Liothyronin

Tên chung quốc tế: Liothyronine. Mã ATC: H03A A02. Loại thuốc: Hormon tuyến giáp. Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén natri liothyronin để uống: 5 microgam; 25 microgam; 50 microgam (liothyronin base). Thuốc tiêm natri liothyronin (chỉ để tiêm tĩnh mạch): 10 microgam (liothyronin base) trong 1 ml. Dược lý và cơ chế tác dụng Các thuốc nột tiết tố tuyến giáp là những chế phẩm thiên nhiên hoặc tổng hợp chứa natri tetraiodothyronin (T4, levothyroxin) hoặc natritriiodothyronin (T3, liothyronin) hoặc cả hai. ...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Liothyronin LiothyroninTên chung quốc tế: Liothyronine.Mã ATC: H03A A02.Loại thuốc: Hormon tuyến giáp.Dạng thuốc và hàm lượngViên nén natri liothyronin để uống: 5 microgam; 25 microgam; 50 microgam(liothyronin base).Thuốc tiêm natri liothyronin (chỉ để tiêm tĩnh mạch): 10 microgam(liothyronin base) trong 1 ml.Dược lý và cơ chế tác dụngCác thuốc nột tiết tố tuyến giáp là những chế phẩm thiên nhiên hoặc tổnghợp chứa natri tetraiodothyronin (T4, hoặc natri levothyroxin)triiodothyronin (T3, liothyronin) hoặc cả hai. Những nội tiết tố này làm tăngtiêu thụ oxy ở phần lớn các mô của cơ thể, làm tăng tốc độ chuyển hóa cơbản và chuyển hóa carbohydrat, lipid và protein vì thế có ảnh hưởng đến mọicơ quan và đặc biệt quan trọng đến sự phát triển hệ thần kinh trung ương củatrẻ nhỏ.Liothyronin là T3 (triiodothyronin) có hoạt tính, gắn trực tiếp với thụ thểthyroxin trong tế bào và tác động đến nhân tế bào. Liothyronin có cùng tácdụng dược lý như thyroxin natri và các chế phẩm từ tuyến giáp, nhưng cũngcó nhiều khác biệt quan trọng (xemDược động học). Liothyronin đôi khiđược dùng khi cần phải có tác dụng nhanh chẳng hạn như trong hôn mê do 131giảm năng giáp hoặc chuẩn bị người bệnh để dùng liệu pháp I để điều trịung thư tuyến giáp. Liệu pháp thay thế dùng liothyronin lâu dài ít được dùngvì phải dùng thuốc nhiều lần, giá cao và tăng tạm thời nồng độtriiodothyronin trong huyết thanh trên mức bình thường.Dược động họcSau khi uống, liothyronin natri hấp thu gần hoàn toàn qua đường tiêu hóa(khoảng 95%). Liothyronin có thời gian tiềm tàng rất ngắn, tác dụng xuấthiện trong vòng vài giờ. Liothyronin được chuyển vận trong máu, chỉ gắnvới globulin gắn thyroxin và albumin. Chỉ có 0,5% dưới dạng tự do, khônggắn với protein. Thể tích phân bố lớn hơn nhiều so với thyroxin. Liothyroninkhông có tác dụng tích lũy, và khi ngừng điều trị, người bệnh trở về trạngthái chuyển hóa trước điều trị trong vòng 2 - 3 ngày. Triiodothyronin đượctạo thành một phần ở tuyến giáp và một phần ở gan. Vai trò của gan làchuyển đổi tetraiodothyronin thành triiodothyronin với mức độ cần thiết.Sau đó, gan cũng chuyển đổi triiodothyronin thành nhiều chất chuyển hóakhông có hoạt tính, được thải trừ qua thận và phân. Bệnh thận và gan ít ảnhhưởng đến sự chuyển hóa này.Tác dụng của liothyronin xuất hiện nhanh hơn và thời gian tác dụng ngắnhơn so với levothyroxin. Nửa đời huyết tương của liothyronin là khoảng 1 -2 ngày và của levothyroxin là 6 - 7 ngày. Nửa đời huyết tương củaliothyronin và levothyroxin giảm ở người tăng năng tuyến giáp và tăng ởngười giảm năng tuyến giáp.Sau khi tiêm tĩnh mạch một liều liothyronin natri, đáp ứng chuyển hóa có thểphát hiện được trong vòng 2 - 4 giờ và tác dụng điều trị tối đa trong vòng 2ngày. Sau khi ngừng đợt điều trị dài ngày, tác dụng tồn tại lâu hơn sự có mặtcủa lượng nội tiết tố có thể phát hiện được (tới 72 giờ với liothyronin, và 1 -3 tuần với levothyroxin).Liothyronin có thể được ưa dùng hơn levothyroxin khi muốn có tác dụngđiều trị nhanh hoặc tác dụng hết (phục hồi) nhanh, hoặc khi quá trình hấpthu ở đường tiêu hóa hoặc sự biến đổi ngoại biên từ thyroxin sangtriiodothyronin bị suy giảm. Trong điều trị dài ngày, sử dụng liothyroninkhông thuận tiện bằng levothyroxin, vì levothyroxin có tác dụng kéo dàihơn, tạo điều kiện chuyển hóa ổn định hơn và cung cấp liên tục cho gan cơchất T4 để sản xuất T3.Giảm năng tuyến giáp được điều trị suốt đời bằng liệu pháp thay thế vớithyroxin. Tuy nhiên, do liothyronin có tác dụng nhanh nên có thể dùng khởiđầu trong những trạng thái giảm năng tuyến giáp nặng, thí dụ hôn mê củaphù niêm.Chỉ địnhLiothyronin được chỉ định khi cần có tác dụng nhanh như trong:Hôn mê do giảm năng tuyến giáp.Chuẩn bị người bệnh để dùng liệu pháp 131I để điều trị ung thư tuyến giáp.Ðược dùng làm test ức chế triiodothyronin để chẩn đoán người nghi tănghoạt động do tuyến giáp và để quyết định điều trị tăng năng giáp. Giảm năngtuyến giáp tốt nhất là được điều trị thay thế bằng levothyroxin mà khôngdùng liothyronin.Chống chỉ địnhSuy vỏ tuyến thượng thận chưa điều trị, suy tuyến yên chưa điều trị, nhiễmđộc do tuyến giáp chưa điều trị.Thận trọngỞ người giảm năng tuyến giáp có suy vỏ tuyến thượng thận hoặc suy tuyếnyên, phải dùng corticosteroid trước liệu pháp thay thế bằng nội tiết tố tuyếngiáp, vì sự chuyển hóa nhanh chóng trở lại bình thường từ một trạng tháigiảm năng tuyến giáp nặng, có thể dẫn đến suy vỏ tuyến thượng thận cấptính và sốc. Với cùng lý do đó cũng cần dùng bổ sung corticosteroid chongười giảm năng tuyến giáp kéo dài hoặc nặng, gồm cả phù niêm.Ở người nhồi máu cơ tim và bệnh cơ tim, dùng nội tiết tố tuyến giáp cầnphải kết hợp với việc theo dõi tim c ...