Metrifonat

Tên chung quốc tế: Metrifonate. Mã ATC: P02B B01. Loại thuốc: Thuốc diệt giun sán. Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén 100 mg. Dược lý và cơ chế tác dụng Metrifonat là hợp chất phospho hữu cơ ban đầu được dùng làm thuốc diệt côn trùng, sau đó làm thuốc diệt giun sán. Những nghiên cứu lâm sàng trước đây cho thấy metrifonat có tác dụng chống một loạt các giun sán khác nhau, bao gồm sán máng, giun đũa, giun móc và giun tóc. Tuy nhiên, hiện nay thuốc này được dùng chủ yếu để chống sán...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Metrifonat MetrifonatTên chung quốc tế: Metrifonate.Mã ATC: P02B B01.Loại thuốc: Thuốc diệt giun sán.Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén 100 mg.Dược lý và cơ chế tác dụngMetrifonat là hợp chất phospho hữu cơ ban đầu được dùng làm thuốc diệtcôn trùng, sau đó làm thuốc diệt giun sán. Những nghiên cứu lâm sàng trướcđây cho thấy metrifonat có tác dụng chống một loạt các giun sán khác nhau,bao gồm sán máng, giun đũa, giun móc và giun tóc. Tuy nhiên, hiện naythuốc này được dùng chủ yếu để chống sán máng Schistosomahaematobium.Cơ chế tác dụng của metrifonat có lẽ là do thuốc được chuyển hóa một phầnthành dichlorvos là chất kháng cholinesterase rất mạnh. Cholinesterase củasán máng nhạy cảm với chất chuyển hóa này hơn cholinesterase của người.Mặc dù trước đây có những lo ngại vì độc tính tiềm tàng của thuốc, nhưngmetrifonat được dung nạp tốt và được sử dụng có hiệu quả và rộng rãi trongnhững chương trình kiểm soát giun sán ở cộng đồng.Dược động họcSau khi uống, metrifonat được hấp thu tốt. Nồng độ đỉnh trong huyết tươngcủa metrifonat là 30 micromol và của chất chuyển hóa có hoạt tínhdichlorvos là 0,3 micromol và đạt được trong vòng 1 giờ sau khi uống 1 liềumetrifonat (10 mg/kg). Nửa đời thải trừ của cả 2 thành phần này trong huyếttương là khoảng 1,5 giờ. Dichlorvos được chuyển hóa nhanh trong huyếttương bởi enzym arylesterase của sán máng. Metrifonat và dichlorvos bịphân giải mạch do thủy phân, dẫn đến bài tiết một lượng lớn dimetylphosphat. Thuốc được thải qua thận, chủ yếu ở dạng glucuronidat.Chỉ địnhMetrifonat được dùng trong điều trị nhiễm sán máng S. haematobium. Trongnhững chương trình điều trị công cộng, khi giá cả là yếu tố chính, metrifonatcó thể thích hợp hơn praziquantel.Chống chỉ địnhKhông được dùng cho người bệnh đang dùng các thuốc ức chế thần kinh cơloại khử cực như suxamethonium trong ít nhất là 48 giờ sau khi dùngmetrifonat.Thận trọngCần tránh dùng metrifonat ở những người mới tiếp xúc với các thuốc diệtcôn trùng hoặc các hóa chất khác dùng trong nông nghiệp mà có tác dụngkháng cholinesterase.Thời kỳ mang thaiChưa gặp trường hợp nào metrifonat gây quái thai hoặc gây độc cho phôithai, nhưng tốt hơn là nên hoãn việc điều trị cho tới sau khi sinh đẻ.Thời kỳ cho con búChưa có thông tin về metrifonat có bài tiết qua sữa hay không, nhưng tốthơn hết là các bà mẹ không nên dùng trong thời gian cho con bú.Tác dụng không mong muốn (ADR)Thường gặp, ADR >1/100Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đau bụng, nhức đầu, chóng mặt, mệt mỏi.Hiếm gặp, ADR Máu: Nồng độ enzym cholinesterase trong huyết tương và trong hồng cầu bịức chế tới mức gần như hoàn toàn trong huyết tương và 80% trong hồng cầu.Liều lượng và cách dùngNgười lớn và trẻ em: Một liều 7,5 mg/kg trong 3 đợt cách nhau 2 tuần. Ởhầu hết các nơi chỉ dùng một liều đơn độc 10 mg/kg, rồi sau đó thỉnh thoảngdùng nhắc lại ở những khoảng thời gian khác nhau (3, 6 hoặc 12 tháng).Tương tác thuốcMetrifonat kéo dài tác dụng giãn cơ của sucinylcholin.Ðộ ổn định và bảo quảnBảo quản dưới 25oC, tốt nhất là trong tủ lạnh.Quá liều và xử tríTrong những trường hợp ngộ độc metrifonat, atropin sulfat (đối với ngườilớn: 1mg, cứ 6 giờ 1 lần) được xem là chất giải độc đặc hiệu làm giảm nhẹcác triệu chứng của hoạt tính cholinergic.Thông tin qui chếMetrifonat có trong danh mục thuốc thiết yếu Việt Nam ban hành lần thứ 4năm 1999.