Nghiên cứu bào chế gel vi nhũ tương rutin

Bài viết Nghiên cứu bào chế gel vi nhũ tương rutin được thực hiện nhằm mục tiêu xây dựng công thức và đánh giá một số tính chất của gel vi nhũ tương chứa rutin, làm tiền đề phát triển dạng thuốc dùng ngoài chứa rutin điều trị suy giãn tĩnh mạch.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Nghiên cứu bào chế gel vi nhũ tương rutin Nghiên cứu bào chế gel vi nhũ tương rutin Nguyễn Đức Hạnh*, Đỗ Thị Thúy An Khoa Dược, Đại học Y Dược Thành phố Hồ Chí Minh Summary Rutin has been reported to be effective in the treatment of varicose veins. The aim of this study was to develop a rutin microemulsion-based gel formulation for topical delivery. The solubilities of rutin in different excipients were investigated for excipient screening. The pseudo-ternary phase diagrams were developed and the best microemulsion formulation was selected based on the transparency and rutin loading capacity. The gelling excipients were evaluated for their ability to form gels with suitable appearance and the desired viscosity. The selected microemulsion formulation contained Maisine CC, Cremophor RH40, Transcutol P and water at the ratios of 10 %, 22.5 %, 7.5 % and 60 %, respectively. The droplet size of the microemulsion was 22.79 nm with a PDI of 0.152. Sepimax Zen was chosen as gelling agent at a ratio of 0.5 % (w/w). The rutin microemulsion gel was found to possess a pseudoplastic rheology. Keywords: Rutin, microemulsion, gel, topical delivery. Đặt vấn đề Đối tượng và phương pháp Rutin là một flavonol có tác dụng làm giảm nghiên cứu tính thấm và tăng tính bền thành mạch, được Đối tượng và nguyên liệu nghiên cứu ứng dụng hiệu quả trong điều trị các triệu chứng Rutin (độ tinh khiết 99 %) từ nhà sản xuất của bệnh suy giãn tĩnh mạch [1, 2]. Ngoài ra, rutin Biopurify Phytochemicals (Trung Quốc). Maisine còn có tác dụng chống oxy hóa mạnh, kháng CC, Capryol 90, Labrafac Lipophile, Labrafac PG, viêm, kháng khuẩn, kháng khối u [3] ... Labrafac CC, Plurol Oleique CC497, Labrasol, Đối với bệnh lý suy giãn tĩnh mạch, dạng Transcutol P từ nhà sản xuất Gattefossé (Sant- dùng trên da giúp hoạt chất rutin hiện diện lâu Priest, Pháp). Cremophor RH40, Cremophor EL, hơn và tác động trực tiếp tại vị trí mong muốn. Lutrol E400, Miglyol 812N, Pluracare L64G từ Vì vậy, việc nghiên cứu dạng bào chế dùng trên nhà sản xuất BASF (Ludwigshafen, Đức). Tween da chứa hoạt chất rutin là cần thiết. 80, dầu đậu nành từ nhà sản xuất Sigma-Aldrich Tuy nhiên, nhiều nghiên cứu cho thấy rutin có (Mỹ). Sepinov EMT10 và Sepimax Zen từ nhà độ tan trong nước thấp [4, 5]. Dạng bào chế gel vi sản xuất Seppic (Pháp). Methyl salicylat từ nhà nhũ tương đã được ứng dụng trong nhiều nghiên sản xuất Seqens (Pháp). cứu và đã được chứng minh có khả năng cải Phương pháp nghiên cứu thiện độ tan của hoạt chất, làm giảm tính đối Sàng lọc tá dược cho hệ vi nhũ tương kháng của lớp sừng, giúp dẫn thuốc thấm tốt hơn rutin vào da. Vì vậy, nghiên cứu được thực hiện nhằm Phương pháp xác định độ tan của rutin trong mục tiêu xây dựng công thức và đánh giá một số các tá dược: Cho một lượng dư rutin vào các tính chất của gel vi nhũ tương chứa rutin, làm eppendorf chứa 1 ml tá dược, lắc ở nhiệt độ tiền đề phát triển dạng thuốc dùng ngoài chứa phòng trong vòng 48 giờ trên máy lắc LabQuake rutin điều trị suy giãn tĩnh mạch. (Barnstead, Thermolyne) với tốc độ quay 30 vòng/phút. Lọc qua màng lọc 0,22 μm vào eppendorf, thu được các dung dịch rutin bão Chịu trách nhiệm: Nguyễn Đức Hạnh hòa trong tá dược. Các dung dịch bão hòa sau Email: duchanh@ump.edu.vn đó được pha loãng bằng dung môi ethanol đến Ngày nhận: 30/9/2021 nồng độ thích hợp. Lọc mẫu qua màng lọc 0,22 Ngày phản biện: 25/10/2021 μm và định lượng rutin trong các mẫu tá dược Ngày duyệt bài: 25/01/2022 56 TẠP CHÍ Y DƯỢC HỌC SỐ 40 - THÁNG 1/2022 bằng phương pháp sắc ký lỏng hiệu năng cao phân tán của vi nhũ tương không chứa rutin và (máy HPLC Azura, Knauer, Đức). vi nhũ tương chứa rutin. Các dầu được khảo sát gồm: Maisine CC, Độ bền vật lý: Độ bền vật lý của vi nhũ tương Capryol 90, Labrafac CC, Labrafac PG, Labrafac được đánh giá thông qua phương pháp sốc Lipophile, Miglyol 812N, dầu đậu nành và methyl nhiệt và phương pháp ly tâm. salicylat. Các chất diện hoạt được khảo sát gồm: Phương pháp sốc nhiệt: Cho 1 g vi nhũ Cremophor EL, Cremophor RH40, Tween 80, ...