Nghiên cứu tổng hợp và hoạt tính sinh học các dẫn xuất 4-arylpyridinaza-14-crown-4-ether

Với các đặc điểm ưu việt của phản ứng ngưng tụ đa tác nhân như đa dạng về cấu tạo của các chất ban đầu, tiết kiệm thời gian, hóa chất so với việc tổng hợp truyền thống, tác giả đề xuất việc tổng hợp các dẫn xuất azacrao ete mới, chứa đồng thời hệ dị vòng crao ete và vòng pyridin bằng phản ứng ngưng tụ đa tác nhân. Hướng nghiên cứu là phương pháp khả thi và hỗ trợ đắc lực trên con đường tìm kiếm các hợp chất mới có hoạt tính sinh học hữu ích.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Nghiên cứu tổng hợp và hoạt tính sinh học các dẫn xuất 4-arylpyridinaza-14-crown-4-ether Nghiên cứu tổng hợp và hoạt tính sinh học các dẫn xuất 4-arylpyridinaza-14-crown-4-ether Nguyễn Thị Thanh Phượng Trường Đại học Khoa học Tư nhiên Luận văn ThS. Chuyên ngành: Hóa hữu cơ; Mã số: 60 44 01 14 Người hướng dẫn: TS. Lê Tuấn Anh Năm bảo vệ: 2013Keywords: Hoạt tính sinh học; Nghiên cứu tổng hợp; Dẫn xuất; 4-arylpyridinaza-14-crown-4-etherContentMỞ ĐẦU Hóa học azacrao ete được bắt đầu từ những năm 1960, khi nhà hóa học Pedersen, tậpđoàn Dupont phát minh và lần đầu tiên tổng hợp được hơn 60 dẫn xuất crao ete với số lượng oxytừ 4 tới 20 nguyên tử, kích thước của vòng crao từ 12 đến 60 cạnh. Với các kết quả này,Pedersen đã được trao giải thưởng Nobel vào năm 1987. Kể từ đó đến nay, hóa học azacrao etekhông ngừng phát triển, ứng dụng vào mọi mặt của đời sống. Hiện nay, các dẫn xuất crao ete cóchứa đồng thời tiểu dị vòng nitơ hiện đang là hướng nghiên cứu mới, thu hút sự quan tâm củacác nhà khoa học. Trong số đó, dẫn xuất azacrao ete có chứa đồng thời vòng crao ete và dị vòngpyridin là một mục tiêu quan trọng của các nhà tổng hợp hữu cơ, trên con đường tìm kiếm cáchợp chất mang hoạt tính sinh học quý giá bởi họ hy vọng rằng, dược tính quý báu của nhânpyridin [1] sẽ góp phần tạo cho các sản phẩm crao ete có tiềm năng ứng dụng cao trong dượcphẩm và y học. Từ những năm 1990, cùng với sự phát triển mạnh mẽ của hóa học tổ hợp, các phản ứngngưng tụ đa tác nhân (MCR) đã góp phần xây dựng và phát triển những thư viện chất mới, cócấu tạo phân tử đa dạng, hoạt tính sinh học phong phú cũng như hiệu quả sử dụng cao. Với cácđặc điểm ưu việt của phản ứng ngưng tụ đa tác nhân như đa dạng về cấu tạo của các chất banđầu, tiết kiệm thời gian, hóa chất so với việc tổng hợp truyền thống, chúng tôi đề xuất việc tổnghợp các dẫn xuất azacrao ete mới, chứa đồng thời hệ dị vòng crao ete và vòng pyridin bằng phảnứng ngưng tụ đa tác nhân. Hướng nghiên cứu là phương pháp khả thi và hỗ trợ đắc lực trên conđường tìm kiếm các hợp chất mới có hoạt tính sinh học hữu ích. Với các mục tiêu trên, chúng tôi tiến hành triển khai đề tài: “Nghiên cứu tổng hợp vàhoạt tính sinh học các dẫn xuất 4-arylpyridinaza-14-crown-4-ether” dựa trên phản ứngngưng tụ đa tác nhân.ReferencesTiếng Việt 1. Lê Tuấn Anh (dịch năm 2010), Cơ sở hóa học hữu cơ của thuốc hóa dược (A. T. Soldatenkov, N. M. Kolyadiana, I. V. Shendrik), NXB Đại học Quốc Gia, Hà Nội, tr.118-125 2. Nguyễn Minh Thảo (2001), Tổng hợp hữu cơ, NXB Đại học Quốc Gia Hà Nội, Hà Nội 3. Phan Tống Sơn, Trần Quốc Sơn, Đặng Như Tại (1980), Cơ sở hóa học hữu cơ, NXB Đại học và trung học chuyên nghiệp, Hà Nội.Tiếng Anh 4. A. N. Levo, V. M. Strokina, A. I. Komarova, Le Tuan Anh, and A. T. Soldatenkov (2006), „„Synthesis of dibenzoazacrown ethers including a γ-piperidone moiety‟‟, Chemistry of Heterocyclic Compounds, Vol. 42, No. 1. 5. A. H. Shamroukh, A. E. Rashad, H. H. Sayed (2005), Phosphorus, Sulfur, Silicon Related, Elements 180, pp.2347-2360. 6. A. F. Rosa, A. R. Rebelo, G. M. Nascimento (2003), „„Synthesis of new indolecarboxylic acids related to the plant hormone indoleacetic acid‟‟, Journal of the Brazilian Chemical Society 14. 7. A. Strecker , Liebigs Ann (1850)Chem., 75, 27 8. Abdeimadjid Debache, Wassima Ghalen, Raounf Boulcina, Ali Belfitah (2009), „„An efficient one- step synthesis of 1,4-dihydropyridins via a triphenylphosphine- catalyzed tree- component Hanztsch reaction under mild conditions‟‟, Tetrahedron Letters, No.50, pp.5248–5250. 9. Bikash Karmakar, Julie Banerji (2011), „„A component pot and atom- efficient synthesis of Betti bases over MgO involving a modified Mannich type reaction‟‟, Tetrahedron Letters, 52, pp.4957–4960. 10. Blicke, F. F. Org. React. 1942. 11. Chuong Hong Hieu, Le Tuan Anh, A. N. Levov, E. V. Nikitina, and A. T. Soldatenkov (2009), „„ Synthesis off the first dibenzo(perhydrotriazino)-aza-14-crown-4-ethers‟‟, Chemistry of Heterocyclic Compounds, Vol. 45, No.11. 12. D. Guerin, R. Carlier, M. Guerro, D. Lorcy (2003), “Crown-ete annelated dithiazafulvalenes”, Tetrahedron, 59, pp.5273-5278.13. D. W. Kim, C. S. Kim, J. S. Jeon, J. S. Kim and N. S. Lee (1999) “Separation of lithium izotopes by N4S2 azacrown ion exchanger”. Journal of Radioanalytical and Nuclear Chemistry, No 241, pp.379-382.14. Fatemeh Tamaddon, Somayeh Moradi (2013), „„Controllable selectivity in Biginelli and Hanztsch reaction using nano ZnO as a structure base catalyst‟‟, Journal of Molecular Catalysis A: Chemical 370, pp.117- 122.15. Fernado Alonso, Sofia L. Acebedo, Andrea C. Bruttomesso, Javie A. Ramirez (2008), „„Synthesis ...