HORMON GIÁP VÀ THUỐC ĐIỀU CHỈNH CHỨC NĂNG GIÁP

Hormon tuyến giáp: Các hormon tuyến giáp gắn iod, 2 chất có ý nghĩa: Thyroxin (T-4), gắn 4 I (75%) và liothyronin (T-3), gắn 3 I.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
HORMON GIÁP VÀ THUỐC ĐIỀU CHỈNH CHỨC NĂNG GIÁP HORMON GIÁP VÀ THUỐC ĐIỀU CHỈNH CHỨC NĂNG GIÁPHormon tuyến giáp: Các hormon tuyến giáp gắn iod, 2 chất có ý nghĩa: Thyroxin (T-4), gắn 4 I (75%) và liothyronin (T-3), gắn 3 I. I I NH2 HO O CH2 CH COO H I I T h yro xin e I I NH2 HO O CH2 CH COOH I Lio th yro n in eHoạt tính: T-3 >>> T-4, nhưng mất hiệu lực rất nhanh  thyroxin được dùng làmthuốc; trong cơ thể T-4 chuyển hóa thành T-3 hoạt tính.Vai trò sinh học: Thực hiện các chức năng chuyển hóa cơ bản (sinh tổng hợp protein, acidnhân và chuyển hóa vật chất khác).Thiểu năng giáp: Gây bướu cổ:  chuyển hóa cơ bản tới 50%, đần độn. Thiếu iod cũng gây bướu cổ (ăn muối trộn NaI để phòng).Điều trị: Dùng hormon giáp hoặc thuốc hoạt tính tương tự.Cường giáp:  chuyển hóa cơ bản > 100%; Mắc bệnh basedow: Tăng nhịp tim, gầy, đen da, tăng thân nhiệt v.v... Tuyến giáp thu gom iod trong máu, chuyển sang iod tự do, sau đó iodo hóatyrosin và dự trữ trong tuyến để tạo hormon.Thuốc kháng giáp:Cấu trúc: Các khung cơ bản 2-thioimidazol, 2-thiouracil (kiểu thiourê). H R N S R N SH NH N O D/c 2-thioimidazol D/c 2-thiouracilThuốc: Carbimazol, methimazol Thiouracil, propylthiouracil v.v..Tác dụng: Ức chế iodo hóa tyrosin(th ành phần liên kết thành thyroxin); Ức chế chuyển hóa thyroxine thành liothyronine ở ngoại vi.Bảng 24-Hormon giáp/dhChỉ định: Cường giáp (bệnh Basedow), phẫu thuật liên quan tuyến giáp.Tác dụng KMM: Dùng thuốc kháng giáp, mức thyroxin/máu giảm; tuyến yên kích thíchtuyến giáp tăng tiết làm nở to tuyến (như bướu cổ). Như vậy thuốc kháng giáp còn gọi là thuốc gây bướu cổ.LEVOTHYROXIN NATRITên khác: Thyroxine natri; T-4Nguồn gốc: Hormon thiên nhiên tuyến giáp.Sản xuất bằng tổng hợp.Công thức: I I CH 2 CH COO Na HO O . x H2O NH2 I ITên KH: 2-Amino-3-[4-(4-hydroxy-3,5-di-iodophenoxy)-3,5-di-iodophenyl] propionat natriTính chất: Bột kết tinh-vô định hình màu trắng-vàng nâu, biến màu/AS. Khó tan/nước, ethanol; tan/ kiềm hydroxyd loãng.Định tính: - Trộn chất thử với H2SO4/chén sứ, đun: hơi màu tím (I2). - Tro sau nung cho phản ứng ion Na+. - Đo []D = +16 đến +20o. SKLM.Định lượng: 1).Vô cơ hóa > đo Ag. 2). HPLC.Chú ý: Tránh ánh sáng khi xử lý mẫu định lượng.Tác dụng: Levothyroxin là đồng phân tả tuyền, hoạt tính > thyroxin. Hấp thu khi uống, bị thức ăn cản trở. t1/2 3-10 ngày.Chỉ định: - Thiểu năng giáp cấp (phẫu thuật tuyến giáp; ung thư giáp). - Bướu cổ (thiểu năng giáp mạn tính). NL, uống 0,05- 0,10 mg/lần/24 h; sau 2-4 tuần tăng 0,05 mg. Duy trì: 0,1-0,2 mg/lần/24 h. Nên uống vào lúc đói. Giảm liều: người già, bệnh tim . Cấp: Tiêm IV, bắt đầu 0,2-0,5 mg/lần; giảm liều tới hiệu qủa. TE, uống 25-150 g/lần/24 h (tùy tuổi).Dạng bào chế: Viên nén 25; 50; 75; 200 và 300 g; Lọ bột đông khô 200 và 500 g; Kèm d.d. natri clorid 0,9%.Tác dụng KMM: Qúa liều gây cường giáp. Bệnh tim dễ bị nặng th êm.Bảng 25-Hormon giap/dh Thyroxine-tiếpThận trọng: Bệnh tim-mạch, đái tháo đường, dễ chảy máu, suy thận.Bảo quản: Tránh ánh sáng. Để ở nhiệt độ 2-8o C.LIOTHYRONINE NATRITên khác: T-3 I I NH2 HO O CO O Na CH 2 CHCông thức: ITên KH: 4-o-(4-Hydroxy-3-iodophenyl)-3,5-diiodo-L-tyrosineTính chất: Bột kết tinh màu trắng sáng. Khó tan trong nước; tan trong alcol; Dễ tan trong NaOH lo ãng.Tác dụng: Tương tự thyroxine. Dễ hấp thu khi uống. t1/2 (HT)  1-2 ngày. Phát huy tác dụng sau uống 2 h(nhanh hơn thyroxine).Chỉ định: Thiểu năng giáp.Thích hợp ...