Pethidin Hydroclorid

Tên chung quốc tế: Pethidine hydrochloride. Mã ATC: N02A B02. Loại thuốc: Giảm đau loại giống thuốc phiện. Dạng thuốc và hàm lượng Thuốc tiêm: 10; 25; 50; 75; 100 mg/ml. Siro: 10 mg/ml; 50 mg/ml. Thuốc viên nén: 50 mg; 100 mg. Dược lý và cơ chế tác dụng Pethidin hydroclorid là một thuốc giảm đau trung ương tổng hợp có tính chất giống morphin, nhưng pethidin có tác dụng nhanh hơn và thời gian tác dụng ngắn hơn so với morphin. Pethidin được dùng để làm giảm đau trong các trường hợp đau vừa và đau nặng....
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Pethidin Hydroclorid Pethidin HydrocloridTên chung quốc tế: Pethidine hydrochloride.Mã ATC: N02A B02.Loại thuốc: Giảm đau loại giống thuốc phiện.Dạng thuốc và hàm lượngThuốc tiêm: 10; 25; 50; 75; 100 mg/ml.Siro: 10 mg/ml; 50 mg/ml.Thuốc viên nén: 50 mg; 100 mg.Dược lý và cơ chế tác dụngPethidin hydroclorid là một thuốc giảm đau trung ương tổng hợp có tính chấtgiống morphin, nhưng pethidin có tác dụng nhanh hơn và thời gian tác dụngngắn hơn so với morphin. Pethidin được dùng để làm giảm đau trong cáctrường hợp đau vừa và đau nặng. Thuốc còn được dùng theo đường tiêm đểgây tiền mê và để hỗ trợ cho gây mê. Cơ chế tác dụng: tác dụng lên các thụthể opi ở thần kinh trung ương (kể cả sừng sau tủy sống nên dùng trong gâytê tủy sống). Liều 100 mg pethidin tiêm có tác dụng giảm đau tương đươngvới liều 10 mg morphin và cũng gây các tác dụng không mong muốn nhưmorphin. Do thời gian tác dụng của thuốc ngắn hơn nên khoảng cách giữacác liều dùng pethidin cũng ngắn hơn so với khi dùng morphin. Khi dùngthuốc nhiều lần hoặc dùng thuốc trong một thời gian dài để điều trị đau,thường gặp hiện tượng quen thuốc; do đó muốn duy trì tác dụng giảm đau,thường phải tăng dần liều. Pethidin gây khô miệng, nhưng với liều giảm đautương đương với morphin thì ít gây co thắt cơ trơn (ở đường mật, ống tiêuhóa, đường tiết niệu), ít gây táo bón, bí tiểu và làm giảm phản xạ ho kémhơn. Khác với morphin, liều gây độc có thể kích thích hệ thần kinh trungương. Pethidin có thể gây nghiện thuốc giống kiểu nghiện morphin và do đócó nguy cơ bị lạm dụng. Dùng pethidin nhiều lần có thể gây phụ thuộc thuốcvề tâm thần, về thể xác và gây quen thuốc. Vì thế, chỉ định và sử dụngpethidin cũng phải thận trọng như đối với sử dụng morphin.Dược động họcKhi uống, pethidin hydroclorid được hấp thu ở ống tiêu hóa, nhưng khảdụng sinh học theo đường uống kém hơn so với đường tiêm, vì thuốc phảiqua chuyển hóa ban đầu ở gan, chỉ có khoảng 50 - 60% liều đi vào vòng đạituần hoàn dưới dạng không biến đổi. Khả dụng sinh học theo đường uốngtăng lên 80 - 90% ở người bệnh suy gan; do đó phải giảm liều đối với nhữngngười bệnh này. Tác dụng của pethidin uống chỉ bằng một nửa so với tiêm.Ở người khỏe mạnh, khoảng 80 - 85% liều tiêm bắp vào mông được hấp thutrong vòng 6 giờ. Tuy nhiên sau khi tiêm bắp, thuốc được hấp thu khác nhaunhiều, tùy theo người bệnh. Sự hấp thu thuốc sau khi tiêm bắp phụ thuộc vàoliều, vị trí tiêm và đặc điểm cá thể người bệnh. Nồng độ đỉnh trong huyếttương xuất hiện sau khi uống thuốc từ 1 đến 2 giờ. Nồng độ trong huyếttương cần thiết để có tác dụng giảm đau là 500 - 700 microgram/lít (2 - 2,8micromol/lít). Tác dụng xuất hiện sau khi uống thuốc 15 phút và kéo dài 2 -3 giờ. Sau khi tiêm bắp, tác dụng xuất hiện khoảng 10 phút, tác dụng giảmđau mạnh nhất xuất hiện sau 0,5 - 1 giờ và kéo dài từ 2 - 4 giờ. Khoảng 60 -80% thuốc gắn vào các protein huyết tương (albumin và a1 - AGP); tỷ lệ nàygiảm ở người cao tuổi và người urê huyết cao. Thể tích phân bố là 4,4 ± 0,9lít/kg. Pethidin bị gan thủy phân thành pethidin acid hoặc bị khử methylthành norpethidin là chất có hoạt tính và sự tích lũy norpethidin có thể dẫnđến ngộ độc. Hệ số thanh thải là 1,02 ± 0,3 lít/giờ/kg, giảm 25% ở ngườibệnh phẫu thuật, giảm 50% ở người bệnh xơ gan, giảm ở người bệnh viêmgan virus cấp tính. Trong nước tiểu có khoảng 2 - 5% liều thuốc được bàixuất dưới dạng không bị biến đổi và có khoảng 6% lượng norpethidin đượcbài xuất. Sự đào thải pethidin và norpethidin tăng lên nếu nước tiểu acid. Ởngười khoẻ mạnh, nửa đời trong huyết tương của pethidin khoảng 2 - 4 giờ,tăng tới 7 - 11 giờ ở người bệnh xơ gan hay đang mắc các bệnh gan cấp.Norpethidin được đào thải chậm hơn: nửa đời của chất này ở người lớn bìnhthường là 14 - 21 giờ, kéo dài tới 35 giờ ở người bệnh suy thận. Phải điềuchỉnh liều, tần suất dùng hoặc thời gian dùng pethidin ở người bị suy ganhoặc suy thận vì thuốc và chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc bị tích lũytrong cơ thể. Pethidin và chất chuyển hóa có hoạt tính vào dịch não tủyđược.Chỉ định Giảm đau (trường hợp đau vừa và đau nặng) Tiền mê.Tăng cường cho gây mê.Chống chỉ địnhDị ứng với pethidin hay với 1 thành phần của chế phẩm.Bệnh gan nặng, suy chức năng gan nặng có kèm theo rối loạn về đường mật.Suy thận nặng.Suy hô hấp, bệnh phổi nghẽn mạn tính, hen phế quản.Tăng áp lực nội sọ, tổn thương não.Lú lẫn, kích động, co giật.Ðau bụng chưa có chẩn đoán.Ðang dùng thuốc ức chế MAO hoặc đã ngừng dùng thuốc này chưa quá 14ngày.Thận trọngVì pethidin có thể làm tăng tần số đáp ứng của thất thông qua tác dụng làmliệt dây thần kinh phế vị, thuốc phải dùng thận trọng ở người có cuồng độngnhĩ và tim nhanh trên thất.Vô ý tiêm bắp pethidin vào đúng hoặc gần thân dây thần kinh có thể làm liệtcảm giác - vận động, nhất thời hoặc kéo dài (vì thuốc còn có tác dụng giốnglidocain).Phải dùng ...