất chuyển hóa chủ yếu trong nước tiểu, bằng phản ứng 16 alpha -hydroxy hóa và 17 - keto khử.Nhiều chất liên hợp sulfat và glucuronid cũng bài tiết vào nước tiểu. Mộtlượng lớn estrogen tự do cũng phân bố vào mật, được tái hấp thu từ đườngtiêu hóa và trở lại gan để bị giáng hóa thêm ở đó. Estrogen và các chấtchuyển hóa bài tiết chủ yếu qua nước tiểu; tuy vậy, một lượng nhỏ cũng cótrong phân.Chỉ địnhEstron được sử dụng đơn độc (đối với nữ mãn kinh đã cắt bỏ tử cung hoặckhông thể dung nạp được progestin hoặc có nguy cơ cao mắc bệnh timmạch) hoặc phối hợp với một progestin, chất medroxy-progesteron acetat (đối với nữ mãn kinh còn tử cung) làm liệu pháp thay thếhormon sau mãn kinh để: Phòng loãng xương (estrogen hiệu quả nhất nếuđiều trị được bắt đầu trước khi bị tiêu xương nhiều và đòi hỏi phải dùng liêntục, cùng với một chế độ ăn và một lượng calci đưa vào thích hợp và luyệntập).Phòng bệnh tim mạch.Ðiều trị các triệu chứng vận mạch, viêm âm đạo, xơ teo âm hộ, bệnh ngứamột phần do thiếu estrogen.Chống chỉ địnhMẫn cảm với estrogen.Người bệnh nghi ngờ mang thai hoặc mang thai rõ ràng.Người bệnh nghi ngờ hoặc rõ ràng bị ung thư phụ thuộc estrogen.Người bệnh có tiền sử viêm tắc tĩnh mạch, huyết khối hoặc bệnh huyết khốinghẽn mạch liên quan đến dùng estrogen trước đó.Người bệnh nghi ngờ hoặc rõ ràng bị carcinom vú.Chảy máu âm đạo bất thường và chưa rõ nguyên nhân.Thận trọngTrước khi bắt đầu liệu pháp estrogen, người bệnh phải được thăm khám, hỏitiền sử gia đình kỹ lưỡng và sau đó định kỳ khám lại.Thông thường không được kê đơn estrogen quá một năm nếu không đượcthầy thuốc khám lại. Khám thực thể phải đặc biệt chú ý đến huyết áp, vú, cáccơ quan ở bụng và tiểu k ...