Khuyến cáo mới nhất về thuốc ức chế bơm proton

Loét dạ dày tá tràng có nguyên nhân và cơ chế bệnh sinh khá phức tạp, có sự tham gia của nhiều yếu tố, trong đó ảnh hưởng của dịch vị dạ dày mà trực tiếp là acid HCl ở dạ dày đóng vai trò quan trọng. Sự bài tiết HCl ở dạ dày là do tế bào viền đảm nhận, cơ chế tiết khá phức tạp và ở công đoạn cuối cùng phải có sự tham gia của enzym H+K+ ATPase (còn gọi là bơm proton) nằm ở màng tế bào viền để vận chuyển HCl đã được bài...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Khuyến cáo mới nhất về thuốc ức chế bơm proton Khuyến cáo mới nhất về thuốc ức chế bơm protonLoét dạ dày tá tràng có nguyên nhân và cơ chế bệnh sinh khá phứctạp, có sự tham gia của nhiều yếu tố, trong đó ảnh hưởng của dịchvị dạ dày mà trực tiếp là acid HCl ở dạ dày đóng vai trò quantrọng. Sự bài tiết HCl ở dạ dày là do tế bào viền đảm nhận, cơ chếtiết khá phức tạp và ở công đoạn cuối cùng phải có sự tham gia củaenzym H+K+ ATPase (còn gọi là bơm proton) nằm ở màng tế bàoviền để vận chuyển HCl đã được bài tiết ở trong lòng tế bào viền rabên ngoài đổ vào lòng dạ dày tạo nên dịch vị. Do đó trong cáctrường hợp loét dạ dày có sự tăng tiết dịch vị thì người ta thườngsử dụng các thuốc ức chế bơm proton này. Các thuốc có tác dụngbất hoạt enzym bằng cách gắn với enzym tạo nên phức hợp khôngcòn hoạt tính vận chuyển ion H+ và được gọi là thuốc ức chế bơmproton.Các thuốc thường được sử dụngHiện nay đã có 5 thế hệ thuốc thuộc nhóm ức chế bơm proton đượcsử dụng rộng rãi.Omeprazole: Viên 20mg được tổng hợp năm 1979, có tác dụng ứcchế đặc hiệu không hồi phục đối với bơm proton H+ K+ ATPasecủa tế bào thành, có vai trò quan trọng trong sự tiết acid ở giaiđoạn cuối cùng. Thuốc có tác dụng ức chế tiết acid mạnh, có thểtạo ra vô toan. Với liều 20mg/ngày có thể làm giảm tiết 80%. Cáctriệu chứng lâm sàng hết ngay từ những ngày đầu, với liều 20mg/ngày dùng trong 2 tuần thì tỷ lệ liền sẹo là 70 – 80% và tăng lên85% sau 4 tuần. Với liều 40mg/ngày, tỷ lệ liền sẹo đạt 90% và cóhiệu quả cao trong liền sẹo các vết loét ngoan cố. Nhưng nếu dùngliều đơn độc cũng không ngăn cản được loét tái phát.Lansoprazole: Hàm lượng 30mg là thuốc ức chế bơm proton thế hệthứ hai, với liều 30mg/ngày điều trị trong 8 tuần tỷ lệ liền sẹo loétdạ dày đạt 89 – 92% và diệt HP 21 – 43%; tỷ lệ liền sẹo loét hànhtá tràng khoảng 96% và diệt HP từ 5 – 52%.Pantoprazole: Hàm lượng 40mg là thuốc ức chế bơm proton thế hệthứ 3, liều thích hợp được sử dụng là 40mg/ngày nếu dùng tronghai tuần tỷ lệ liền sẹo là 89% và tỷ lệ giảm đau là 89%; nếu sửdụng trong 4 tuần thì tỷ lệ liền sẹo là 99%. Thuốc được dung nạptốt, liền sẹo nhanh, ít tác dụng phụ.Rabeprazole: Hàm lượng 20mg là thuốc ức chế bơm proton thế hệthứ 4, tác dụng ức chế tiết acid mạnh hơn omeprazole 2 – 10 lần.Thuốc nhanh chóng kiểm soát acid, với liều 20mg/ngày ngay trongngày đầu đã ức chế tiết acid tới 88%. Liều thích hợp dùng tronglâm sàng là 20mg/ngày dùng trong 4 – 6 tuần.Esomeprazole: Hàm lượng 20mg hoặc 40mg là thuốc ức chế bơmproton thế hệ thứ 5, có tác dụng ức chế tiết acid kéo dài nhờ trongcông thức có đồng phân quang học S không bị chuyển hoá bởi hệmen cytochrom P450 trong gan. Liều dùng 20 – 40mg/ngày, dùngtrong 4 – 6 tuần.Những lưu ý khi sử dụngKhi được sử dụng các thuốc ức chế bơm proton chưa phải là thuốcmà ở dạng tiền thuốc, tức là sau khi uống được hấp thu vào máuhoặc đi đến nơi dược chất tác động mới được chuyển hóa thànhthuốc khi đó mới có tác dụng. Do đó khi sử dụng các thuốc nàycần có một số chú ý: Là tiền thuốc và không bền ở môi trườngacid, vì vậy các thuốc ức chế bơm proton đều bao tan ở ruột.Không nên bẻ nhỏ hoặc nghiền viên thuốc trước khi uống để bảovệ dược chất.Nên uống thuốc ức chế bơm proton trước ăn 30 phút, khi đó thuốcsẽ được đưa đến tế bào viền đúng lúc tế bào viền tiết ra acid do bữaăn, có acid tiền thuốc biến thành thuốc và phát huy tác dụng.Thời gian bán thải của thuốc khoảng 1 – 2 giờ, nhưng nhờ gắn vớibơm proton bằng liên kết thuận nghịch, vì vậy tác dụng ức chế sựtiết acid mạnh và kéo dài.Một số thuốc có thể gây tương tác thuốc do ức chế cytocrom P450đưa đến giảm sự chuyển hóa và thải trừ khi dùng chung nhưseduxen, theophylin…Những tác dụng không mong muốn và khuyến cáo mới nhấtHiện nay, thuốc ức chế bơm proton là một thành phần cơ bản trongcác phác đồ điều trị viêm loét dạ dày, hành tá tràng hiện nay, tùytheo thể bệnh và mức độ bệnh mà thời gian dùng thuốc sẽ từ 6 – 8tuần. Ngoài các đặc điểm trên, cũng cần lưu ý một số tác dụngkhông mong muốn có thể xảy ra như dùng kéo dài dẫn đến làmtăng gastrin máu, mức gastrin sẽ trở về bình thường vài tuần saukhi ngưng thuốc. Các tác dụng phụ thường thấy là tiêu chảy, táobón, đau đầu.Gần đây, Cơ quan quản lý thuốc và thực phẩm Hoa Kỳ (FDA) đãtiến hành các nghiên cứu về tính an toàn của thuốc ức chế bơmproton khi dùng liều cao hoặc kéo dài. Ngày 25/5/2010, trên trangweb chính thức của mình, FDA đưa ra cảnh báo với các bác sĩ vàbệnh nhân khi sử dụng thuốc ức chế bơm proton liều cao hoặc kéodài trên một năm sẽ làm gia tăng nguy cơ gãy xương chậu, xươngcổ tay và xương cột sống. Đồng thời yêu cầu các hãng dược phẩmbổ sung nguy cơ này vào nhãn thuốc.Chính vì vậy, FDA khuyến cáo các bác sĩ cũng như bệnh nhân cầncân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ khi sử dụng thuốc này, từ đó đưara thời gian điều trị và liều điều trị thích hợp. Khi người sử dụng cóbất cứ biểu hiện gì khác thường cần tới gặp bác sĩ. Bên ...