Nghiên cứu xây dựng công thức viên nén phân tán nhanh domperidon

Nghiên cứu này được thực hiện nhằm xây dựng công thức viên nén rã nhanh doperidon đạt các tiêu chuẩn cơ lý chung cho viên nén và đạt tiêu chuẩn về thời gian rã theo quy định của WHO. Mời các bạn cùng tham khảo bài viết để nắm rõ nội dung chi tiết.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Nghiên cứu xây dựng công thức viên nén phân tán nhanh domperidon Y Học TP. Hồ Chí Minh * Tập 15 * Phụ bản của Số 1 * 2011 Nghiên cứu Y học NGHIÊN CỨU XÂY DỰNG CÔNG THỨC VIÊN NÉN PHÂN TÁN NHANH DOMPERIDON Lê Thanh Thảo Nguyên*, Chung Khang Kiệt*, Lê Hậu*, Đỗ Quang Dương* TÓMTẮT Mục tiêu: Viên nén phân tán nhanh là dạng thuốc mới có khả năng phân tán trong nước trong thời gian không quá 3 phút để tạo ra dạng hỗn dịch uống phù hợp cho trẻ em, người cao tuổi đồng thời làm tăng sinh khả dụng của dạng thuốc. Nghiên cứu này được thực hiện nhằm xây dựng công thức viên nén rã nhanh Doperidon đạt các tiêu chuẩn cơ lý chung cho viên nén và đạt tiêu chuẩn về thời gian rã theo qui định của WHO. Phương pháp: Viên nén được điều chế bằng phương pháp xát hạt ướt với các tá dược độn kinh điển và phối hợp với tá dược siêu rã. Nghiên cứu xây dựng công thức được thực hiện với sự trợ giúp của các phần mềm chuyên dụng về thiết kế công thức thuốc và phần mềm tối ưu hoá BCPharSoft. Kết quả: Đã xây dựng được công thức viên nén phân tán nhanh đạt yêu cầu về độ cứng, thời gian rã, hàm lượng. Sản phẩm có thể hoà tan được hơn 96,2 % dược chất sau 30 phút, thời gian rã 102,3 giây. Kết quả kiểm chứng thực nghiệm trên 3 lô với cỡ lô 6.000 viên cũng đã thể hiện qui trình xát hạt ướt đã chọn cho viên có độ phân tán khối lượng rất nhỏ (CV% = 1,07). Phân tích thống kê cho thấy kết quả dự đoán bởi phần mềm BcpharSoft và kết quả thực nghiệm khác nhau không có ý nghĩa thống kê (p=0,42) Kết luận: Sự ứng dụng các phần mềm thiết kế thí nghiệm và BCPharSoft có thể giúp nhà bào chế tiếp cận công thức tốt nhất một cách lôgic, qua đó có thể giảm được lượng nguyên liệu dùng trong nghiên cứu và đạt được mục tiêu nghiên cứu nhanh hơn. Từ khóa: Viên phân tán, Domperidon, BCPharSoft ABSTRACT FORMULATION OF DOMPERDIDONE DISPERSIBLE TABLETS Le Thanh Thao Nguyen, Chung Khang Kiet, Le Hau, Do Quang Duong * Y Hoc TP. Ho Chi Minh * Vol. 15 - Supplement of No 1 - 2011: 101 - 105 Objectives: Dispersible tablet is a novel solid dosage form which can dissolved or disintegrate quickly in small amount of water to form a solution or suspension before use, hence, overcomes problems such as difficulty in swallowing. The aim of this study was to formulate fast dispersible tablets of Domperidone which complied to physical norms of tablet and especially passed the disintegration test of WHO method for water dispersible tablets. Methods: Wet granulation process was used to fabricate the dispersible tablets. The tablets contained some conventional diluents and superdisintegrant. The formulation was optimized using the tools of experimental design and BCPharSoft. Results: The formulation of Domperidone dispersible tablets was successfully developed. Resultant tablets met the requirements of tablet monograph on hardness, friability, drug content. Dispersible tablets could disintegrate in 102.3 second and release more than 96.2% of drug within 30 minute. The verify tests were performed in 3 batches of 6000 units showed that the wet process could produce tablets possessed small deviation in tablet weight (CV % =1.07). Statistical analysis proved that the figures estimated by *Đại học Y dược Thành phố Hồ Chí Minh Tác giả liên lạc: ThS. Chung Khang Kiệt ĐT: 0908091890 Chuyên Đề Dược Khoa Email: ckkiet@yahoo.com 101 Nghiên cứu Y học Y Học TP. Hồ Chí Minh * Tập 15 * Phụ bản của Số 1 * 2011 BCPharSoft insignificant differed from those of experiments (p=0.42). Conclusions: The results of present study proved that BCPharSoft was an effective tool for the formulator. By using this tool, the time consuming and materials for drug research and development decreased significantly. Keywords: Dispersible tablet, Domperidone, BCPharSoft. ĐẶTVẤN ĐỀ Domperidon là thuốc chống nôn có tác dụng đối kháng dopamin. Domperidon kích thích nhu động của ống tiêu hóa, làm tăng trương lực cơ thắt tâm vị và làm tăng biên độ mở rộng của cơ thắt môn vị sau bữa ăn, nhưng không làm ảnh hưởng lên sự bài tiết của dạ dày. Domperidon chỉ định trong buồn nôn và nôn, chậm tiêu do đầy hơi, viêm thực quản trào ngược. Công dụng chống nôn bị ảnh hưởng khi sử dụng viên nén thông thường. Viên nén phân tán nhanh là dạng bào chế mới với đặc điểm của viên nén có thay đổi về mặt công thức giúp viên nén phân tán nhanh trong nước (≤ 3 phút). Đặc điểm này làm tăng khả năng hòa tan, hấp thu từ đó tăng sinh khả dụng đối với bệnh nhân bị nôn ói, đặc biệt là những bệnh nhân lớn tuổi, khó nuốt, hay trẻ em. Trong những năm gần đây, một lĩnh vực mới thu hút nhiều sự quan tâm của các nhà bào chế là lĩnh vực xây dựng công thức thuốc bằng các phần mềm thông minh. Đặc biệt đã có nhiều công trình áp dụng phương pháp thiết kế và tối ưu hóa công thức thuốc bằng các phần mềm thông minh. Điều này cho thấy việc ứng dụng này có tính khoa học, hiệu quả và khả thi trong điều kiện ở Việt Nam. Hiện nay, ở Việt nam chưa có dạng viên nén phân tán nhanh chứa domperidon. Mục tiêu của nghiên cứu là xây dựng cô ...