Kanamycin

Tên chung quốc tế: Kanamycin. Mã ACT: A07A A08, J01G B04, S01A A24. Loại thuốc: Kháng sinh nhóm aminoglycosid. Dạng thuốc và hàm lượng Lọ kanamycin sulfat bột kết tinh màu trắng tương đương 500 mg hoặc 1 g kanamycin base. Nang kanamycin sulfat tương đương 500 mg kanamycin base. Dược lý và cơ chế tác dụng Kanamycin là một kháng sinh nhóm aminoglycosid, thu được từ môi trường nuôi cấy Streptomyces kanamyceticus. Về mặt dược lý học và dược động học, kanamycin tương tự như các aminoglycosid khác. ...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Kanamycin KanamycinTên chung quốc tế: Kanamycin.Mã ACT: A07A A08, J01G B04, S01A A24.Loại thuốc: Kháng sinh nhóm aminoglycosid.Dạng thuốc và hàm lượngLọ kanamycin sulfat bột kết tinh màu trắng tương đương 500 mg hoặc 1 gkanamycin base.Nang kanamycin sulfat tương đương 500 mg kanamycin base.Dược lý và cơ chế tác dụngKanamycin là một kháng sinh nhóm aminoglycosid, thu được từ môi trườngnuôi cấy Streptomyces kanamyceticus. Về mặt dược lý học và dược độnghọc, kanamycin tương tự như các aminoglycosid khác. Nói chung cácaminoglycosid có phổ kháng khuẩn với vi khuẩn hiếu khí Gram âm và mộtsố Gram dương như Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Escherichiacoli, Klebsiella, Proteus có sinh và không sinh indol, Providencia,Pseudomonas, Salmonella, Serratia và Shigella. Tuy nhiên phổ kháng khuẩncủa từng loại có khác nhau. Việc sử dụng aminoglycosid tràn lan làm chocác chủng vi sinh vật nói trên kháng kháng sinh phát triển rất nhanh. Nóichung, tình hình kháng đối với kanamycin lớn hơn so với gentamicin hoặcstreptomycin.Theo thông báo của ASTS năm 1997, mức độ kháng kanamycin củaCitrobacter vào khoảng 50%, Herella khoảng 60%, Proteus khoảng 55,8%,P. aeruginosa khoảng 81,4%, Enterobacter khoảng 50%, E. coli khoảng44,7%.Trong số các vi khuẩn Gram dương, aminoglycosid thường có tác dụng đốivới tụ cầu vàng và tụ cầu S. epidermitis, nhưng theo báo cáo 1997 c ủa ASTSkhoảng 38% đã kháng thuốc.Tuy nhiên, aminoglycosid không có tác dụng đối với liên cầu khuẩn, và đasố chủng vi khuẩn đường ruột Enterococcus kháng thuốc. Ðối với các chủngMycobacterium, kanamycin có hoạt tính in - vitro với các chủng M. kansaii,M. marinum và M. intracellulosa. Tuy nhiên, tác dụng lâm sàng củakanamycin với các chủng này so với các aminoglycosid khác chưa đượcchứng minh đầy đủ.Thường có sự kháng thuốc chéo giữa kanamycin, neomycin và paromycin,nhưng không thấy kháng chéo giữa kanamycin và streptomycin với cácchủngMycobacterium như với các chủng vi khuẩn khác.Ðối với M. tuberculosis, nếu kanamycin dùng đơn độc thì chủng này sẽkháng rất nhanh, do vậy không được dùng đơn trị liệu đối với chủng này.Dược động họcGiống như gentamicin, kanamycin hấp thụ kém qua đường tiêu hóa, nhưnghấp thụ nhanh qua đường tiêm bắp. Sau khi tiêm bắp 1 giờ, liều 500 mg và 1g, nồng độ tối đa đạt được trong huyết thanh tương ứng 20 và 30microgam/ml. Nửa đời của kanamycin là 3 giờ. Kanamycin thải trừ nhanhqua lọc cầu thận và phần lớn liều tiêm thải qua nước tiểu trong vòng 24 giờ.Kanamycin xuất hiện trong máu dây rốn và trong sữa.Chỉ địnhKanamycin được dùng trong thời gian ngắn để điều trị nhiễm khuẩn nặng docác chủng vi khuẩn nhạy cảm (như E. coli, Proteus, Enterobacter aerogenes,Klebsiella pneumoniae, Serratia marcescens vàMima- Herella) đã kháng lạicác aminoglycosid khác ít gây độc cơ quan thính giác hơn.Ðiều trị lậu và nhiễm khuẩn lậu mắt ở trẻ sơ sinh.Cũng như gentamycin, trong những trường hợp nhiễm khuẩn nặng, khi cầnthiết, kanamycin có thể dùng với penicilin hoặc cephalosporin, nhưng tránhdùng khi có độc tính trên tai và trên thận.Kanamycin cũng được dùng như thuốc hàng thứ hai trong điều trị lao, nhưngnay thường dùng các thuốc khác an toàn hơn.Chống chỉ địnhNgười bệnh có tiền sử quá mẫn hoặc có phản ứng độc với kanamycin hoặccác aminoglycosid khácThận trọngTrong trường hợp chức năng thận suy giảm, thận không thể thải trừ có hiệuquả kanamycin và nồng độ kanamycin trong huyết thanh tăng lên nhanh, cầnphải giảm liều để tránh độc. Ở người bệnh suy thận, thời gian kanamycin lưulại trong huyết thanh kéo dài. Khi cần phải sử dụng kanamycin cho ngườibệnh vô niệu, phải dùng thuốc cách 3 đến 4 ngày một lần và liều cũng phảigiảm còn 1/2 liều bình thường. Tuy nhiên liệu pháp an toàn nhất là phảikiểm soát để nồng độ thuốc trong huyết thanh không quá 30 microgam/ml.Phải luôn luôn thận trọng khi dùng kanamycin và chỉ nên dùng trong trườnghợp nhiễm khuẩn nặng hoặc kháng thuốc do các loại vi khuẩn đã kháng cáckháng sinh khác nhưng còn nhạy cảm với kanamycin và nồng độ thuốc trongmáu không được quá 30 microgram/ml.Thận trọng khi dùng kanamycin cho người bệnh nhược cơ vì kanamycin cómột ít hoạt tính giống cura. Vì vậy, đã có một số trường hợp ngừng thở hoặcsuy hô hấp do tiêm kanamycin trong màng bụng. Thêm vào đó, bệnh lý thầnkinh về cảm giác, vận động đã xảy ra khi dùng kanamycin tại chỗ trong phẫuthuật cột sống. Kanamycin làm giảm nhẹ trương lực cơ ở những người bệnhnhược cơ, vì vậy không được tiêm vào màng bụng trong phẫu thuật ở nhữngngười bệnh đã dùng thuốc phong bế thần kinh cơ.Thời kỳ mang thaiKhông dùng kanamycin cho người mang thai.Thời kỳ cho con búKanamycin bài tiết vào sữa, tỷ lệ kanamycin trong sữa và máu là 0,05 - 0,40.Sau khi tiêm bắp 1 g, nồng độ đỉnh của kanamycin trong sữa là 18,4 mg/lít.Không thấy có ảnh hưởng tới trẻ bú mẹ, vì kanamycin hấp ...