Gentamicin

Tên chung quốc tế: Gentamicin. Mã ATC: D06A X07, J01G B03, S01A A11, S03A A06. Loại thuốc: Kháng sinh nhóm aminoglycosid. Dạng thuốc và hàm lượng Gentamicin sulfat là một phức hợp sulfat của gentamicin C1, gentamicin C1A và gentamicin C2. Dung dịch tiêm 2 mg/ml; 10 mg/ml; 40 mg/2 ml; 80 mg/2 ml; 160 mg/2 ml. Dược lý và cơ chế tác dụng Gentamicin sulfat là một kháng sinh thuộc nhóm aminoglycosid có tác dụng diệt khuẩn qua ức chế quá trình sinh tổng hợp protein của vi khuẩn. Phổ diệt khuẩn của gentamicin thực tế bao gồm...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Gentamicin GentamicinTên chung quốc tế: Gentamicin.Mã ATC: D06A X07, J01G B03, S01A A11, S03A A06.Loại thuốc: Kháng sinh nhóm aminoglycosid.Dạng thuốc và hàm lượngGentamicin sulfat là một phức hợp sulfat của gentamicin C1, gentamicin C1Avà gentamicin C2.Dung dịch tiêm 2 mg/ml; 10 mg/ml; 40 mg/2 ml; 80 mg/2 ml; 160 mg/2 ml.Dược lý và cơ chế tác dụngGentamicin sulfat là một kháng sinh thuộc nhóm aminoglycosid có tác dụngdiệt khuẩn qua ức chế quá trình sinh tổng hợp protein của vi khuẩn. Phổ diệtkhuẩn của gentamicin thực tế bao gồm các vi khuẩn hiếu khí Gram âm vàcác tụ cầu khuẩn, kể cả các chủng tạo ra penicilinase và kháng methicilin.Gentamicin ít có tác dụng đối với các khuẩn lậu cầu, liên cầu, phế cầu, nãomô cầu,Citrobacter, Providencia vàEnterococci. Các vi khuẩn kỵ khí bắtbuộc nhưBacteroides, Clostridia đều kháng gentamicin.Trong những năm gần đây, thế giới quan tâm nhiều đến sự kháng thuốc đốivới gentamicin. Ở Việt Nam các chủng E. aerogenes,Klebsiella pneumoniae,trực khuẩn mủ xanh đều đã kháng gentamicin. Nhưng gentamicin vẫn còntác dụng với H. influenzae, Shigella flexneri, tụ cầu vàng, S. epidermidis đặcbiệtStaphylococcus saprophyticus, Salmonella typhi và E. coli.Dược động họcGentamicin không được hấp thu qua đường tiêu hóa. Gentamicin được sửdụng tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp. Ðối với người bệnh có chức năng thậnbình thường, sau khi tiêm bắp 30 đến 60 phút liều 1 mg/kg thể trọng, nồngđộ đỉnh huyết tương đạt được khoảng 4 microgam/ml, giống như nồng độsau tiêm truyền tĩnh mạch. Thuốc ít gắn với protein huyết tương. Gentamicinkhuếch tán chủ yếu vào các dịch ngoại bào và khuếch tán dễ dàng vào ngoạidịch tai trong.Nửa đời huyết tương của gentamicin từ 2 đến 3 giờ, nhưng có thể kéo dài ởtrẻ sơ sinh và người bệnh suy thận. Gentamicin không bị chuyển hóa vàđược thải trừ (gần như không thay đổi) ra nước tiểu qua lọc ở cầu thận. Ởtrạng thái ổn định có ít nhất 70% liều dùng được bài xuất ra nước tiểu trong24 giờ và nồng độ trong nước tiểu có thể vượt quá 100 microgam/ml. Tuyvậy, gentamicin tích lũy với một mức độ nào đó ở các mô của cơ thể, nhất làtrong thận.Vì khoảng cách giữa liều điều trị và liều gây độc của gentamicin tương đốinhỏ, do đó đòi hỏi phải có sự theo dõi cẩn thận. Hấp thu gentamicin quađường tiêm bắp có thể bị hạn chế ở người bệnh nặng như trong tình trạngsốc, sự tưới máu giảm, hoặc ở người bệnh tăng thể tích dịch ngoại tế bào,hoặc giảm độ thanh thải của thận bao gồm cả cổ trướng, xơ gan, suy tim, suydinh dưỡng, bỏng, bệnh nhày nhớt và có thể trong bệnh bạch cầu.Chỉ địnhGentamicin thường được dùng phối hợp với các kháng sinh khác (beta -lactam) để điều trị các bệnh nhiễm khuẩn nặng toàn thân gây ra bởi các vikhuẩn Gram âm và các vi khuẩn khác còn nhạy cảm, bao gồm: Nhiễm khuẩnđường mật (viêm túi mật và viêm đường mật cấp), nhiễm Brucella, cácnhiễm khuẩn trong bệnh nhày nhớt, viêm nội tâm mạc, nhiễm khuẩn huyết,nhiễm Listeria, viêm màng não, viêm phổi, nhiễm khuẩn ngoài da như bỏng,loét, nhiễm khuẩn xương, khớp, nhiễm khuẩn trong ổ bụng (bao gồm viêmphúc mạc), các nhiễm khuẩn về đường tiết niệu (viêm thận bể thận cấp)cũng như trong việc phòng nhiễm khuẩn khi mổ và trong điều trị các ngườibệnh suy giảm miễn dịch và người bệnh trong đơn nguyên chăm sóc tăngcường...Gentamicin thường được dùng cùng với các chất diệt khuẩn khác để mởrộng phổ tác dụng và làm tăng hiệu lực điều trị. Thí dụ gentamicin đượcphối hợp với penicilin trong các nhiễm khuẩn do cầu khuẩn đường ruột vàliên cầu gây ra, hoặc phối hợp với một beta - lactam kháng trực khuẩn mủxanh trong các nhiễm khuẩn do trực khuẩn mủ xanh gây ra, hoặc vớimetronidazol hay clindamycin trong các bệnh do hỗn hợp các khuẩn ưa khí -kỵ khí gây ra.Chống chỉ địnhNgười bệnh dị ứng với gentamicin và với các aminoglycosid khác.Thận trọngTất cả các aminoglycosid đều độc hại đối với cơ quan thính giác và thận.Tác dụng không mong muốn quan trọng thường xảy ra với người bệnh caotuổi và/hoặc với người bệnh đã bị suy thận. Cần phải theo dõi rất cẩn thậnđối với người bệnh được điều trị với liều cao hoặc dài ngày, với trẻ em,người cao tuổi và người suy thận, ở họ, cần phải giảm liều. Người bệnh córối loạn chức năng thận, rối loạn thính giác... có nguy cơ bị độc hại với cơquan thính giác nhiều hơn. Phải sử dụng rất thận trọng nếu có chỉ định bắtbuộc ở những người bị nhược cơ nặng, bị Parkinson hoặc có triệu chứng yếucơ. Nguy cơ nhiễm độc thận thấy ở người bị hạ huyết áp, hoặc có bệnh vềgan hoặc phụ nữ.Thời kỳ mang thaiTất cả các aminoglycosid đều qua nhau thai và có thể gây độc thận cho thai.Với gentamicin chưa có nghiên cứu đầy đủ trên người nhưng vì cácaminoglycosid khác đều có thể gây điếc cho thai, cần phải cân nhắc lợi vàhại khi phải dùng gentamicin trong những bệnh đe dọa tính mạng hoặcnghiêm trọng mà các thuốc khác không thể dùng được hoặc kh ...