Khảo sát một số yếu tố ảnh hưởng đến quá trình dập trực tiếp với lactose và cellulose vi tinh thể

Mục tiêu nghiên cứu nhằm khảo sát một số yếu tố liên quan đến khả năng dập trực tiếp của lactose (TL80) và cellulose vi tinh thể (M102) với năm dược chất nhằm tìm ra công thức bào chế có tiềm năng. Mời các bạn cùng tham khảo bài viết.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Khảo sát một số yếu tố ảnh hưởng đến quá trình dập trực tiếp với lactose và cellulose vi tinh thể Nghiên cứu Y học Y Học TP. Hồ Chí Minh * Tập 18 * Phụ bản của Số 2 * 2014 KHẢO SÁT MỘT SỐ YẾU TỐ ẢNH HƯỞNG ĐẾN QUÁ TRÌNH DẬP TRỰC TIẾP VỚI LACTOSE VÀ CELLULOSE VI TINH THỂ Trần Vũ Long*, Lê Nguyễn Nguyệt Minh*, Nguyễn Thiện Hải* TÓM TẮT Mục tiêu: Khảo sát một số yếu tố liên quan đến khả năng dập trực tiếp của lactose (TL80) và cellulose vi tinh thể (M102) với năm dược chất nhằm tìm ra công thức bào chế có tiềm năng. Phương pháp nghiên cứu: Đánh giá độ chảy của các đối tượng khảo sát với tác động của aerosil, chọn tỷ lệ phù hợp. Khảo sát tỷ lệ TL80, M102, tá dược trơn bóng, tá dược dính để lựa chọn công thức cơ bản từ đó đánh giá khả năng tải (loading) đối với năm dược chất lựa chọn công thức tiềm năng. Bào chế lô 3000 viên, đánh giá theo tiêu chuẩn của Dược Điển. Kết quả: Tỷ lệ aerosil thích hợp cho TL80, M102, paracetamol, amodiaquin hydroclorid, metformin hydroclorid, carvedilol, clorpheniramin maleat lần lượt là 0,2%; 0,5%; 0,5%; 0,25%; 1%; 1% và 0,1%. Với tỷ lệ TL80/M102 (3:1), công thức cơ bản cho viên TL80/M102 (94%); PVP (5%); aerosil (0,25%); magie stearat (0,75%). Tỷ lệ loading của năm dược chất theo thứ tự trên từ công thức cơ bản lần lượt là < 30%, 30%, 30%, 10% và 20%. Trong đó ba công thức tiềm năng CT2 (amodiaquin 30%), CT17 (carveldilol 10%), CT18 (clorpheniramin 20%) được bào chế theo cỡ liều và thu được sản phẩm đạt yêu cầu đề ra. Kết luận: Xây dựng được công thức cơ bản sử dụng TL80, M102 cho viên nén dập trực tiếp, đánh giá khả năng loading của công thức cơ bản với các dược chất và tìm được ba công thức tiềm năng chứa amodiaquin, carvedilol, clorpheniramin, tiến hành nâng cấp cỡ lô cho kết quả khả quan có thể ứng dụng trong thực tiễn. Từ khóa: Lactose, cellulose vi tinh thể, dập viên trực tiếp. ABTRACTS INVESTIGATION OF FACTORS RELATED TO DIRECT COMPRESSIBILITY OF LACTOSE AND MICROCRYSTALLINE CELLULOSE Tran Vu Long, Le Nguyen Nguyet Minh, Nguyen Thien Hai * Y Hoc TP. Ho Chi Minh * Vol. 18 - Supplement of No 2 - 2014: 50 - 57 Introduction: In this study, the effect of some factors related to direct compressibility of lactose (TL80) and microcrystalline cellulose (M102) with five different APIs was investigated to find out the potential formulas. Methods: Assessing flowability of materials blended with aerosil to select appropriate ratio. The ratios of TL80, M102, glidants, lubricants and binders were investigated to select suitable ingredients for the basic formula. The loading ability of the basic formula with 5 APIs was also evaluated to find out potential formulas for each API. The potential formulas were then produced in usage doses for a tablet, with 3000 tablets scale and evaluated according to pharmacopoeias’ general notices and monographs. Results: This study indicates that suitable ratios of aerosil for the flowability of TL80, M102, paracetamol, amodiaquine hydrochloride, metformin hydrochloride, carvedilol, chlorpheniramine maleate are 0.2%; 0.5%; 0.5%; 0.25%; 1.0%; 1.0% and 0.1% respectively. With TL80/M102 (3:1), the basic formula consists of TL80/M102 (94%); PVP (5.0%); aerosil (0.25%); magie stearat (0.75%). The loading ratios in the basic formula * Khoa Dược, Đại học Y Dược TP. Hồ Chí Minh Tác giả liên lạc: PGS.TS. Nguyễn Thiện Hải ĐT: 0905352679 Email: thienhai2002@yahoo.com 50 Chuyên Đề Dược Học Y Học TP. Hồ Chí Minh * Tập 18 * Phụ bản của Số 2 * 2014 Nghiên cứu Y học of 5 APIs above are < 30%, 30%, 30%, 10% and 20% correspondingly. Among them, three potential formulas CT2, CT17 and CT18 which were loaded 30% amodiaquin, 10% carveldilol and 20% chlorpheniramine respectively, after adjusted usage doses for a tablet, were produced and evaluated. All products complied with the standards of quality prescribed in pharmacopoeias. Conclusion: The ingredients and loading ability of the basic formula with 5 APIs were determined for direct compression method. Three potential formulas containing amodiaquin, carvedilol, chlorpheniramine were found. Then, they were produced successfully. Keywords: Lactose, microcrystalline cellulose, direct compression. (AQ), carvedilol (Car), clorpheniramin maleat ĐẶT VẤN ĐỀ (CM), magie stearat, polyvinyl pyrrolidon (PVP). Lactose và cellulose vi tinh thể là hai tá dược Các trang thiết bị sử dụng khá phổ biến trong công thức sản xuất Máy dập viên xoay tròn CJB-3B-27 (Ấn Độ), viên nén bằng phương pháp dập trực tiếp và xát máy thử độ hòa tan Pharmatest PTWS3C (Đức), hạt. Với phương pháp dập trực tiếp, lactose và máy quang phổ Shimadzu UV-1601 PC (Nhật), cellulose vi tinh thể dập thẳng là hai tá dược máy đo độ chảy cốm ERWEKA Type GT- L được ưu tiên lựa chọn vì tính kinh tế và thông (Đức) và các thiết bị cần thiết khác. dụng. Bên cạnh những ưu điểm, khả năng áp dụng của hai tá dược này trong phương pháp dập trực tiếp bị giới hạn bởi một số yếu tố như độ chảy của khối bột (dược chất và tá dược có tính ...