Nghiên cứu bán tổng hợp oroxylin A từ baicalin

Flavonoid là một nhóm sắc tố thực vật có vai trò rất lớn trong việc tạo ra màu sắc của nhiều loại hoa quả. Nhiều nghiên cứu gần đây cho thấy flavonoid có lẽ rất hữu ích trong việc điều trị và ngăn ngừa nhiều tình trạng bệnh lý của cơ thể. Bài viết Nghiên cứu bán tổng hợp oroxylin A từ baicalin.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Nghiên cứu bán tổng hợp oroxylin A từ baicalin Nghiên cứu bán tổng hợp oroxylin A từ baicalin Nguyễn Thị Hà1*, Lê Thành Nghị1, Trần Thanh Hà1, Nguyễn Minh Khởi1 Đỗ Thị Hà1, Bùi Thị Xuân2, Nguyễn Minh Hiếu3, Nguyễn Thị Sơn3 1 Viện Dược liệu 2 Trường Đại học Y Dược – ĐH Quốc gia Hà Nội 3 Trường Đại học Khoa học Tự nhiên - ĐH Quốc gia Hà Nội Summary Oroxylin A is a flavonoid that can be found in the medicinal plants Scutellaria baicalensis,Scutellaria lateriflora and Oroxylum indicum. It has been proved that oroxylin A possesses a broadspectrum of pharmacological functions as anti-cancer, neuroprotective, anti-coagulation, anti-allergy,anxiolytic and memory enhancement… In this study, we illustrated the synthesis of oroxylin Athrought two steps. The first step involved the esterification of the carboxy group of the sugar moietyand a highly selective base catalysed methylation of the phenolic group at C-6 position withoutaffecting the phenolic group at C-5 position using a methylating reagent to give 6′′-methyl-6-methoxybaicalin, the glucuronid part was cleaved from the aglycon using an acid mediated hydrolysis toobtain oroxylin A. The structure of compounds were identified by NMR and LC-ESI MS spectrum. Keywords: 6′′-methyl-6-methoxy baicalin, Oroxylin A, Oroxylum indicum, Scutellaria baicalensis. Đặt vấn đề Nó cũng có hoạt tính như một chất ức chế tái Flavonoid là một nhóm sắc tố thực vật có vai hấp thu dopamin, đồng thời cũng là một chấttrò rất lớn trong việc tạo ra màu sắc của nhiều điều biến dị ứng âm tính của benzodiazepin vớiloại hoa quả. Nhiều nghiên cứu gần đây cho thụ thể GABAA, có thể cải thiện trí nhớ ở chuộtthấy flavonoid có lẽ rất hữu ích trong việc điều trị bằng cách nâng cao mức độ yếu tố dinh dưỡngvà ngăn ngừa nhiều tình trạng bệnh lý của cơ thần kinh có nguồn gốc từ não (BDNF) ở vùngthể. Ngày nay nhiều loại thực phẩm, nước trái hải mã. Ngoài ra còn được biết đến có các hoạtcây, thảo mộc và mật ong có những tác động động chống tạo mạch, chống viêm và chốngdược lý do chúng có liên quan trực tiếp đến xâm lấn di căn trong điều trị ung thư. Một nghiênthành phần flavonoid. Oroxylin A là một cứu về tác dụng chống virus của oroxylin A choflavonoid phổ biến trong tự nhiên, có thể tìm từ thấy oroxylin A có tác dụng chống hô hấp hoạtdễ hoàng cầm (Scutellaria baicalensis) và núc động của virus hợp bào [2], tác dụng chống khốinác (Oroxylum indicum), có tiềm năng chống u trên dòng tế bào ung thư cổ tử cung HeLa ởviêm, ức chế quá trình giảm lipopolysaccharid người trên in vitro và in vivo. Điều này thể hiệnNOS và COX-2 thông qua sự biểu hiện bởi sự khi chuột được điều trị bằng oroxylin A đã giảmhoạt hóa của yếu tố hạt nhân B [1]. đáng kể kích thước và trọng lượng khối u so với đối chứng [3]. Các nghiên cứu cũng chỉ ra, khi sử dụng oroxylin A sẽ dẫn đến sự giảm phosphorylChịu trách nhiệm: Nguyễn Thị Hà hoạt hóa do PMA gây nên. Những kết quả nàyEmail: nguyenthihavdl2005@gmail.comNgày nhận: 15/11/2021 chứng minh tiềm năng của oroxylin A như mộtNgày phản biện: 16/12/2021 thuốc thử ức chế EPCR [4]. Năm 2016,Ngày duyệt bài: 24/02/2022 Hongjuan Huang và CS. kết luận rằng oroxylin ATẠP CHÍ Y DƯỢC HỌC SỐ 42 - THÁNG 2/2022 41có tiềm năng bảo vệ thần kinh trên in vitro và thể kết quả nghiên cứu tổng hợp oroxylin A thônghiện khả năng ức chế H2O2 do quá trình oxy hóa qua ba giai đoạn đi từ nguyên liệu đầu làgây ra, ngoài ra nó còn có tiềm năng trong việc baicalein với hiệu xuất toàn bộ quy trình là 53%.ức chế tế bào ung thư da trên in vivo [5, 6]. Để cải tiến phương pháp nghiên cứu cũng như Mặc dù có phổ hoạt tính sinh học khá rộng tiếp tục nâng cao được hiệu suất của quy trìnhtuy nhiên hàm lượng của hoạt chất này trong tự tổng hợp oroxylin A, chúng tôi tiến hành đi từnhiên lại rất thấp, chiếm khoảng 0,0124 % nguyên liệu đầu là baicalin một nguyên liệuoroxylin A có trong dược liệu hoàng cầm được chứa khoảng 10% trong rễ hoàng cầm(Scutellaria baicalensis) ...