Nghiên cứu bán tổng hợp Troxerutin từ Rutin ở quy mô phòng thí nghiệm

Troxemtin có ý nghĩa quan trọng trong điều trị suy tĩnh mạch mãn tính - một bệnh lý nguy hiểm và ngày càng trở nên phổ biến hơn ở nước ta cũng như trên thế giới. Troxemtin là hỗn hợp các dẫn xuất rutin hydroxyethyl hóa có chứa tối thiểu 80% tri-(hydroxyethyl) rutin, ngoài ra còn có dẫn xuất mono, bis, tetra-(hydroxyethyl) rutin. Trong nghiên cứu này, tác giả đã tiến hành khảo sát các yếu tổ ảnh hưởng đến quy trình bán tổng hợp Troxerutin từ Rutin với tác nhân alkyl hóa là etylen-oxid để đưa ra quy trình bốn tổng hợp Troxerutin ở quy mô phòng thí nghiệm.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Nghiên cứu bán tổng hợp Troxerutin từ Rutin ở quy mô phòng thí nghiệm luận viên nén amoxicỉlin giải phóng kéo dài trong USP 36 được lựa chọn là công thức cuối cùng. Thành phần Cống thức vi cầu mẫu F13 cho ỊQOml dịch: _________________*___' Amoxiciỉin trihydrat... 5,0 gam HPMC K100M....... 0,1 qam Aerosil.................... 0,4 gam PEO 5.................... 0,05 qam Natri alqinat............. 1,3 gam Nước vừa đủ............. 100 ml Tiên hành nhỏ giọt hôn hợp vào: Môi trường nhỏ giọt: dung dich calci clorid 10% phối hợp chitosan 0,1%. Thời gian ngâm vi cầu: 15 phút Nhiệt đô say: 45 C, sấy đến độ ẩm < 3% KẾT LUẬN “Can Helicobacter pylori Invade human gastric Nghiên cứu đã xây dựng được công thức bào chế mucosa: an in vivo study using electron microscopy, vi cầu AMOX kết dính sinh học tại dạ dày. Việc kết immunohistochemical methods, and real-time hợp các polyme KDSH gồm nairi aiginat 1,3% - HPMC polymerase chain reaction”, J. Clin. Gastroenterol, K100M 0,1% - PEO 0,05% và bao chitosan đã giúp cải 44(6), pp. 416-422. thiện Khả năng KDSH (lực KDSH ỉn vitro đạt 0,17 N và 4. Nailasamy V., Ramanathan s. (2012), Role of khả năng KDSH in vivo rất cao (írên 88% vi cầu bám novel drug delivery systems in stomach specific anti dính tại dạ dày sau 6 giờ)) cũng như độ ổn định của Helicobacter pylori therapy. Journal o f Phamarcy dược chất (cáo hơn 1,21 lần so với AMOX nguyên research, 5 (2), pp. 1165-1168. liệu) trong môi trường dịch dạ dày. Mâu vi cầu bào chế 5. Lin YH, Chung CK, Chen CT, Liang HF, Chen ỉheo công thức lựa chọn còn có khả năng kiểm soát SC, Sung HW (2009), “ Development of pH-responsive giải phóng dược chất Kéo dài (sau 5 giờ có 87,43% chitosan/heparin nanoparticles for stomach-specific íượng dược chấỉ giải phóng). anti-Helicobacter pylon therapy, Biomaterials, 30, pp. TAI L1ẸU THAM KHẠO 3332-3342. 1. Arora s., Bisen G., and Budhiraja R. (2012), 6. Patroneiia CK, Vanek i, Bowen JC (1988), “in Mucoadhesive and muco-peneỉrating delivery vivo measurement of gastric mucus pH in canines: systems for eradication of Helicobacter pylori, Asian J effect of high luminal acidity and prostaglandin E2, Pharmaceutics, 6(1), vol.6, pp.18-30. Gastroentemlogy, 95(3), pp.612-618. 2. De Boer W.A. and Tytgat G.N. (2000), “Regular 7. Turnberg LA, Ross IN. (1984), “Studies of the review: treatment of Helicobacter pylori infection, BMJ, pH gradient across gastric mucus”, Scand J 320(7226), pp. 31-34. Gastroenterol Suppl, 92, pp 48-50. 3. Ozbek A., Ozbek E „ Dursun H., et al. (2010), 8. USp 36, pp. 711-712. NGHIÊN CỨU BÁN TỎNG HỢP TROXERUTIN TỪ RUTIN Ở QUY MỘ PHÒNG THÍ NGHIỆM Tác giả: Nguyễn Thị Hoàng Anh (Khoa D ược - Trường Cao đẳng Y tế Thái Bình) Giáo viên hướng dẫn: PGS.TS Nguyễn Đinh Luyện (BM Công nghiệp dư ợ c- Trường ĐH Dược Hà Nội)' Ths. Giang Thị Thu Hà (Phòng Đào tạo và NCKH-Trư ờ n g CĐ Y tế Thái Bình) TÓM TẮT Troxemtin có ý nghĩa quan trọng trong điều trị suy tĩnh mạch mãn tính - một bệnh lý nguy hiềm và ngày càng trở nên phổ biến hơn ở nước ta cũng như trên thế giới. Troxemtin là hỗn hợp các dẫn xuất mtin hydroxỳéthyl hóa có chứa tối thiểu 80% trí-(hydroxyethyl) rutin, ngoài ra còn có ơẫn xuất mono, bis, tetra-(hydroxyethyl) rutin. Trong nghiên cứu này, chúng toi đã tiến hành khảo sốt câc yếu tổ ảnh hưởng đến quy trình bán tổng hợp Troxerutin từ Rutin với tác nhân alkyl hóa là etylen-oxid để đưa ra quy trình bốn tổng hợp Troxerutin ở quỳ mồ phòng thí nghiệm. Sản phẩm tổng hợp từ quy trình đã được tiến hành kiểm nghiệm xác định tỉ lệ thành phần bằng HPLC, khẳng định cẩu trúc hóa học bằng các phương pháp phổ, định lượng sản phẩm bằng phương phốp đo quang. Ket quà kiểm nghiệm cho thấy sản phầm từ quy trình cô: hàm lượng troxerutin trong mẫu đạt 97,42 tính theo khối lượng đã làm khô; trong đó tỉ lệ trì-(hydroxyethyl)-njtin: 97,25% đạt tiêu chuẩn Dược điển Anh 2010. Nhóm nghiên cứu h i vọng đây kết quả ban đầu để tiếp tục nghiên cứu triển khai ở quy mô lớn hơn để có thể đưa vào sản xuất Troxerutin ở Việt Nam. TừkhóaiTroxeruíin SUMMARY THE SYNTHESIS OF TROXERUTIN FROM RUTIN IN A LABORATORY SCALE Author: Nguyen Th ...