Imatinib - Thuốc nhắm trúng đích

Imatinib - Thuốc nhắm trúng đíchTrước đây trong việc điều trị ung thư, người ta thường áp dụng phương pháp "ném bom rải thảm" nhưng sau này với tiến bộ khoa học, các nhà dược phẩm đã đưa ra liệu pháp nhằm trúng đích để đạt hiệu quả cao và đỡ gây hại cho người bệnh. Liệu pháp này có tên "liệu pháp nhắm trúng phân tử" với việc dùng các loại thuốc tác động vào các phân tử đặc biệt trong cơ chế sinh ung và sự tăng trưởng của khối u do đó làm dừng sự tăng trưởng...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Imatinib - Thuốc nhắm trúng đích Imatinib - Thuốc nhắm trúng đíchTrước đây trong việc điều trị ung thư, người ta thường áp dụng phương phápném bom rải thảm nhưng sau này với tiến bộ khoa học, các nhà dượcphẩm đã đưa ra liệu pháp nhằm trúng đích để đạt hiệu quả cao và đỡ gây hạicho người bệnh.Liệu pháp này có tên liệu pháp nhắm trúng phân tử với việc dùng các loại thuốctác động vào các phân tử đặc biệt trong cơ chế sinh ung và sự tăng trưởng của khốiu do đó làm dừng sự tăng trưởng và phân đôi của tế bào ung thư. Liệu pháp này cóthể dùng riêng lẻ hoặc kếp hợp với nhau hoặc kèm thêm liệu pháp hoá trị. Hiệnnay có hàng trăm sản phẩm: loại này đang được thử nghiệm lâm sàng trong đó cómột số đã được cấp phép lưu hành, cụ thể là với biệt dược glivec (glivec), hoạtchất chính là imatinib.Imatinib là chất ức chế protein-tyrosinekinase, nó ức chế đặc hiệu Ber-Abltyrosinekinase (phân tử bất thường gây bệnh bạch cầu tuỷ mạn) bằng cách ngăn không choBer-Abl gắn kết với A.T.P. Nó tác động chính xác lên phân tử gây bệnh, tỷ lệ đápứng về mặt huyết học và di truyền học tế bào rất cao đưa bệnh nhân có khả năngtrở lại cuộc sống bình thường. Thuốc được dùng qua đường uống. Sinh khả dụngtuyệt đối trung bình của imatinib là 98%, tỷ lệ hấp thu có thể thay đổi tuỳ theo loạithực phẩm ăn vào. Thuốc được đào thải qua phân 68% và trong nước tiểu 13%trong vòng 7 ngày, riêng lượng imatinib không đổi chiếm 25% còn lại là các sảnphẩm đã chuyển hoá thời gian bán huỷ (t 1/2) xấp xỉ 18 giờ nên liều uống1lần/ngày là phù hợp.Thuốc được chỉ định: - Bệnh nhân ung thư bạch cầu tuỷ mạn (CML).- Bệnh nhân dương tính có u dạ dày đường tiêu hoá ác tính di căn hoặc/và khôngthể cắt bỏ.Chống chỉ định: mẫn cảm với hoạt chất chính hoặc với bất cứ thành phần nào củathuốc.Thận trọng: - Người suy gan nặng, cân nhắc kỹ với lợi ích và nguy cơ trước khichỉ định, cần kiểm tra công thức máu ngoại vi và men gan.- Nên uống thuốc kèm với cốc nước lớn để hạn chế tối đa những kích thích đườngtiêu hoá.- Do thuốc có khả năng gây biến chứng ứ dịch nặng (tràn dịch màng phổi, phùphổi, cổ trướng). Khoảng từ 1-2% trường hợp dùng thuốc nên cân thể trọngthường xuyên, nhất là với người già, người suy tim nếu tăng cân nhanh bất thườngcần được thầy thuốc theo dõi và xử lý kịp thời.- Cần lưu tâm và quản lý tình trạng xuất huyết có thể xảy ra.- Do bệnh nhân ung thư bạch cầu trung tính và tiểu cầu nên công thức máu cầnđược kiểm tra thường xuyên, nếu có bất thường có thể ngừng hoặc giảm liều dùng.- Không nên dùng thuốc này khi có thai do chưa có đầy đủ số liệu về ảnh hưởngcủa thuốc trên thai nhi. Phụ nữ ở độ tuổi sinh đẻ cần áp dụng các biện pháp tránhthai khi dùng thuốc.- Có lời khuyên các bà mẹ đang dùng thuốc không nên cho con bú.Tương tác:- Một số thuốc có thể làm tăng nồng độ imatinib trong huyết tương: ketoconazole,itraconazole, erythromycin, clarithromycin...- Các thuốc có thể làm giảm nồng độ imatinib trong huyết tương: dexamethasone,phenytoin, carbamazepicine, rifampicine, phenobarbital.- Những thuốc có thể bị thay đổi nồng độ trong huyết t ương do imatinibsimvastatin, ceclosporin, paracetamol; (đã có trường hợp dùng thuốc này đồngthời với imatinib gây suy gan cấp, tử vong dù nguyên nhân chưa xác định rõ).Tác dụng phụ:- Rất hay gặp (trên 1/10): giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, thiếu máu, đauđầu, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, phù quanh hốc mắt, viêm da, chàm, phát ban.- Thường gặp: (ít hơn hoặc bằng 1/10): giảm bạch cầu trung tính có sốt, giảm toànthể huyết cầu, chán ăn, choáng váng, rối loạn vị giác, dị cảm, mất ngủ, vi êm kếtmạc, tăng tiết nước mắt, tràn dịch màng phổi, chảy máu cam, phù mặt, phù mimắt, ngứa, ban đỏ, da khô, vã mồ hôi về đêm, sốt, rét run, mệt nhọc, tăng cân.Liều dùng: nên được chỉ định bởi một bác sĩ có kinh nghiệm trong việc điều trịbệnh nhân ung thư bạch cầu tuỷ mạn hoặc u dạ dày đường tiêu hoá có di căn. Liềudùng tuỳ theo bệnh và tuỳ tình trạng cấp hay mạn. Thường từ 400-600-800mg/ngày. Thuốc có thể uống 1 lần hoặc chia 2 lần/ngày vào buổi sáng và buổitối. Thời gian điều trị cho tới khi bệnh ổn định: thường trung bình kéo dài từ 7ngày đến 13 tháng, thường là 7 tháng.Tại Hội nghị ung thư được tổ chức vào giữatháng 5/2001, 26.000 nhà khoa học của nhiềunước đã được nghe báo cáo những kết quảmang tính chất đột phá của glivec trong điềutrị ung thư. Kết quả các điều trị và thửnghiệm cho thấy glivec có công hiệu đối với85% bệnh nhân mắc bệnh máu trắng (mộtdạng ung thư máu). Phần lớn các tế bào ung Ung thư bạch cầu.thư trong 59% bệnh nhân bị tiêu diệt và cótới 26% bệnh nhân thậm chí tế bào bị tiêudiệt hoàn toàn. Rất nhiều bệnh nhân đã được glivec cứu sống, sau khi đã từngdùng interferon (một dược chất tăng cường hệ miễn dịch) nhưng không hiệu quảđồng thời lại chịu nhiều tác dụng phụ nguy hiểm, thời gian sống chỉ c òn hạn hẹp.Geong Karst, 63 tuổi, người Đức vào thá ...