Lorazepam

Tên chung quốc tế: Lorazepam. Mã ATC: N05B A06. Loại thuốc: Chống lo âu, an thần gây ngủ. Dạng thuốc và hàm lượng Dung dịch đậm đặc để uống: 2 mg/ml (có polyethylenglycol 400 và propylenglycol) Viên nén: 0,5 mg, 1 mg, 2 mg và 2,5 mg. Viên nén đặt dưới lưỡi: 0,5 mg, 1 mg, 2 mg. Ống tiêm: 2 mg/ml (có alcol benzylic 2%; polyethylenglycol 400 và propylenglycol). Ống tiêm 4 mg/ml (có alcol benzylic 2%; polyethylenglycol 400 và propylenglycol). ...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Lorazepam LorazepamTên chung quốc tế: Lorazepam.Mã ATC: N05B A06.Loại thuốc: Chống lo âu, an thần gây ngủ.Dạng thuốc và hàm lượngDung dịch đậm đặc để uống: 2 mg/ml (có polyethylenglycol 400 vàpropylenglycol)Viên nén: 0,5 mg, 1 mg, 2 mg và 2,5 mg.Viên nén đặt dưới lưỡi: 0,5 mg, 1 mg, 2 mg.Ống tiêm: 2 mg/ml (có alcol benzylic 2%; polyethylenglycol 400 vàpropylenglycol).Ống tiêm 4 mg/ml (có alcol benzylic 2%; polyethylenglycol 400 vàpropylenglycol).Dược lý và cơ chế tác dụngLorazepam là một benzodiazepin, dùng để điều trị các tình trạng lo âu, mấtngủ, co giật hoặc trong các phác đồ kiểm soát triệu chứng buồn nôn hay nôndo thuốc chống ung thư và cũng còn được dùng như một thuốc tiền mê cótác dụng an thần trong phẫu thuật.Lorazepam tan trong lipid và thấm được vào thần kinh trung ương do tínhchất này.Lorazepam làm tăng sự dẫn truyền của acid gamma aminobutyric (GABA),là chất ức chế dẫn truyền thần kinh ở não, do gắn với các thụ thểbenzodiazepin đặc hiệu.Trong cơ thể GABA cũng ức chế sự dẫn truyền của nhiều chất quan trọngkhác như noradrenalin, serotonin, dopamin và acetylcholin.Trong lâm sàng lorazepam là thuốc có tác dụng ngắn.Lorazepam và alprazolam là các benzodiazepin có nguy cơ cao gây phụthuộc thuốc, mặt khác thời gian điều trị kéo dài cũng làm tăng tỷ lệ này. Cáctriệu chứng cai thuốc xảy ra sớm và có thể nặng hơn khi dùng cácbenzodiazepin có tác dụng ngắn như lorazepam. Nói chung, cácbenzodiazepin chỉ được dùng điều trị thời gian ngắn.Bằng phương pháp so sánh mù đôi trong lâm sàng giữa clonazepam vàlorazepam trên các người bệnh có cơn hưng cảm cấp thì lorazepam tỏ ra cótác dụng cải thiện được các triệu chứng ở những người bệnh đã không đápứng với clonazepam điều trị trong hai tuần. Như vậy chứng tỏ có thể dùnglorazepam để điều trị cơn hưng cảm cấp.Ở người lớn, lorazepam được dùng trước khi phẫu thuật để an thần, chống loâu. Chỉ định lorazepam đường tiêm đặc biệt có lợi cho những người bệnhhay sợ hãi, giúp họ giải tỏa mọi lo lắng trước khi phẫu thuật.Lorazepam cũng được dùng riêng lẻ nhưng thường là dùng kết hợp với cácthuốc khác (như chất đối kháng thụ thể 5 - HT3 và các corticoid) để kiểmsoát triệu chứng buồn nôn hoặc nôn có liên quan đến hóa trị liệu ung thư, kểcả với cisplatin.Các benzodiazepin có tác dụng mạnh và hiệu quả khi bắt đầu điều trị trạngthái động kinh. Diazepam và lorazepam là những benzodiazepin được sửdụng rộng rãi nhất cho mục đích này nhưng lorazepam có thời gian tác dụngkéo dài hơn.Dược động họcKhi uống, lorazepam hấp thu dễ dàng ở đường tiêu hóa và sinh khả dụngkhoảng 90%. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được khoảng 2 giờ sau liềuuống và 60 đến 90 phút sau liều tiêm bắp.Tỷ lệ tiết qua nước tiểu dưới 1% của liều dùng, do đó suy thận ít ảnh hưởngđến sự thải trừ thuốc. Phần thuốc liên kết với huyết tương lên tới 91 ± 2%nồng độ thuốc trong huyết tương, nhưng giảm ở người bệnh suy gan, tăngurê máu.Hệ số thanh thải trung bình của lorazepam là 1,1 ± 0,4 ml/phút/kg và tănglên ở người bệnh bị bỏng. Thể tích phân bố là 1,3 ± 0,2 lít/kg và tăng ởngười bệnh xơ gan, bỏng, urê huyết cao. Nửa đời thải trừ huyết tương trungbình ở người bệnh bình thường là 14 ± 5 giờ và cũng tăng ở người bị xơ gan,urê huyết cao, trẻ sơ sinh và giảm ở người bị bỏng.Có thể dùng lorazepam an toàn cho những người suy chức năng gan nặng vìsự tạo thành glucuronid không chỉ ở lưới nội bào gan.Dược động học giữa người khỏe mạnh bình thường khác nhau sau mỗi liềuđơn, sau nhiều liều lặp lại và có hoặc không có mặt neomycin vàcholestyramin. Hai thuốc này có khả năng chẹn vòng tuần hoàn gan - ruộtcủa thuốc. Vì vậy neomycin và cholestyramin có thể làm tăng thanh thảilorazepam tới khoảng 45% do làm gián đoạn vòng tuần hoàn gan - ruột.Lorazepam qua được hàng rào máu - não và nhau thai, thuốc cũng đượcphân bố vào sữa mẹ.Chỉ địnhÐiều trị các trạng thái lo âu, điều trị ngắn ngày tình trạng mất ngủ và trongcơn động kinh liên tục. Thuốc cũng được dùng như một thuốc tiền mê vàcũng được sử dụng trong các phác đồ chống nôn để kiểm soát triệu chứngbuồn nôn và nôn liên quan với hóa trị liệu ung thư.Chống chỉ địnhÐã có quá mẫn với benzodiazepin và với các dung môi pha chế dạng thuốctiêm (như polyethylenglycol, propylenglycol và alcol benzyl), glôcôm góchẹp cấp tính.Thận trọngNhững người đang dùng lorazepam không được vận hành các máy móc hoặctham gia vào các công việc nguy hiểm, không được lái xe có động cơ trongvòng 24 đến 48 giờ vì họ không thể tập trung được tốt. Sự dung nạp của họđối với rượu và các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác sẽ bị giảm.Những người bị bệnh thận hoặc bệnh gan ở mức độ nhẹ hoặc trung b ình chỉnên dùng lorazepam ở liều thấp nhất.Nguy cơ của sự phụ thuộc thuốc và cai thuốc:Phụ thuộc thuốc thường xảy ra sau khi dùng đều đặn các thuốcbenzodiazepin, ngay cả ở liều điều trị trong thời gia ...