Giáo trình Hóa dược (Tập 2 - Sách đào tạo dược sỹ đại học): Phần 2

(BQ) Nối tiếp nội dung phần 1, phần 2 cuốn giáo trình Hóa dược trình bày các nội dung: Thuốc điều trị lao và phong, các thuốc điều trị nấm, thuốc điều trị bệnh do ký sinh trùng, thuốc chống virut, các thuốc điều trị ung thư, thuốc cản quang. Mời các bạn cùng tham khảo.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Giáo trình Hóa dược (Tập 2 - Sách đào tạo dược sỹ đại học): Phần 2C hương 5THUỐC ĐIỀU TRỊ LAO VÀ PHONGMỤC TIÉU1. Trinh bày được các nhóm thuốc dùng trong điều trị lao và phong, bao gồm tênmỗi nhóm, tên các thuốc chính trong mỗi nhóm, nguyên tắc sử dụng thuốc trongđiều trị lao và phong.2. Vẽ được công thức cấu tạo, phân tích công thức cấu tạo đ ể trình bày các tínhchất lý hoá và ứng dụng các tính chất đó trong định tính và định lương cácthuốc: Isoniazid; ethambutol; pyrazinam id; ethionam id; dapson; clofazimin.1. CÁC THUỐC Đ IỂ U T R Ị LAOBệnh lao là một bệnh nhiễm khuẩn, chủ yếu do Mycobacterium tuberculosisgây ra. Thường gặp nhất là bệnh lao phổi, ngoài ra còn có bệnh lao ở các cơ quankhác ngoài phổi. Nếu được điều trị đúng, bệnh lại do các loại vi khuẩn nhạy cảmvới thuốc gây ra thì hầu hết các trường hợp bị bệnh lao đều có thể điều trị khỏihoàn toàn. Nếu không được điều trị thì chỉ sau 5 năm, một nửa sô bệnh nhân sẽbị chết.Vi khuẩn lao là vi khuẩn ái khí, hình que, không tạo bào tử. Thành tê bàocủa vi khuẩn lao được tạo ra bồi các acid mycolic liên kết chéo vối nhau nên cóđộ thấm rấ t thấp. Vì vậy, sau khi nhuộm Gram, màu không bị mất khi cho vàodung dịch acid trong cồn nên được gọi là loại vi khuẩn kháng acid “acid-fastbacilli” (AFB) và đại đa sô kháng sinh không có tác dụng đối với vi khuẩn lao.Một đặc tín h quan trọng của vi khuẩn lao là dễ sinh ra các chủng độtbiến kháng thuốc nên phải kết hợp nhiều thuốc trong điều trị, phải điều trịđúng phác đồ.Ngày nay, các thuốc dùng điều trị lao được chia làm hai nhóm:+ Thuốc điều trị lao nhóm một “the first-line agents”: Nhóm này gồm 5thuốc là isoniazid, rifampicin, pyrazinamid, etham butol vàstreptomycin, chúng được dùng trong mọi phác đồ điều trị lao. Cácthuốc nhóm này có chỉ số điểu trị cao, ít độc.+ Thuốc điểu trị lao nhóm hai “the second-line agents”: Các thuốc nhómnày hoạt lực th ấp hơn, độc hơn thuốc nhóm một và chỉ dùng khi bệnh177n h â n không dung n ạp được thuốc nhóm m ột hoậc k h i V I k h u ẩ n laok h á n g th uốc nhóm một. Thuốc nhóm h ai gồm kan a m y cin . am ikacin,capreom ycin là d ạ n g thuôc tiêm ; ethionam id, cycloserm . PAS ...dùngđường uống.ở nước ta , theo chương tr ìn h chông lao quốc gia n ăm 1999. p hác đồ điềutr ị lần đ ầu cho b ệnh n h â n lao n h ư sau:Người lớn 2 SHRZE/IHRZE/5 H 3R 3E 3 = 2 SIRPE/IIRPE/ÕI3R 3E 3.Trẻ em2HRZ/4HR= 2IRP/4IRHiện nay, trên th ế giới, phác đồ điểu trị lần đầu cho bệnh nhân bị lao ởnhững nước có tỷ lệ mắc bệnh lao cao như ở nước ta là: 2IRPE/4IR.Liều dùng: Liều dùng cho người lớn (tính theo mg/kg cân nặng) và đượctrình bày ở bảng 5.1 và liều dùng cho trẻ em trìn h bày ở bảng 5.2.Bảng 5.1. Liều dùng cho người lớnTên thuốcLiều cách quãngLiều dùng hàng ngày3 lán/tuẩn2 lấn/tuán5(5)15(10)15(15)(R)10(10)10 (10)10(10)Pyrazinam id (P)30 (25)70 (35)70 (50)Etham butol15(15)40 (30)50(45)0(15)0(15)0(15)IsoniazidRifam picin(1)(E)Streptom ycin (S)(Những chữ số trong ngoặc là của Việt Nam)Bảng 5.2. Liều dùng cho trẻ em tính theo mg/kg cân năngTên thuốcDùng hàng ngày3 lẩn/tuắn2 lán/tuán(I)15 (300 mg)30 (900 mg)30 (900 mg)Rifam picin(R)15 (600 mg)15 (600 mg)15 (600 mg)Pyrazinam id(P)2 0 ( 2 g)60 (3 g)60(4 g)Etham butol(E)153050Streptom ycin(S)30(1.0 g)30 (1.5 g)30 (1.5 g)Isoniazid(Những chữ số trong ngoặc là liều tối đa).1.1. T huốc đ iể u t r ị lao nhóm m ộ t (còn gọi là thuốc chống lao th iế t yếu; thuốcđiểu tr ị lao tuyến một; the first-line agents)■178;uiit 0*j í ‘ậb rjtíữà qảriỉ190Â ’fcfcnISONIAZIDT ên khác: IN HBiệt dược: Iso tam in e; L aniazid; N ydrazid; PM S Isoniazid; Rim ifon.C ô n g th ứ c :o/N H 2Nc 6h 7n 3o 3ptl: 137,1Tên kh o a học: H y d razid củ a acid isonicotinic.Đ iề u ch ế:Cho h y d ra z in tá c d ụ n g vối m eth y l isonicotinat:T ín h c h ấ t:L ý tín h :B ột k ế t tin h tr ắ n g hoặc tin h th ể k h ô n g m àu, dễ ta n tro n g nước, hơi ta ntro n g eth an o l, r ấ t khó ta n tro n g e th e r.Hoá tín h :H oá tín h củ a iso n ia zid là h o á tín h c ủ a n h â n p y rid in , c ủ a nhóm chứchyd razid .- Đ un ch ế p h ẩm vối n a tri ca rb o n a t k h a n giải phóng pyridin có m ùi đặc biệt.- Tác dụng với d ung dịch bạc n itra t và đun nóng tạo tủ a đen củ a bạc kim loại.ọ- Dung dịch ch ế phẩm trong ethanol, khi tác dụng vói l-cloro-2,4dinitrobenzen trong môi trường kiềm tạo m àu đỏ nâu.0 2NR-N 02179oNaOH>=N -ONa•N OC 2 H 5O H- D ung dịch c h ế p h ẩm tro n g nước, tá c dụng với d u n g dịch đồng su lfa t tạom àu x a n h da trờ i và có tủ a . Đ un nóng, dung dịch chuyển san g m à u xanhngọc th ạ c h và có bọt k h í bay ra.- D ung dịch chê ph ẩm tro n g eth an o l, tá c d ụ n g với v a n ilin và đ u n nóng tạotủ a m àu vàng.ÒHÒHN goài các p h ả n ứng trê n , có th ể đ ịn h tín h isoniazid b ằ n g phư ơng p h á p sosánh ph ...