Oxacilin

Tên chung quốc tế: Oxacillin. Mã ATC: J01C F04. Loại thuốc: Kháng sinh; penicilin kháng penicilinase; isoxazolyl penicilin. Dạng thuốc và hàm lượng Thuốc uống: Nang: 250 mg; 500 mg oxacilin, dưới dạng muối natri. Bột để pha dung dịch uống: 250 mg oxacilin trong 5 ml (lọ 100 ml) dưới dạng muối natri. Thuốc tiêm: Bột để pha thuốc tiêm 250 mg; 500 mg; 1 g; 2 g; 4 g; 10 g oxacilin, dưới dạng muối natri. Bột để pha thuốc tiêm truyền tĩnh mạch: 1 g, 2 g oxacilin, dưới dạng muối natri. ...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Oxacilin OxacilinTên chung quốc tế: Oxacillin.Mã ATC: J01C F04.Loại thuốc: Kháng sinh; penicilin kháng penicilinase; isoxazolyl penicilin.Dạng thuốc và hàm lượngThuốc uống: Nang: 250 mg; 500 mg oxacilin, dưới dạng muối natri. Bột đểpha dung dịch uống: 250 mg oxacilin trong 5 ml (lọ 100 ml) dưới dạng muốinatri.Thuốc tiêm: Bột để pha thuốc tiêm 250 mg; 500 mg; 1 g; 2 g; 4 g; 10 goxacilin, dưới dạng muối natri. Bột để pha thuốc tiêm truyền tĩnh mạch: 1 g,2 g oxacilin, dưới dạng muối natri.Thuốc tiêm (đông băng) để tiêm truyền tĩnh mạch:20 mg oxacilin trong 1 ml dung dịch chứa 3% dextrose (lọ 1 g); 40 mgoxacilin trong 1 ml dung dịch chứa 0,6% dextrose (lọ 2 g).Dược lý và cơ chế tác dụngOxacilin là một trong số isoxazolyl penicilin (oxacilin, cloxacilin vàdicloxacilin).Các isoxazolyl penicilin ức chế mạnh sự phát triển của phần lớn các tụ cầutiết penicilinase, có tác dụng với vi khuẩn ưa khí Gram - dương, đặc biệt cáctụ cầu, không bị ảnh hưởng bởi beta lactamase của vi khuẩn, do đó là thuốccó hiệu lực điều trị tốt. Dicloxacilin có tác dụng mạnh nhất và phần lớnchủng Staphylococcus aureus bị ức chế bởi nồng độ 0,05 - 0,8 microgam/ml.Nồng độ ức chế của cloxacilin là 0,1 - 3 microgam/ml và của oxacilin là 0,4- 6 microgam/ml. Sự khác nhau này ít quan trọng trong thực tế, vì có thểhiệu chỉnh liều cho phù hợp. Oxacilin, dicloxacilin và cloxacilin nói chungcó tác dụng yếu hơn với vi khuẩn nhạy cảm với penicilin G, và không có tácdụng với vi khuẩn Gram - âm. Khi điều trị nhiễm khuẩn hỗn hợp toàn thândo liên cầu và tụ cầu, cần sử dụng cả oxacilin và penicilin G liều cao. Nếuchỉ dùng riêng oxacilin sẽ không có hiệu quả với nhiễm khuẩn do liên cầu.Kháng thuốc: Có 2 loại kháng thuốc do 2 cơ chế: Tiết penicilinase do vikhuẩn, đặc biệt tụ cầu và phát sinh tụ cầu kháng với penicilin khángpenicilinase (KP). Mức độ ổn định chống thủy phân do penicilinase của tụcầu khác nhau giữa các penicilin KP. In vitro methicilin ổn định nhất, vàoxacilin kém ổn định nhất. Kháng chéo hoàn toàn thường xảy ra giữa cácpenicilin KP. Tụ cầu kháng với các penicilin KP có tần số ngày càng tăng vàđược gọi là tụ cầu kháng methicilin. Sự kháng của tụ cầu với penicilin KP cótính nội tại và dường như do biến đổi trong thành tế bào của vi khuẩn, ngăncản thuốc tới enzym đích. Cũng có thể có yếu tố kháng gây bởi plasmid. Tụcầu kháng methicilin kháng với penicilin G, với tất cả các penicilin KP, vàcephalosporin.Theo số liệu điều tra (1997 - 1998), ở Việt Nam, Staph. aureus khángoxacilin với tỷ lệ khoảng 30%. Vancomycin là thuốc được chọn để điều trịcác trường hợp nhiễm khuẩn nặng gây bởi tụ cầu kháng methicilin và khángtất cả các penicilin KP. Ciprofloxacin cũng có tác dụng, nhưng điều trị kéodài thường dẫn đến phát sinhStaph.aureus kháng ciprofloxacin.Dược động họcOxacilin được hấp thu nhanh nhưng không hoàn toàn (33%) qua đường tiêuhóa. Thuốc được hấp thu nhiều hơn khi uống lúc đói. Nồng độ tối đa tronghuyết tương đạt xấp xỉ 5 - 10 microgam/ml trong vòng 1 giờ sau khi uống 1g oxacilin. Tiêm bắp đạt nồng độ huyết tương cao hơn. Liều 500 mg oxacilintiêm bắp cho nồng độ tối đa trong huyết t ương khoảng 15 microgam/ml sau30 - 60 phút. Oxacilin gắn với albumin huyết tương ở mức độ cao (92,2 ±0,6%). Thể tích phân bố là 0,33 ± 0,09 lít/kg. Ðộ thanh thải (ml.phút-1.kg- 1)là 6,1 ± 1,7. Oxacilin bài tiết nhanh qua thận (46 ± 4%), thải trừ đáng kể ởgan và bài tiết trong mật. Nửa đời huyết thanh là 0,4 - 0,7 giờ ở người bệnhcó chức năng thận bình thường và kéo dài hơn ở người bị suy thận.Chỉ địnhOxacilin được chỉ định điều trị nhiễm khuẩn nhạy cảm như viêm xương -tủy, nhiễm khuẩn máu, viêm màng trong tim và nhiễm khuẩn hệ thần kinhtrung ương do chủng tụ cầu tiết penicilinase nhạy cảm. Không đ ược dùngoxacilin để điều trị nhiễm khuẩn do tụ cầu kháng methicilin.Chống chỉ địnhPhản ứng phản vệ trong lần điều trị trước với bất cứ một penicilin hoặccephalosporin nào.Thận trọngOxacilin có khả năng gây dị ứng như penicilin, và do đó phải tuân thủ nhữngthận trọng thông thường của liệu pháp penicilin. Trước khi bắt đầu điều trịvới oxacilin cần điều tra kỹ về những phản ứng dị ứng trước đây và đặc biệtphản ứng quá mẫn với penicilin, cephalosporin hoặc thuốc khác.Thời kỳ mang thaiOxacilin qua nhau thai. Sử dụng các penicilin cho người mang thai khôngthấy tác dụng có hại nào trên thai.Thời kỳ cho con búOxacilin được phân bố trong sữa, nhưng hầu như không gây tác dụng có hạinào cho trẻ bú sữa mẹ.Tác dụng không mong muốn (ADR)ADR của oxacilin giống như của những penicilin kháng penicilinase khác.Sau khi tiêm, thường gặp những phản ứng da, với tỷ lệ xấp xỉ 4% tổng sốngười được điều trị. Sau khi uống, triệu chứng tiêu hóa trội hơn.Thường gặp, ADR > 1/100Tiêu hóa: Buồn nôn, ỉa chảy.Da: Ngoại ban.Khác: Viêm tĩnh mạch huyết khối sau khi tiêm tĩnh mạch.Ít g ...