Guanethidin

Tên chung quốc tế: Guanethidine. Mã ATC: C02C C02; S01E X01. Loại thuốc: Thuốc hạ huyết áp. Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén 10 mg, 25 mg (dạng guanethidin monosulfat). Ống tiêm: 10 mg/ml (dạng guanethidin monosulfat). Dung dịch nhỏ mắt 5%, 10 ml. Dược lý và cơ chế tác dụng Guanethidin là thuốc ức chế thần kinh giao cảm ngoại vi sau hạch, do đó gây hạ huyết áp vì làm kiệt nguồn và ức chế tái tạo noradrenalin ở cuối dây thần kinh sau hạch. Guanethidin không qua hàng rào máu não nên không có tác...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Guanethidin GuanethidinTên chung quốc tế: Guanethidine. Mã ATC: C02C C02; S01E X01.Loại thuốc: Thuốc hạ huyết áp.Dạng thuốc và hàm lượngViên nén 10 mg, 25 mg (dạng guanethidin monosulfat).Ống tiêm: 10 mg/ml (dạng guanethidin monosulfat).Dung dịch nhỏ mắt 5%, 10 ml.Dược lý và cơ chế tác dụngGuanethidin là thuốc ức chế thần kinh giao cảm ngoại vi sau hạch, do đó gâyhạ huyết áp vì làm kiệt nguồn và ức chế tái tạo noradrenalin ở cuối dây thầnkinh sau hạch. Guanethidin không qua hàng rào máu não nên không có tácdụng trên hệ thần kinh trung ương. Guanethidin không có tác dụng trên hệthần kinh đối giao cảm. Thời gian bắt đầu có tác dụng của guanethidinthường chậm, thông thường phải sau khi uống thuốc 2 - 3 ngày mới có tácdụng hạ huyết áp tối đa và tác dụng hạ huyết áp có thể kéo dài tới 10 ngày.Hiện nay, guanethidin ít được dùng vì dung nạp kém và vì có nhiều Loạithuốc khác. Thuốc chỉ dùng cho những người bệnh không dung nạp hoặckhông điều trị được bằng các thuốc khác. Thuốc có chống chỉ định chongười bệnh bị u tế bào ưa crom (u tủy thượng thận) và suy tim sung huyết rõkhông do tăng huyết áp.Guanethidin còn có tác dụng tăng nhu động dạ dày - ruột và gây tê nhẹ. Nhỏtại chỗ vào mắt guanethidin gây co đồng tử, sa mi và giảm áp suất nội nhãn.Dược động họcSự hấp thu guanethidin thay đổi nhiều tùy từng người bệnh, thường từ 3 -30% liều uống vào được vòng tuần hoàn chung. Sau khi hấp thu, thuốc phânbố rộng khắp các mô và vận chuyển nhanh tới nơi tác dụng tại tế bào thầnkinh, sau đó thải trừ với nửa đời thải trừ là 5 ngày. Vì thuốc có nửa đời dàinên chỉ cần uống thuốc 1 lần/ ngày, liều nhắc lại hàng ngày sẽ tích tụ trong ítnhất 2 tuần. Thuốc không liên kết với protein huyết thanh. Có thể chưa cóđáp ứng hạ huyết áp tối đa trong vòng 1 - 3 tuần sau khi bắt đầu hoặc thayđổi liều. Khi ngừng thuốc, huyết áp giữ ở mức giảm trong 3 - 4 ngày sau đó,rồi dần trở về mức trước khi điều trị sau 1 - 3 tuần. Guanethidin đượcchuyển hóa thành các chất không hoạt tính, bài tiết qua nước tiểu dưới dạngchất chuyển hóa và khoảng 6,4% dưới dạng không đổi.Chỉ địnhVào đầu những năm 1970, guanethidin là thuốc chủ yếu dùng trong điều trịcho người bệnh tăng huyết áp vừa và nặng và điều trị tăng huyết áp do thậnnhư viêm thận - bể thận, thoái hóa dạng tinh bột ở thận và hẹp động mạchthận.Ngày nay, đã có những thuốc có độ dung nạp tốt và an toàn hơn guanethidin.Do vậy, guanethidin chỉ được dùng cho một số ít người bệnh không dungnạp hoặc không điều trị được bằng các thuốc khác. Thuốc d ùng để điều trịglôcôm góc mở mạn tính và các bệnh mắt nội tiết như lồi mắt, liệt mắt, mimắt chậm, co mi.Chống chỉ địnhNgười bị u tế bào ưa crom (u tủy thượng thận) và người bệnh trước đây đãđiều trị bằng các thuốc ức chế monoamin oxidase (IMAO).Quá mẫn với guanethidin và các dẫn chất.Suy tim sung huyết rõ không phải do tăng huyết áp.Suy thận (độ thanh thải creatinin 10 - 40 ml/phút).Thận trọngThận trọng với trường hợp suy thận vừa (độ thanh thải creatinin 41 - 60 ml/phút) hoặc bị xơ cứng mạch vành hay não, hoặc hạ huyết áp đột ngột.Người bệnh hen hoặc có tiền sử loét đường tiêu hóa.Thời kỳ mang thaiKhông nên dùng thuốc này cho phụ nữ có thai ở 3 tháng đầu và ít nhất 2tuần trước khi sinh hoặc khi đẻ, vì thuốc có thể gây tắc ruột liệt ở trẻ sơ sinh.Thời kỳ cho con búVới liều điều trị, guanethidin bài tiết một lượng rất nhỏ qua sữa, nên tácdụng không đáng kể trên trẻ sơ sinh.Tác dụng không mong muốn (ADR)Thường gặp, ADR > 1/100Tim mạch: Hạ huyết áp tư thế hoặc sau luyện tập (biểu hiện như yếu, mệtmỏi, chóng mặt, ngất); phù và tăng cân; thỉnh thoảng suy tim sung huyết.Tiêu hóa: Tăng nhu động ruột và ỉa chảy nặng.Niệu – sinh dục: Ức chế xuất tinh, đái đêm.Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100Toàn thân: Mỏi mệt.Tiêu hóa: Chán ăn, buồn nôn, nôn, khô miệng.Da: viêm da.Niệu - sinh dục: Tăng urê huyết.Hiếm gặp, ADR < 1/1000Tim mạch: Nhịp chậm hoặc blôc nút nhĩ thất hoàn toàn.Thần kinh: Trầm cảm.Thần kinh - cơ: Ðau cơ, rung cơ.Hướng dẫn cách xử trí ADRNgừng thuốc nếu thấy các phản ứng phụ xả y ra.Liều lượng và cách dùngLiều uống: Uống 1 lần trong ngày.Người bệnh ngoại trú: Liều bắt đầu, 10 mg/ngày, sau tăng thêm 10 - 12,5mg/ngày; cách khoảng từ 5 - 7 ngày một lần tăng, tùy theo đáp ứng củangười bệnh, hoặc dùng liều trung bình 25 - 50 mg/ngày.Người bệnh nằm viện: Liều ban đầu, 25 - 50 mg, sau tăng thêm 25 - 50 mgmỗi ngày hoặc cách ngày. Liều có thể tăng đến 400 mg/ngày, nếu cần.Trẻ em: Liều bắt đầu 0,2 mg/kg/ngày một lần, sau tăng thêm mỗi lần mộtlượng bằng liều ban đầu, cách nhau khoảng 1 - 2 tuần, tăng đến tối đa 3mg/kg/ngày, nếu cần.Người cao tuổi: 5 mg một lần/ngày.Tiêm bắp:Ðể điều trị cơn tăng huyết áp (kể cả nhiễm độc thai nghén): Tiêm một lần 10- 20 mg, thuốc thường gây hạ huyết áp trong vòng 30 phút, đạt tác dụng tốiđa sau 1 - 2 giờ và duy trì được trong 4 - 6 giờ. Nếu cần có thể tiêm thêmmột liều 10 - 20 mg nữa, cách sau liều trước 3 giờ.Chú ý: Cần dùng thuốc theo đúng hướng dẫn. Nếu quên dùng thuốc, chỉdùng liều tiếp, không uống bù (gấp đôi liều). Tránh đứng lâ u hoặc đứng lênđột ngột, đặc biệt buổi sáng. Tránh dùng rượu để giảm nguy cơ tụt huyết ápđột ngột. Tránh dùng những thuốc không cần đơn có chứa ephedrin,phenylpropanolamin hoặc pseudoephedrin.Ðối với người bệnh suy thận có độ thanh lọc creatinin < 10 ml/phút, cầndùng thuốc cách nhau 24 - 36 giờ.Dùng trong nhãn khoa: Ðể điều trị glôcôm góc mở mạn tính hoặc mắt lồinội tiết, nhỏ dung dịch tra mắt 5% 1 hoặc 2 giọt vào mỗi mắt, ngày nhỏ 2hoặc 4 lần.Tương tác thuốcDùng guanethidin cho người bệnh trước đó có điều trị bằng các thuốc ức chếmonoamin oxydase có thể làm giải phóng một lượng lớn catecholamin gâycơn tăng huyết áp nguy hiểm. Do vậy, chống chỉ định d ùng đồng thời hoặcphải ngừng thuốc ức chế monoamin oxydase ít nhất 14 ...