Nghiên cứu bào chế hệ tiểu phân nano của rutin

Đề tài nghiên cứu tiến hành bào chế hệ tiểu phân nano của rutin, tạo nhũ tương và đồng nhất hóa với thiết bị Ultra-Turrax và siêu âm, kích thước và dãy phân bố kích cỡ của tiểu phân được chụp với kính hiển vi điện tử truyền qua và nhiễu xạ laser, định lượng rutin bằng sắc ký lỏng hiệu năng cao detector PDA, bước sóng 255 nm.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Nghiên cứu bào chế hệ tiểu phân nano của rutinY Học TP. Hồ Chí Minh * Tập 15 * Phụ bản của Số 1 * 2011Nghiên cứu Y họcNGHIÊN CỨU BÀO CHẾ HỆ TIỂU PHÂN NANO CỦA RUTINTrương Công Trị*, Khưu Mỹ Lệ*, Nguyễn Minh Đức*TÓM TẮTMục tiêu: Nghiên cứu bào chế hệ tiểu phân nano của rutin.Phương pháp nghiên cứu: Tạo nhũ tương và đồng nhất hóa với thiết bị Ultra-Turrax và siêu âm. Kíchthước và dãy phân bố kích cỡ của tiểu phân được chụp với kính hiển vi điện tử truyền qua và nhiễu xạ laser.Định lượng rutin bằng sắc ký lỏng hiệu năng cao detector PDA, bước sóng 255 nm.Kết quả: Đã xây dựng công thức và quy trình bào chế tiểu phân nano rutin bằng phương pháp đã nêu trên.Bằng thiết bị TEM và LB 550, đã đo đạc được kích thước và dãy phân bố kích thước hạt là từ 66,6 nm đến 339,3nm. Lượng hoạt chất được nhũ hóa chiếm 1,3% so với tổng lượng lipid.Kết luận: Kết quả cho thấy có thể bào chế tiểu phân nano rutin bằng phương pháp tạo nhũ tương và đồngnhất hóa với thiết bị Ultra-Turrax và siêu âm.Từ khóa: Rutin, tiểu phân nano, TEM.ABSTRACTFORMULATION OF RUTIN LIPID NANOPARTICLESTruong Cong Tri, Khuu My Le, Nguyen Minh Duc* Y Hoc TP. Ho Chi Minh * Vol. 15 - Supplement of No 1 - 2011: 559 - 564Objectives: The aim of the study was to prepare rutin lipid nanoparticles.Methods: Rutin nanoparticles were prepared by emulsification and homogenization with Ultra-Turrax andultrasound. Particle size and distribution were analysed by transmission electron micrography and laserdiffraction. HPLC was used to determine the quantity of rutin at a wavelength of 255 nm.Results: Nanoparticles were successfully prepared by emulsification and homogenization. The particle sizeand distribution ranged from 66,6 nm to 339,3 nm. Quantity of emulsified rutin is about 1,3% of total lipid.Conclusions: The present results provided evidence that rutin nanoparticles could be prepared byemulsification and homogenization with Ultra-Turrax and ultrasound.Keywords: Rutin, nanoparticles, TEM.ĐẶT VẤN ĐỀNhiều hoạt chất có tác dụng trị liệu nhưng íttan nên sinh khả dụng kém. Nồng độ thuốctrong máu không ổn định cũng là một yếu tốlàm thay đổi hiệu quả điều trị. Vấn đề cải thiệnsinh khả dụng và kiểm soát tốc độ phóng thíchhoạt chất để nâng cao hiệu quả điều trị, giảm tácdụng phụ là điều rất cần thiết.Từ đó, các cải tiến về kỹ thuật bào chế,nhất là việc sử dụng chất mang có kích thước*Khoa Dược – Đại Học Y Dược TP.HCMTác giả liên lạc: GS. TS. Nguyễn Minh ĐứcChuyên Đề Dược Khoarất nhỏ, hệ tiểu phân nano, đã được nghiêncứu. Lợi thế của tiểu phân nano là chúng đóngvai trò như một hệ thống phân phối, mang cáchoạt chất kém tan trong nước vượt qua hàngrào sinh học của cơ thể(1). Hơn nữa, khi kíchthước giảm đi, độ tan của các hoạt chất kémtan được cải thiện đáng kể(3). Ngoài ra, tiểuphân nano còn có thể kiểm soát tốc độ phóngthích theo thời gian nên hạn chế được tìnhtrạng nồng độ hoạt chất trong huyết tươngkhông ổn định. Hệ tiểu phân nano lipid đangĐT: 0908989865Email: ducng@hcm.vnn.vn559Nghiên cứu Y họcY Học TP. Hồ Chí Minh * Tập 15 * Phụ bản của Số 1 * 2011thu hút sự chú ý của các nhà khoa học nhờ lợithế có thể dễ dàng nâng cỡ lô trên quy môcông nghiệp(4,6), ít độc tính(7) và kiểm nghiệmđược các chỉ tiêu chất lượng sản phẩm(5).Nhằm bước đầu ứng dụng kỹ thuật mớitrong bào chế dược phẩm, nhất là đối với dượcphẩm chứa hoạt chất kém tan từ dược liệu,chúng tôi tiến hành đề tài “Nghiên cứu bào chếhệ tiểu phân nano của rutin”.Mục tiêuMục tiêu của đề tài nhằm bào chế hệ tiểuphân nano của rutin và phân tích các tính chấtcủa tiểu phân bằng các thiết bị phù hợp.ĐỐI TƯỢNG - PHƯƠNG PHÁP NGHIÊN CỨUĐối tượngNguyên vật liệuRutin (Ban NCKH, Việt Nam), hỗn hợp acidcapric và acid caprylic (Labrafac CC - Gattefossé- France), glycerin behenat (Compritol Gattefossé - France), stearoyl macrogolglycerid(GelucireGattefosséFrance),phosphatidylcholin (Lipoid GMBH - Germany)và các dung môi, hóa chất cần thiết khác đạt tiêuchuẩn nhà sản xuất.Trang thiết bịMáy đồng hóa (Ultra-Turrax - Germany), bểsiêu âm (Sonorex - Germany), kính hiển vi điệntử truyền qua (JEM 1400 - Jeol - Japan), máy đophân bố kích cỡ hạt (LB 550 - Horiba Jobin Yvon- Mỹ), máy HPLC (Shimadzu LC-10AD - Nhật).Phương pháp nghiên cứuThiết lập công thứcTiến hành xây dựng công thức bào chế tiểuphân nano bằng phương pháp tạo nhũ tương vàđồng hóa bằng thiết bị Ultra-Turrax và siêuâm(2,9). Khảo sát thành phần công thức, từ đóchọn công thức phù hợp nhất để nang hóa rutin.Quy trình bào chếHòa tan các chất hoạt động bề mặt vào nướcở 70oC, khuấy pha nước bằng Ultra-Turrax vớitốc độ 10.000 vòng / phút (5 phút). Đun pha dầu560lên 70oC, phối hợp pha dầu vào pha nước bằngUltra-Turrax với tốc độ 10.000 vòng / phút (5phút). Tăng tốc độ khuấy lên 20.000 vòng/phút(5 phút), tiếp tục siêu âm nhũ tương (5 phút).Kết tinh hạt bên trong tiểu phân ở nhiệt độphòng (30oC)(8).Đánh giá một số tính chất của tiểu p ...