Imipramin

Tên chung quốc tế: Imipramine. Mã ATC: N06A A02. Loại thuốc: Thuốc chống trầm cảm. Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén 10 mg, 25 mg; ống tiêm: 25 mg/2 ml; sirô: 25 mg/5ml. Dược lý và cơ chế tác dụng Imipramin là thuốc chống trầm cảm 3 vòng. Thuốc có nhiều cơ chế tác dụng: Tác dụng giống noradrenalin, serotonin, chẹn thần kinh đối giao cảm trung tâm và ngoại biên và với liều cao ức chế thần kinh alpha giao cảm. Imipramin ức chế tái thu hồi các monoamin, serotonin và noradrenalin ở các neuron bài tiết...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Imipramin ImipraminTên chung quốc tế: Imipramine.Mã ATC: N06A A02.Loại thuốc: Thuốc chống trầm cảm.Dạng thuốc và hàm lượng:Viên nén 10 mg, 25 mg; ống tiêm: 25 mg/2 ml; sirô: 25 mg/5ml.Dược lý và cơ chế tác dụngImipramin là thuốc chống trầm cảm 3 vòng. Thuốc có nhiều cơ chế tácdụng: Tác dụng giống noradrenalin, serotonin, chẹn thần kinh đối giao cảmtrung tâm và ngoại biên và với liều cao ức chế thần kinh alpha giao cảm.Imipramin ức chế tái thu hồi các monoamin, serotonin và noradrenalin ở cácneuron bài tiết monoamin. Tác dụng lên tái thu hồi noradrenalin được coi làcó liên quan đến tác dụng chống trầm cảm của thuốc.Dược động họcKhi uống, thuốc hấp thu nhanh và nhiều ở ống tiêu hóa; Nồng độ đỉnh củathuốc trong huyết thanh xuất hiện khoảng 1 giờ sau khi uống. Thể tích phânbố là 10 - 20 lít/kg; khả dụng sinh học sau khi uống khoảng 95%; tỷ lệ gắnvới protein là 90 %; thuốc được phân bố rộng khắp các mô. Ở giai đoạn ổnđịnh, nồng độ thuốc cao nhất ở phổi, tiếp sau ở não, mô mỡ và trong huyếttương. Nửa đời thải trừ từ 6 đến 8 giờ. Thuốc chuyển hóa mạnh ở gan. Lầnqua gan đầu tiên, thuốc được chuyển hóa thành các chất liên hợp và khôngliên hợp, một số chất chuyển hóa này (desipramin, 2 - OH imipramin, 2 -OH desipramin) có hoạt tính và nồng độ các chất này trong huyết thanh cóthể có liên quan tới độc tính của thuốc. Sự khử n - methyl của imipramin làdo CYP2C 19 chi phối. Sự hydroxyl hóa imipramin có thể bị bão hòa, dẫnđến tích tụ thuốc. Chất chuyển hóa khử n - methyl là desipramin được sửdụng trong lâm sàng. Imipramin và các chất chuyển hóa được đào thải theonước tiểu; nước tiểu acid làm tăng lượng thuốc được đào thải. Nửa đời thảitrừ imipramin ở trẻ em từ 6 đến 15 giờ; nửa đời trong huyết thanh của thuốcở người già 25 - 30 giờ. Nếu tiêm bắp nửa đời thải trừ cuối cùng củaimipramin và của các chất chuyển hóa có hoạt tính dài hơn so với uống từ1,5 đến 2 lần. Không cần phải điều chỉnh liều ở người suy thận mặc dù thuốcvà các chất chuyển hóa đào thải qua thận.Tác dụng điều trị của thuốc xuất hiện trong vòng từ 7 đến 21 ngày; tác dụngđiều trị tối đa có thể đạt được sau 4 đến 6 tuần.Chỉ địnhTrầm cảm nội sinh hoặc không nội sinh.Trầm cảm trong loạn dưỡng tăng trương lực cơ.Trầm cảm tâm căn.Trầm cảm hoang tưởng (phối hợp với một thuốc an thần kinh).Ðái dầm (ở trẻ em), đái không tự chủ do gắng sức (ở người lớn). Rối loạn loâu (cơn hoảng sợ), các vấn đề hành vi ở trẻ em như giảm chú ý, ám ảnh sợkhoảng trống.Chống chỉ địnhQuá mẫn với imipramin.Có thai.Suy tim sung huyết, đau thắt ngực, bệnh tim mạch, loạn nhịp tim; dùng đồngthời với thuốc ức chế monoamin oxydase.Thận trọngNgười bệnh tăng hoạt động hoặc kích động, người cao tuổi, động kinh,glôcôm góc hẹp, cường giáp, có bệnh thận, bệnh gan hoặc xơ gan, quá mẫnvới sulfid (chỉ đối với thuốc tiêm có chứa sulfid).Thời kỳ mang thaiImipramin đi qua nhau thai. Không nên dùng thuốc này cho người mangthai.Thời kỳ cho con búImipramin được đào thải theo sữa mẹ. Tránh dùng imipramin ở phụ nữ chocon bú có thể gây tác dụng như atropin ở trẻ bú mẹ.Tác dụng không mong muốn (ADR)Thường gặp, ADR >1/100Toàn thân: Ăn mất ngon.Tuần hoàn: Hạ huyết áp tư thế, nhịp tim nhanh, rối loạn điện tâm đồ (sóng T,khoảng ST), loạn nhịp tim, rối loạn dẫn truyền (QRS và PR kéo dài, blốcdẫn truyền), hồi hộp.Thần kinh: Run, loạn cảm, mất ngủ, kích thích.Nội tiết: Giảm kích dục, liệt dương.Tiêu hóa: Ðau bụng, táo bón.Da: Ngoại ban, mày đay.Tiết niệu - sinh dục: Ðái khó.Mắt: Rối loạn điều tiết.Ít gặp, 1/100 >ADR >1/1000Thần kinh: Ðộng kinh.Tâm thần: Trầm cảm.Hiếm gặp, ADR Mắt: Giãn đồng tử, glôcôm.Tai: Ù tai.Tâm thần: Lú lẫn, mất định hướng (người cao tuổi), hoang tưởng, hung hãn.Hướng dẫn cách xử trí ADRPhần lớn các tác dụng phụ là những biểu hiện do chẹn thần kinh đối giaocảm của thuốc. Giảm liều sẽ làm giảm hoặc mất các tác dụng này.Liều lượng và cách dùngTùy theo từng người bệnh. Gợi ý về liều trong một số bệnh:Liều cho người lớn:Tiêm bắp: Trong giai đoạn đầu điều trị, nếu không thể uống được, tiêm bắpliều ban đầu để điều trị trầm cảm cho tới 100 mg/ngày chia làm nhiều lầnnhưng phải thay thế bằng uống càng sớm càng tốt. Ðối với thiếu niên vàngười bệnh ngoại trú, cần giảm liều.Uống: Chứng sợ khoảng rộng, hiệu quả phụ thuộc vào liều; có thể tới 150mg/ngày hoặc cao hơn.Chứng ăn vô độ: 75 - 275 mg/ngày.Trầm cảm: Người bệnh nội trú: Liều ban đầu thường là 100 mg/ngày chialàm nhiều lần, nếu cần tăng dần lên tới 200 mg/ngày. Nếu sau 2 tuần khôngcó kết quả thì có thể tăng liều lên tới 250 - 300 mg/ngày.Người bệnh ngoạitrú: Liều ban đầu thường là 75 mg/ngày uống một lần hay chia làm nhiềulần; liều tối đa nên dùng là 150 - 200 mg/ngày. Liều duy trì hằng ngày (150mg/ngày hoặc ít hơn) có thể uống một lần vào lúc đi ngủ. Có thể dùng thuốcdài ngày để điều trị duy trì đố ...