Hệ lưu thuốc tại dạ dày: Cơ chế lưu thuốc và các phương pháp đánh giá

Bài tổng quan trình bày một cách có hệ thống về các cơ chế lưu thuốc tại dạ dày bao gồm nổi, sa lắng, kết dính niêm mạc, giãn nở…. Bên cạnh đó, bài viết mô tả chi tiết các phương pháp đánh giá (lực nổi, lực kết dính, X quang, chụp cộng hưởng từ…) nhằm dự đoán cơ chế lưu, giải phóng thuốc in vitro và xác định hiệu quả lưu thuốc tại dạ dày trên cơ thể sống.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Hệ lưu thuốc tại dạ dày: Cơ chế lưu thuốc và các phương pháp đánh giá Journal of Pharmaceutical Research and Drug Information 2025; 00(00); 000-000 Journal homepage: jprdi.vn/JP Journal of Pharmaceutical Research and Drug Information An official journal of Hanoi University of PharmacyReview article A comprehensive review of gastroretentive drug delivery systems: underlying mechanisms and evaluation methods Trang T.T. Le1, Hue T.M. Pham1*1 : Faculty of Pharmaceutics and Pharmaceutical Technology, Hanoi University of Pharmacy, 13-15 LeThanh Tong, Hanoi, Vietnam* Corresponding author: Hue Thi Minh Pham, email: hueptm@hup.edu.vnArticle history:Received 26 September 2024Resived 12 December 2024Accepted 30 December 2024 ABSTRACT Oral dosage form is the most preferred drug delivery system due to its ease of use, low cost, and high patient compliance. However, the highly variable absorption and low bioavailability, resulting in unpredictable therapeutic outcomes hinder its efficacy. To overcome these challenges, gastroretentive drug delivery technology offers a potential strategy. Gastroretentive drug delivery systems (GRDDS) are designed to regulate both the rate and location of drug release within the upper gastrointestinal tract. By overcoming the natural force of gastric emptying, GRDDS can prolong the residence time of drugs in the stomach. Compared to traditional dosage forms, GRDDS offer significant advantages, including minimized side effects, improved bioavailability, and enhanced therapeutic efficacy. This paper systematically reviews various gastroretentive mechanisms, such as floating, sedimentation, mucoadhesion, and expansion. This work presents the in vitro tests, including buoyancy, swelling index, and adhension force measurements, to predict the gastric transit behavior and identify the optimal formulation. It also summarizes the in vivo methods, such as X-ray, γ-scintigraphy, and magnetic resonance imaging, to evaluate the gastroretentive performance. This information is expected to contribute to the research and development of GRDDS. Keywords: Gastroretentive Drug Delivery Systems, GRDDS, floating system, sedimentation system, mucoadhesive system, expandable system. 1http://doi.org/10.59882/1859-364X/237 Journal of Pharmaceutical Research and Drug Information 2025; 00(00); 000-000 Journal homepage: jprdi.vn/JP Journal of Pharmaceutical Research and Drug Information An official journal of Hanoi University of PharmacyBài tổng quan Hệ lưu thuốc tại dạ dày: cơ chế lưu thuốc và các phương pháp đánh giá Lê Thị Thu Trang1, Phạm Thị Minh Huệ1*: Khoa Bào chế và Công nghệ dược phẩm, Trường Đại học Dược Hà Nội, 13-15 Lê Thánh Tông, Hoàn1Kiếm, Hà Nôi, Việt Nam* Tác giả liên hệ: Phạm Thị Minh Huệ, email: hueptm@hup.edu.vnNgày gửi bài: 26/09/2024Ngày nhận bản sửa: 12/12/2024Ngày chấp nhận đăng: 30/12/2024TÓM TẮTHệ lưu thuốc tại dạ dày là dạng bào chế được thiết kế nhằm kiểm soát tốc độ và vị trí giải phóng dượcchất tại phần trên của đường tiêu hóa. Hệ có khả năng lưu lâu tại dạ dày và kiểm soát giải phóng dượcchất tại cơ quan này. So với dạng bào chế quy ước, hệ lưu tại dạ dày có nhiều ưu điểm trong việc làmgiảm tác dụng không mong muốn, cải thiện sinh khả dụng và tăng hiệu quả điều trị của thuốc. Bài tổngquan trình bày một cách có hệ thống về các cơ chế lưu thuốc tại dạ dày bao gồm nổi, sa lắng, kết dínhniêm mạc, giãn nở…. Bên cạnh đó, bài viết mô tả chi tiết các phương pháp đánh giá (lực nổi, lực kếtdính, X quang, chụp cộng hưởng từ…) nhằm dự đoán cơ chế lưu, giải phóng thuốc in vitro và xác địnhhiệu quả lưu thuốc tại dạ dày trên cơ thể sống. Thông tin bài viết cung cấp hứa hẹn sẽ đóng góp vào việcnghiên cứu và phát triển dạng bào chế lưu thuốc tại dạ dày.Từ khoá: Hệ lưu thuốc tại dạ dày, hệ nổi, hệ sa lắng, hệ kết dính sinh học, hệ giãn nở, hệ từ tính.Đặt vấn đề Dạng thuốc uống được sử dụng phổ biến do có chi phí thấp, dễ vận chuyển - bảo quản, dễ sửdụng và nhận được sự tuân thủ cao của bệnh nhân. Tuy nhiên, dạng thuốc này có nhược điểm là sinhkhả dụng thấp và nồng độ trong máu dao động lớn. Một trong những giải pháp khắc phục những hạnchế đó là bào chế thuốc dưới dạng hệ phân phối có kiểm soát, trong đó hệ lưu thuốc tại dạ dày (GRDDS) 2Lê Thị Thu Trang và cs. JPRDI 2025; 00(00); 000 - 000là một giải pháp có tiềm năng. GRDDS là dạng bào chế có khả năng tránh được quá trình tháo rỗng của dạ dày, làm tăng thờigian lưu thuốc và kiểm soát giải phóng dược chất tại đây trong nhiều giờ. Từ đó, làm giảm số lần dùngthuốc trong ngày và làm tăng tuân thủ của bệnh nhân. Đồng thời, khi được bào chế dưới dạng GRDDS,dược chất được giải phóng một cách có kiểm soát và giảm thiểu dao động của nồng độ thuốc trong máu.Ưu điểm này có tầm quan trọng đặc biệt đối với những thuốc có khoảng trị liệu hẹp. Ngoài ra, GRDDScó khả năng đưa thuốc đến đích tác dụng tại dạ dày - tá tràng, tăng hiệu quả điều trị các thuốc có vùnghấp thu hẹp, thuốc bị phân huỷ ở ruột, thuốc hấp thu kém ở cuối ruột non, hoặc các thuốc tác dụng trựctiếp tại dạ dày (Bảng 1). GRDDS góp phần đáng kể trong việc nâng cao sinh khả dụng và hiệu quả điềutrị của thuốc [1]. Bảng 1. Một số dược chất phù hợp với dạng thuốc lưu tại dạ dày [2] Đặc tính của ...