Ethambutol

Tên chung quốc tế: Ethambutol. Mã ATC: J04A K02. Loại thuốc: ChốngMycobacterium. Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén 100 mg và 400 mg ethambutol hydroclorid. Dược lý và cơ chế tác dụng Ethambutol là thuốc chống lao tổng hợp có tác dụng kìm khuẩn. Gần như tất cả các chủng Mycobacterium tuberculosis, M. kansasii và một số chủng M. avium đều nhạy cảm với ethambutol. Thuốc cũng ức chế sự phát triển của hầu hết các chủng vi khuẩn lao kháng isoniazid và streptomycin. Nồng độ ức chế tối thiểu in vitro đối với vi khuẩn lao bình...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Ethambutol EthambutolTên chung quốc tế: Ethambutol.Mã ATC: J04A K02.Loại thuốc: ChốngMycobacterium.Dạng thuốc và hàm lượngViên nén 100 mg và 400 mg ethambutol hydroclorid.Dược lý và cơ chế tác dụngEthambutol là thuốc chống lao tổng hợp có tác dụng kìm khuẩn. Gần như tấtcả các chủng Mycobacterium tuberculosis, M. kansasii và một số chủng M.avium đều nhạy cảm với ethambutol. Thuốc cũng ức chế sự phát triển củahầu hết các chủng vi khuẩn lao kháng isoniazid và streptomycin. Nồng độ ứcchế tối thiểu in vitro đối với vi khuẩn lao bình thường từ 1 - 8 microgam/ml,tùy theo môi trường nuôi cấy. Vi khuẩn lao kháng thuốc phát triển rất nhanh,nếu dùng ethambutol đơn độc. Vì vậy không bao giờ được dùng ethambutolđơn độc để điều trị bệnh lao mà phải dùng phối hợp với các thuốc chống laokhác theo hướng dẫn điều trị của Tổ chức y tế thế giới. Ở Việt Nam, năm1997 tỷ lệ kháng ethambutol xấp xỉ 1,1%.Cơ chế tác dụng của ethambutol là ức chế acid mycolic thâm nhập vào trongthành tế bào vi khuẩn lao. Ngoài ra, thuốc còn kìm hãm sự nhân lên của vikhuẩn bằng cách ngăn cản tổng hợp RNA.Dược động họcLiều: 25 mg/kg trong 8 tuần đầu và 15 mg/kg cho thời gian tiếp theo.Ethambutol được hấp thu nhanh (75 - 80%) qua đường tiêu hóa. Sau khiuống liều đơn 25 mg/kg thể trọng được 2 - 4 giờ thì đạt nồng độ đỉnh tronghuyết thanh là 5 microgam/ml và sau 24 giờ không còn phát hiện được nồngđộ thuốc trong huyết thanh. Thuốc phân bố vào tất cả các mô, bao gồm cảphổi, thận và hồng cầu. Thuốc vào dịch não tủy khi màng não bị viêm, thuốccũng qua nhau thai và vào sữa mẹ. Thể tích phân bố Vd = 1,6 lít/kg. Nửa đờithải trừ của thuốc sau khi uống là 3 - 4 giờ và có thể kéo dài đến 8 giờ nếusuy thận. Ethambutol chuyển hóa 1 phần ở gan bằng quá trình hydroxyl hóa,tạo thành dẫn chất aldehyd và acid dicarboxylic. Ethambutol thải trừ quanước tiểu tới 80% trong vòng 24 giờ (khoảng 50% ở dạng không chuyển hóavà 15% ở dạng chuyển hóa không có hoạt tính). Loại trừ đ ược ethambutolbằng thẩm phân phúc mạc và ở mức độ ít hơn bằng thẩm phân thận nhân tạo.Chỉ địnhEthambutol được chỉ định để điều trị cả lao mới và lao tái phát và bao giờcũng phải dùng phối hợp với các thuốc chống lao khác như isoniazid,rifampicin, streptomycin và pyrazinamid để ngăn chặn phát triển khángthuốc.Chống chỉ địnhNgười bệnh viêm dây thần kinh thị giác và người có tiền sử quá mẫn cảmvới ethambutol.Thận trọngVới người bệnh giảm chức năng thận phải giảm liều, dựa vào nồng độethambutol trong huyết thanh.Thận trọng với người có bệnh ở mắt (như đục thủy tinh thể, các tình trạngtái phát viêm mắt, bệnh lý võng mạc do đái tháo đường), người già và trẻem, nhất là trẻ em dưới 6 tuổi vì khó phát hiện và đánh giá các biến đổi vềchức năng thị giác.Thời kỳ mang thaiMặc dù ethambutol qua được nhau thai nhưng chưa có nguy cơ nào đượcthông báo vì dùng thuốc trong thời kỳ mang thai.Thời kỳ cho con búKhông dùng cho trẻ nhỏ vì trẻ không thể cho biết rối loạn thị giác.Tác dụng không mong muốn (ADR)Ethambutol rất ít gây các ADR. Liều hàng ngày 25 mg/kg thể trọng gây độcrất ít (dưới 2% người bệnh có ADR. Chủ yếu thường gặp ADR ở người bệnhdùng liều trên 25 mg/kg thể trọng/ngày.Thường gặp, ADR > 1/100Tăng acid uric máu nhất là trong 2 tuần đầu. Có thể có sốt, đau khớp.Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100Mắt: Viêm dây thần kinh thị giác, giảm thị lực và không phân biệt được màuđỏ với màu xanh lá cây.Hiếm gặp, ADR < 1/1000Toàn thân: Ðau đầu, sốt, đau khớp và các phản ứng da.Máu: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, chán ăn, đau bụng.Viêm gan, quá mẫn ngoài da, viêm thần kinh ngoại vi (rất ít gặp).Hướng dẫn cách xử trí ADRViêm dây thần kinh thị giác sau nhãn cầu thường phụ thuộc liều, hay gặp khingười bệnh dùng liều > 25 mg/kg thể trọng sau 2 tháng điều trị. Tuy nhiênviêm dây thần kinh thị giác cũng có thể gặp chỉ sau vài ngày điều trị. Nóichung ADR thường mất đi khi ngừng thuốc, nhưng ngoại lệ cũng có một sốrất ít trường hợp kéo dài đến 1 năm hoặc hơn nữa, thậm chí những trườnghợp này có thể không hồi phục. Biến đổi thị giác có thể xảy ra ở một bênhoặc cả hai bên mắt. Vì vậy trong thời gian dùng thuốc phải kiểm tra chứcnăng nhìn của từng bên mắt và cả hai mắt. Dùng hydroxocobalamin vàcyanocobalamin để điều trị mất thị lực kéo dài có kết quả thất thường.Liều lượng và cách dùngThuốc có thể uống cùng với thức ăn, nếu bị kích ứng đường tiêu hóa.Nếu uống liều thuốc hàng ngày chia làm nhiều lần, sẽ không đạt nồng độđiều trị trong huyết thanh, vì vậy, phải uống ethambutol một lần duy nhấttrong ngày.Dùng điều trị bệnh lao, phối hợp với các thuốc chống lao khác nhưisoniazid, rifampicin, streptomycin và pyrazinamid theo phác đồ điều trị đểtránh phát triển kháng thuốc.Liều thường dùng cho người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên.Hàng ngày: 15 mg/kg thể trọng, uống 1 lần; hoặc li ...