Hoạt tính ức chế α-glucosidase của các hợp chất phân lập từ cao chiết ethyl acetat từ cây Sư nhĩ (Leonotis nepetifolia (L.) R. BR.)

Sư nhĩ (Leonotis nepetifolia) là cây thuốc dùng để chữa ho gà, hen, đau đầu hạ sốt, một số nơi còn dùng để ổn định đường huyết. Sư nhĩ thường mọc tự nhiên và phân bố nhiều ở các khu vực ven biển. Bài viết trình bày phân lập và xác định cấu trúc các hợp chất có trong cao chiết ethyl acetat và đánh giá khả năng ức chế enzym α-glucosidase.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Hoạt tính ức chế α-glucosidase của các hợp chất phân lập từ cao chiết ethyl acetat từ cây Sư nhĩ (Leonotis nepetifolia (L.) R. BR.) Nghiên cứu Dược học Tạp chí Y học Thành phố Hồ Chí Minh - Dược học; 27(3):9-18 ISSN : 1859-1779 https://doi.org/10.32895/hcjm.p.2024.03.02Hoạt tính ức chế α-glucosidase của các hợp chấtphân lập từ cao chiết ethyl acetat từ cây Sư nhĩ(Leonotis nepetifolia (L.) R. BR.)Nguyễn Linh Tuyền1, Lê Nguyễn Như Quỳnh2, Nguyễn Thụy Việt Phương2, Phan Thiện Vy1,Tưởng Lâm Trường2,*Khoa Dược, Trường Đại học Nguyễn Tất Thành, Thành phố Hồ Chí Minh, Việt Nam1Khoa Dược, Đại học Y Dược Thành Phố Hồ Chí Minh, Thành phố Hồ Chí Minh, Việt Nam2Tóm tắtĐặt vấn đề: Sư nhĩ (Leonotis nepetifolia) là cây thuốc dùng để chữa ho gà, hen, đau đầu hạ sốt, một số nơi còn dùng đểổn định đường huyết. Sư nhĩ thường mọc tự nhiên và phân bố nhiều ở các khu vực ven biển. Các nghiên cứu về côngdụng ổn định đường huyết của Sư nhĩ ở Việt Nam chưa nhiều và cần được nghiên cứu.Mục tiêu: Phân lập và xác định cấu trúc các hợp chất có trong cao chiết ethyl acetat và đánh giá khả năng ức chế enzym-glucosidase.Đối tượng và phương pháp nghiên cứu: Phân lập các chất trong cao ethyl acetat bằng các kĩ thuật sắc ký cột. Cấu trúchóa học của các chất phân lập được xác định bằng phổ MS và NMR kết hợp so sánh với tài liệu tham khảo. Các hợp chấtphân lập được đánh giá khả năng ức chế -glucosidase bằng phương pháp đo quang và sử dụng mô hình docking phântử để phân tích.Kết quả: Bảy hợp chất đã phân lập và xác định cấu trúc. Các hơp chất (1 – 7) được đánh giá khả năng ức chế enzym-glucosidase. Kết quả thấy hợp chất iridoid glycosid 6 và 7 cho khả năng ức chế tốt với giá trị IC 50 lần lượtlà 34,84 ± 0,71 và 52,11 ± 0,92 μM, so sánh với chất chứng dương acarbose với giá trị IC50 là 93,6 ± 0,70 μM.Kết luận: Đã phân lập được bảy hợp chất và chỉ có hai hợp chất iridoid glycosid cho hoạt tính ức chế enzym-glucosidase.Từ khoá: Leonotis nepetifolia, -glucosidase, iridoid glycosid, docking phân tửAbstractα-GLUCOSIDASE INHIBITORY ACTIVITY OF COMPOUNDS INTHE ETHYL ACETATE EXTRACT OF LEONOTIS NEPETIFOLIA (L.) R. BR.Nguyen Linh Tuyen, Le Nguyen Nhu Quynh, Nguyen Thuy Viet Phương, Phan Thien Vy,Tuong Lam TruongNgày nhận bài: 29-07-2024 / Ngày chấp nhận đăng bài: 16-09-2024 / Ngày đăng bài: 28-09-2024*Tác giả liên hệ: Tưởng Lâm Trường. Bộ môn Hóa Dược - Khoa Dược, Đại học Y Dược Thành phố Hồ Chí Minh, Thành phố Hồ Chí Minh,Việt Nam. E-mail: tuonglamtruong@ump.edu.vn© 2024 Bản quyền thuộc về Tạp chí Y học Thành phố Hồ Chí Minh.9 | https://www.tapchiyhoctphcm.vn https://doi.org/10.32895/hcjm.p.2024.03.02 Tạp chí Y học Thành phố Hồ Chí Minh - Dược học * Tập 27 * Số 3 * 2024Background: Su nhi (Leonotis nepetifolia) is a medicinal plant used to treat whooping cough, asthma, headaches and fever.In some places, it is also used to stabilize blood sugar. Su nhi often grow up in nature and are widely distributed in coastalareas. There are not many studies on the blood sugar stabilizing effects of Su nhi in Vietnam and need to be further studied.Objectives: The aim of this study was to extract and isolate the phytochemical composition of Leonotis nepetifolia andevaluate their -glucosidase inhibition.Methods: The isolation was carried out on ethyl acetate extract using column chromatography techniques. Thestructures of the isolated compounds were elucidated by MS and NMR spectroscopy and combined with literaturereview. The isolated compounds were evaluated for their α-glucosidase inhibitory ability by spectrophotometric methodand molecular docking model analysis.Results: Seven compounds were isolated and elucidated their structures. Compounds (1 - 7) were evaluated for theirability to inhibit the enzyme -glucosidase. The results showed that two iridoid glycosid 6 and 7 inhibited the enzymewith IC50 34.84 ± 0.71 and 52.11 ± 0.92 μM, respectively, compared with the positive control acarbose with an IC50 valueof 93.6 ± 0.70 μM.Conclusion: Seven compounds were isolated and only iridoid glycoside compounds showed α-glucosidase enzymeinhibitory activity.Keywords: Leonotis nepetifolia; -glucosidase; iridoid glycoside; molecular docking1. ĐẶT VẤN ĐỀ 2. ĐỐI TƯỢNG – PHƯƠNG PHÁP NGHIÊN CỨU Sư nhĩ (Leonotis nepetifolia (L.) R. Br.) thuộc họ Hoa môi(Lamiaceae) được sử dụng phổ biến trong dân gian để điều trị 2.1. Đối tượng nghiên cứubỏng, sốt, bệnh về dạ dày, chống viêm nhiễm, các bệnh liên Toàn cây Sư nhĩ được thu hái tại khu vực bờ biển Long Hải,quan tim và thận và sử dụng như thuốc lợi tiểu, điều hòa kinh tỉnh Bà Rịa Vũng Tàu vào tháng 12/2018 và được định danhnguyệt [1-4]… Nhiều hoạt tính của những chất tinh khiết bởi TS. Võ Văn Chi, nguyên giảng viên Đại học Y Dược Thànhphân lập từ L. nepetifoli đã được báo cáo như khả năng chống phố Hồ Chí Minh. Mẫu tiêu bản thực vật mã số NTT-N01 đượcoxy hóa, chống viêm, kháng khuẩn, chống co thắt, ổn định lưu tại bộ môn Dược Liệu - Khoa Dược - Đại học Nguyễn Tấtđường huyết, giảm đau và chống tiêu chảy [5-8]. Một số nơi Thành. Mẫu sau khi thu hái, được làm sạch, phơi khô, xay nhỏở Việt Nam sử dụng Sư nhĩ để hỗ trợ điều trị tiểu đường. thu được 22 kg bột khô. Độ ẩm sau khi phơi khô là 10,5 %.Trong số các hợp chất được báo cáo từ Sư nhĩ, triterpenoid vàflavonoid có tác ức chế enzym -glucosidase tốt [9]. Nghiên 2.2. Hóa chất và trang thiết bịcứu thành phần hóa học của cao chiết ethyl acetat của toàn Phổ cộng hưởng từ hạt nhân NMR được ...