Flucloxacilin

Tên chung quốc tế: Flucloxacillin. Mã ATC: J01C F05. Loại thuốc: Kháng sinh bán tổng hợp isoxazolyl- penicilin chống tụ cầu khuẩn. Dạng thuốc và hàm lượng Flucloxacilin dùng để uống và tiêm, dưới dạng muối natri và magnesi: Viên nang 250 và 500 mg dưới dạng muối natri (tính theo hàm lượng base khan), dịch treo uống và siro 125 mg/5 ml dưới dạng muối magnesi hoặc natri (tính theo hàm lượng base khan), thuốc tiêm tĩnh mạch và tiêm bắp 250 và 500 mg, dưới dạng muối natri (tính theo hàm lượng base khan). Dược lý và...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Flucloxacilin FlucloxacilinTên chung quốc tế: Flucloxacillin.Mã ATC: J01C F05.Loại thuốc: Kháng sinh bán tổng hợp isoxazolyl- penicilin chống tụ cầukhuẩn.Dạng thuốc và hàm lượngFlucloxacilin dùng để uống và tiêm, dưới dạng muối natri và magnesi: Viênnang 250 và 500 mg dưới dạng muối natri (tính theo hàm lượng base khan),dịch treo uống và siro 125 mg/5 ml dưới dạng muối magnesi hoặc natri (tínhtheo hàm lượng base khan), thuốc tiêm tĩnh mạch và tiêm bắp 250 và 500mg, dưới dạng muối natri (tính theo hàm lượng base khan).Dược lý và cơ chế tác dụngFlucloxacilin là một isoxazolyl penicilin kháng peni-cilinase do tụ cầu khuẩntiết ra. Thuốc bền với acid trong dạ dày, nên được dùng dưới dạng uốnghoặc tiêm để điều trị các bệnh nhiễm tụ cầu khuẩn. Tuy nhiên, tụ cầu khuẩnkháng methicilin cũng kháng cả fluclo-xacilin.Flucloxacilin diệt khuẩn theo cơ chế giống như benzyl-penicilin, nhưngkháng với penicilinase của tụ khuẩn cầu. Vì vậy, thuốc có tác dụng với cácchủng tụ cầu có hoặc không sinh ra penicilinase, ở nồng độ tối thiểu ức chếtrong khoảng 0,25 đến 0,5 microgam/ml. Tác dụng của flucloxacilin đốivớiStreptococcus như Streptococcus pneumoniae và Str. pyogenes thấp hơnso với benzyl-penicilin, nhưng cũng đủ để diệt những vi khuẩn này, khichúng cùng có mặt với tụ cầu khuẩn kháng penicilin. Flucloxacilin hầu nhưkhông có tác dụng đối vớiEnterococcus faecalis.Dược động họcFlucloxacilin được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, nhưng hấp thu giảm nếucó thức ăn. Sau khi uống lúc đói một liều từ 250 mg đến 1 g, nồng độ đỉnhcủa thuốc trong huyết tương sau 1 giờ đạt 5 - 15 microgam/ml. Sau khi tiêmbắp, nồng độ cũng đạt tương tự, nhưng sớm hơn, ở khoảng 30 phút. Tăngliều lên gấp đôi có thể làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương lên gấpđôi. Khoảng 95% flucloxacilin trong hệ thống tuần hoàn gắn với proteinhuyết tương. Fluclo- xacilin có nửa đời trong huyết tương khoảng 1 giờ. Ðốivới trẻ sơ sinh nửa đời của thuốc kéo dài hơn.Flucloxacilin phân bố trong các mô và dịch cơ thể tương tự như cloxacilin.Thuốc được phân bố rộng khắp các mô, qua nhau thai, bài tiết vào sữa mẹ,nhưng ít khuếch tán vào dịch não tủy, trừ khi màng não bị viêm. Có thể đạtđược nồng độ điều trị trong dịch màng phổi, hoạt dịch và xương.Flucloxacilin chuyển hóa ở mức độ hạn chế, thuốc ở dạng không biến đổi vàcác sản phẩm chuyển hóa được thải chủ yếu qua nước tiểu. Khoảng 50% liềuuống và 90% liều tiêm bắp được thải ra nước tiểu trong vòng 6 giờ; chỉ mộtlượng nhỏ khoảng 10% qua mật. Nồng độ flucloxacilin trong huyết tương sẽtăng nếu dùng cùng với probenecid.Chỉ địnhFlucloxacilin được dùng chủ yếu để điều trị nhiễm khuẩn do tụ cầu khuẩnkháng benzylpenicilin, bao gồm nhiễm khuẩn xương - khớp, viêm màngtrong tim, viêm màng bụng, viêm phổi, nhiễm khuẩn da (kể cả nhiễm khuẩnmô mềm), hội chứng sốc nhiễm độc và dự phòng nhiễm khuẩn ngoại khoa.Chống chỉ địnhNhư đối với benzylpenicilin.Viêm gan và vàng da ứ mậtKhông an toàn với người có rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp.Thận trọngRất thận trọng và theo dõi đặc biệt khi dùng cho người đã có tiền sử dị ứngvà quá nhạy cảm với penicilin.Ðặc biệt theo dõi khi dùng liều cao, nhất là với người suy thận, vì dễ có khảnăng ngộ độc thần kinh.Không nên tiếp xúc nhiều lần và trực tiếp với flucloxacilin, vì có thể gâymẫn cảm da.Việc điều trị bằng kháng sinh có thể làm biến đổi hệ vi khuẩn thông thường,và có thể dẫn đến bội nhiễm các vi khuẩn kháng penicilin, đặc biệt khi d ùngkéo dài.Có thể dùng các test quá mẫn để xác định người dễ có những phản ứng dịứng nặng với penicilin. Các test da được dùng để ước lượng những nguy cơphổ biến. Tuy nhiên, kết quả test da không thật tin cậy.Có thể làm giảm mẫn cảm đối với người bệnh dị ứng với penicilin, nếu cầnphải điều trị bằng các penicilin.Việc dùng flucloxacilin cho người bệnh mắc chứng rối loạn porphyrin cấpđược coi là không an toàn mặc dù, nó mâu thuẫn với bằng chứng thựcnghiệm về sự tạo porphyrin.Thời kỳ mang thaiChưa có tài liệu nói đến tác dụng tới thai nhi của flucloxacilin.Thời kỳ cho con búChưa có tài liệu nói đến tác dụng của thuốc này đối với trẻ em trong thời kỳbú mẹ.Tác dụng không mong muốn (ADR)Thường gặp nhất là phản ứng dạ dày - ruột xảy ra ở khoảng 5% người bệnhsử dụng flucloxacilin.Thường gặp, ADR > 1/100Dạ dày - ruột: Nôn, ỉa chảy.Da: Mày đay.Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin.Da: Mẩn ngứa.Hiếm gặp, ADR < 1/1000Toàn thân: Phản ứng phản vệ.Dạ dày - ruột: Viêm đại tràng màng giả.Gan: Ðộc tính gan, dạng ứ mật gây hội chứng vàng da.Hướng dẫn cách xử trí ADRNếu bị phản ứng phản vệ, cần điều trị bằng adrenalin. Phải theo dõi ngườibệnh liên tục và phải sẵn sàng có adrenalin, corticosteroid, oxygen và cáctrang bị hồi sức.Phải theo dõi số lượng bạch cầu, làm test gan trong thời gian điều trị lâu dàivới liều cao flucloxacilin.Liều lượng và cách dùngNgười lớn:Dạng uống: Phải uống trước bữa ăn 1/2 - 1giờ, vì thức ăn trong dạ dày làmgiảm sự hấp thu thuốc. Dạng dịch treo, trước khi dùng, phải lắc kỹ.Liều thường dùng: Mỗi lần 250 mg, 4 lần/ ngày.Tiêm bắp: Dưới dạng muối natri: tiêm bắp 250 mg, 4 lần/ ngày.Tiêm tĩnh mạch: 250 mg đến 1 g, 4 lần/ngày, tiêm chậm trong vòng 3 - 4phút hoặc tiêm truyền.Nếu nhiễm khuẩn nặng, có thể tăng gấp đôi các liều thường dùng.Tiêm trong khớp: 250 - 500 mg/ngày. Hòa tan flucloxacilin (nếu cần) trongdung dịch 0,5% lidocain hydroclorid.Tiêm trong màng phổi: 250 mg/ngày.Xông: 125 - 250 mg flucloxacilin bột, hòa tan trong 3ml nước vô khuẩn, mỗingày xông.Trẻ em dưới 12 tuổi và cân nặng tới 40 kg: Uống 125 - 250 mg/lần, cách 6giờ một lần, hoặc 6,25 - 12,5 mg/kg/lần, cách 6 giờ một lần.Trẻ em dưới 6 tháng tuổi: Uống 6,25 mg/kg/lần, cách 6 giờ một lần.Nếu nhiễm khuẩn nặng, liều dùng có thể tăng gấp đôi.Chú ý: Flucloxacilin thường dùng phối hợp với ...