Nghiên cứu công thức và quy trình bào chế viên bao tan trong ruột rabeprazol natri 20 mg

Đề tài "Nghiên cứu công thức và quy trình bào chế viên bao tan trong ruột rabeprazol natri 20mg" với mục tiêu xây dựng công thức và quy trình bào chế viên bao tan trong ruột rabeprazol natri 20 mg (RBPZ). Mời các bạn cùng tham khảo bài viết.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Nghiên cứu công thức và quy trình bào chế viên bao tan trong ruột rabeprazol natri 20 mgY Học TP. Hồ Chí Minh * Tập 18 * Phụ bản của Số 2 * 2014Nghiên cứu Y họcNGHIÊN CỨU CÔNG THỨC VÀ QUY TRÌNH BÀO CHẾ VIÊN BAO TANTRONG RUỘT RABEPRAZOL NATRI 20 MGLê Tuấn Tú*, Huỳnh Văn Hóa*TÓM TẮTMục tiêu: Xây dựng công thức và quy trình bào chế viên bao tan trong ruột rabeprazol natri 20 mg (RBPZ).Phương pháp: Điều chế viên nhân bằng phương pháp dập thẳng hoặc xát hạt ướt. Lớp bao lót hypromelose(HPMC) hoặc ethylcelulose (EC) và lớp bao tan trong ruột Eudragit L-100 55 được thăm dò để tìm ra hệ bao phùhợp nhất. Nâng cấp lên cỡ lô 20000 viên. Quy trình định lượng RBPZ trong chế phẩm và trong thử nghiệm độhòa tan được tiến hành theo tiêu chuẩn cơ sở và được thẩm định theo quy định hiện hành. Chế phẩm được theo dõiđộ ổn định trong điều kiện lão hóa cấp tốc và điều kiện dài hạn theo quy định của ASEAN.Kết quả: Công thức viên nhân gồm tá dược ổn định B, manitol, L-HPC với tỷ lệ thích hợp. Phương pháp xáthạt ướt với ethanol 96% được lựa chọn, sử dụng hệ HPMC làm lớp bao lót và hệ Eudragit L100-55 làm lớp baotan trong ruột. Quy trình định lượng RBPZ trong chế phẩm và trong thử nghiệm độ hòa tan được xây dựng vàthẩm định đạt yêu cầu. Chế phẩm đạt các tiêu chuẩn cơ sở đề ra.Kết luận: Đã nghiên cứu thành công công thức và quy trình bào chế viên bao tan trong ruột RBPZ 20 mgđạt tiêu chuẩn cơ sở.Từ khóa: Rabeprazol natri, bao tan trong ruột, Eudragit L-100ABSTRACTFORMULATION AND MANUFACTURING PROCESS OF ENTERIC COATED TABLET OFRABEPRAZOLE SODIUM 20 MGLe Tuan Tu, Huynh Van Hoa* Y Hoc TP. Ho Chi Minh * Vol. 18 - Supplement of No 2 - 2014: 1 - 6Objective: Formulation and manufacturing process of enteric coated tablet of rabeprazole sodium 20 mg(RBPZ).Method: Core tablet was prepared by direct compression or wet granulation process. Seal coating layer:hypromelose (HPMC) or ethylcelulose (EC); enteric coating layer Eudragit L-100 55 were studied to find outsuitable coating system. Batch size was scaled-up to 20000 tablets. The quantitative procedures in finishedproduct and in dissolution testing were carried out as proposed in-house specification and was validated accordingto current guidelines. Stability study in accelerated and long - term conditions were carried out according toASEANs guideline.Results: Basic formulation of core tablet comprised stabilisant B, mannitol, L-HPC with suitable proportion.Wet granulation process with ethanol 96% was chosen, HPMC was used as seal coating layer and EudragitL100-55 was used as enteric coating layer. The quantitative procedures in finished product and in dissolutiontesting were validated and met all requirements. Products were complied with proposed in-house specification.Conclusion: Formulation and manufacturing process of enteric coated tablet of RBPZ 20 mg weresuccessfully established. The finished products were complied with proposed in-house specifications.Keywords: Rabeprazole sodium, enteric coat, Eudragit L-100.* Khoa Dược, Đại học Y Dược TP. Hồ Chí MinhTác giả liên lạc: PGS. TS. Huỳnh Văn Hóa - ĐT: 38295641 – 109 - Email: huynhvanhoa_bc@yahoo.comChuyên Đề Dược Học1Y Học TP. Hồ Chí Minh * Tập 18 * Phụ bản của Số 2 * 2014Nghiên cứu Y họcĐẶT VẤN ĐỀThuốc ức chế bơm proton (PPI) là nhómthuốc hiệu quả nhất trong việc điều trị các bệnhloét dạ dày tá tràng, trào ngược dạ dày thựcquản. Trong các PPI, rabeprazol natri (RBPZ) cóưu điểm vượt trội do được hoạt hóa và khởi pháttác động nhanh nhất. RBPZ không ổn định trongdịch vị ở dạ dày vì vậy phải điều chế dưới dạngviên bao tan trong ruột. Tuy nhiên điều khókhăn gặp phải là RBPZ kém bền với ẩm và nhiệt(4). Mục tiêu của đề tài là nghiên cứu công thứcvà quy trình bào chế viên bao tan trong ruộtRBPZ 20mg.NGUYÊN LIỆU VÀ PHƯƠNG PHÁPNguyên liệuRBPZ (Ấn Độ) đạt tiêu chuẩn nhà sản xuất(NSX), các tá dược đạt tiêu chuẩn Dược điển vàNSX. Các hóa chất và dung môi đạt tiêu chuẩndành cho phân tích.Phương phápXây dựng công thức và quy trình bào chế viênbao tan trong ruột RBPZ 20mgCông thức viên nhântương đối 75% ± 5%. Tại thời điểm 2 và 4 tuần,các mẫu viên đạt yêu cầu về cảm quan sẽ đượctiến hành đánh giá độ giảm hàm lượng(5).Độ giảm hàm lượng = hàm lượng t0 - hàmlượng t2 tuần hoặc 4 tuầnĐộ hòa tanCác viên đạt yêu cầu về tính ổn định sẽ đượckiểm tra độ hòa tan.Nhằm đánh giá khách quan, viên nghiên cứusẽ được thử nghiệm song song với biệt dượcPariet® 20.Công thức bao(2)Lớp bao bảo vệ: hệ HPMC hoặc hệ EC, tỉ lệtăng khối lượng: 2% hoặc 3%.Lớp bao tan trong ruột: Eudragit L100-55, tỉlệ tăng khối lượng 10%.Thẩm định quy trình định lượng RBPZtrong chế phẩm và thử nghiệm độ hòa tanRBPZ trong chế phẩm được định lượng bằngphương pháp HPLC ở bước sóng 280 nm vàđược thẩm định về độ đặc hiệu, tính tuyến tính,độ chính xác và độ đúng.RBPZ2010,5%Tá dược ổn định20 – 8010,5 - 42%Tá dược độnvừa đủvừa đủTá dược dính4 ...