Lidocain

Tên chung quốc tế: Lidocaine. Mã ATC: C01B B01, C05A D01, D04A B01, N01B B02, R02A D02, S01H A07, S02D A01. Loại thuốc: Thuốc tê, thuốc chống loạn nhịp nhóm 1B. Dạng thuốc và hàm lượng Hàm lượng và liều lượng được tính theo lidocain hydroclorid. Thuốc tiêm: 0.5% (50 ml); 1% (2 ml, 5 ml, 10 ml, 20 ml, 30 ml, 50 ml); 1,5% (20 ml); 2% (2 ml, 5 ml, 10 ml, 20 ml, 30 ml, 50 ml); 4% (5 ml); 10% (3 ml, 5 ml, 10 ml); 20% (10 ml, 20 ml). Dung dịch tiêm truyền...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Lidocain LidocainTên chung quốc tế: Lidocaine.Mã ATC: C01B B01, C05A D01, D04A B01, N01B B02, R02A D02, S01HA07, S02D A01.Loại thuốc: Thuốc tê, thuốc chống loạn nhịp nhóm 1B.Dạng thuốc và hàm lượngHàm lượng và liều lượng được tính theo lidocain hydroclorid. Thuốc tiêm:0.5% (50 ml); 1% (2 ml, 5 ml, 10 ml, 20 ml, 30 ml, 50 ml); 1,5% (20 ml);2% (2 ml, 5 ml, 10 ml, 20 ml, 30 ml, 50 ml); 4% (5 ml); 10% (3 ml, 5 ml, 10ml); 20% (10 ml, 20 ml).Dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch trong glucose 5%: 0,2% (500 ml); 0,4%(250 ml, 500 ml, 1000 ml); 0,8% (250 ml, 500 ml):Dung dịch 4% (25 ml, 50 ml), dung dịch 5% (20 ml) để pha với dung dịchglucose 5% thành 250, 500, 1000 ml d ịch tiêm truyền tĩnh mạch lidocainhydroclorid 0,2%, 0,4%, 0,8%, 1%.Thuốc dùng ngoài: Gel: 2% (30 ml); 2,5% (15 ml). Thuốc mỡ: 2,5%, 5%(35 g). Dung dịch: 2% (15 ml, 240 ml); 4% (50 ml). Kem: 2% (56 g).Dược lý và cơ chế tác dụngLidocain là thuốc tê tại chỗ, nhóm amid, có thời gian tác dụng trung b ình.Thuốc tê tại chỗ phong bế cả sự phát sinh và dẫn truyền xung động thần kinhbằng cách giảm tính thấm của màng tế bào thần kinh với ion natri, do đó ổnđịnh màng và ức chế sự khử cực, dẫn đến làm giảm lan truyền hiệu điện thếhoạt động và tiếp đó là blốc dẫn truyền xung động thần kinh. Lidocain hiệnđược dùng rộng rãi nhất, gây tê nhanh hơn, mạnh hơn, rộng hơn và thời giandài hơn so với procain cùng nồng độ. Lidocain được chọn dùng cho ngườimẫn cảm với thuốc tê loại este. Lidocain có phạm vi ứng dụng rộng rãi làmthuốc gây tê, có hiệu lực trong mọi trường hợp cần một thuốc gây tê có thờigian tác dụng trung bình.Lidocain là thuốc chống loạn nhịp, chẹn kênh Na+, nhóm 1B, được dùngtiêm tĩnh mạch để điều trị loạn nhịp tâm thất. Lidocain làm giảm nguy cơrung tâm thất ở người nghi có nhồi máu cơ tim. Tuy vậy, tỷ lệ sống sótkhông tăng lên mà còn có thể bị giảm, nếu trong việc sử dụng lidocainkhông có những phương thức chẩn đoán cẩn thận để tránh điều trị cho nhữngngười mà lidocain có thể làm tăng nguy cơ blốc tim, hoặc suy tim sunghuyết. Do đó không được dùng lidocain để điều trị một cách thông thườngcho mọi người bệnh, trừ khi có chẩn đoán đầy đủ. Lidocain chẹn cả nhữngkênh Na+ mở và kênh Na+ không hoạt hóa của tim. Sự phục hồi sau đónhanh, nên lidocain có tác dụng trên mô tim khử cực (thiếu máu cục bộ)mạnh hơn là trên tim không thiếu máu cục bộ.Dược động họcLidocain hấp thu tốt khi uống (35 ± 11%), nhưng bị chuyển hóa bước đầu ởgan nhiều, do đó lidocain kém hiệu quả khi uống để điều trị loạn nhịp tim.Có thể duy trì nồng độ điều trị của lidocain trong huyết tương bằng tiêm bắpcách quãng, nhưng đường tiêm tĩnh mạch được ưa dùng hơn. Các chấtchuyển hóa glycin xylidid (GX) và mono - ethyl GX có tác dụng chẹn kênhNa+ yếu hơn lidocain. Nồng độ lidocain trong huyết tương giảm theo hàm 2số mũ sau một liều tiêm tĩnh mạch. Sau khi tiêm tĩnh mạch, nửa đời ban đầu(8 - 10 phút) biểu thị sự phân bố từ ngăn trung tâm sang các mô ngoại biên;nửa đời thải trừ cuối (100 - 120 phút) biểu thị sự chuyển hóa thuốc ở gan.Hiệu lực của lidocain phụ thuộc vào sự duy trì nồng độ điều trị trong huyếttương ở ngăn trung tâm.Thải trừ trong nước tiểu: 2 ± 1%. Gắn với protein huyết tương: 70 5%. Ðộthanh thải: 9,2 ± 2,4 ml/phút/kg. Thể tích phân bố: 1,1 ± 0,4 lít/kg. Nồng độcó tác dụng: 1,5 - 6 microgam/ml. Nồng độ độc, đôi khi: 6 - 10microgam/ml, thường gặp > 10 microgam/ml. Ở người suy tim, thể tích phânbố trung tâm và độ thanh thải giảm. Ðộ thanh thải cũng giảm trong bệnhgan. Bệnh nhồi máu cơ tim cấp tính làm tăng gắn lidocain với protein, vàlàm giảm tỷ lệ thuốc tự do.Chỉ địnhGây tê tại chỗ niêm mạc trước khi khám nghiệm, nội soi, đặt thiết bị kỹthuật, hoặc tiến hành các thủ thuật khác và để làm giảm triệu chứng đautrong nhiều bệnh. Gây tê từng lớp và các kỹ thuật gây tê phong bế thần kinhbao gồm gây tê thần kinh ngoại vi, gây tê hạch giao cảm, gây tê ngoài màngcứng, gây tê khoang cùng, và gây tê tủy sống.Tiêm để điều trị cấp tính các loạn nhịp thất sau nhồi máu cơ tim hoặc trongkhi tiến hành các thao tác kỹ thuật về tim như phẫu thuật tim hoặc thông tim.Lidocain là thuốc chọn lọc để điều trị ngoại tâm thu thất trong nhồi máu cơtim, điều trị nhịp nhanh thất và rung tâm thất.Chống chỉ địnhQuá mẫn với thuốc tê nhóm amid; người bệnh có hội chứng Adams - Stokeshoặc có rối loạn xoang - nhĩ nặng, blốc nhĩ - thất ở tất cả các mức độ, suy cơtim nặng, hoặc blốc trong thất (khi không có thiết bị tạo nhịp); rối loạnchuyển hóa porphyrin.Thận trọngKhông dùng chế phẩm lidocain chứa chất bảo quản để gây tê tủy sống, gâytê ngoài màng cứng, hoặc khoang cùng.Dùng hết sức thận trọng cho người có bệnh gan, suy tim, thiếu oxygen máunặng, suy hô hấp nặng, giảm thể tích máu hoặc sốc, blốc tim không hoàntoàn hoặc nhịp tim chậm, và rung nhĩ.Dùng thận trọng ở người ốm nặng hoặc suy nhược, vì dễ bị ngộ độ ...